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신규 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014028193
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 피롤로[3,2-ｂ]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 하기 화학식 1로 표시되는 신규 피롤로[3,2-ｂ]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체는 흑색종 세포에 대하여 뛰어난 흑색종 항증식 활성을 나타내며, 종래 흑색종 치료제로 사용되는 소라페닙에 비하여 10배 이상의 흑색종 항증식 활성을 나타내기 때문에 흑색종 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] (상기 화학식 1에서 R1 및 R2는 본 명세서에서 정의한 바와 같다) 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체, DTIC, 흑색종, 항증식효과
Int. CL C07D 487/04 (2006.01)
CPC C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01)
출원번호/일자 1020080106962 (2008.10.30)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0994687-0000 (2010.11.10)
공개번호/일자 10-2010-0047998 (2010.05.11) 문서열기
공고번호/일자 (20101117) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.10.30)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 오창현 대한민국 서울 노원구
2 유경호 대한민국 서울 도봉구
3 심태보 대한민국 대구 북구
4 이소하 대한민국 서울특별시 노원구
5 하정미 대한민국 서울 서대문구
6 김희진 대한민국 경남 거제시
7 정명호 대한민국 부산 금정구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2008.10.30 수리 (Accepted) 1-1-2008-0754637-71
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
3 등록결정서
Decision to grant		 2010.11.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0508619-06
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [화학식 1] (상기 화학식 1에서, R1은 -COOR, 벤질아미드 또는 아세틸아미드이고, 이때 R은 C1~C4의 직쇄 또는 측쇄알킬이고, R2는 -CONH-R3 또는 -CO-R4이고, 이때 R3 및 R4는 독립적으로 또는 선택적으로 수소, 트리플루오로메틸, 할로겐 및 모르포린으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기로 치환된 C5~C8의 아릴이다)
2 2
제1항에 있어서, 상기 R1은 메틸카르복실, 에틸카르복실, 벤질아미드 또는 아세틸아미드이고, R2는 -CONH-R3 또는 -CO-R4이고, 이때 R3 및 R4는 독립적으로 또는 선택적으로 수소, 트리플루오로메틸, 플루오린, 염소 및 모르포린으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기로 치환된 페닐인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체는 (1) 1-(4-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)우레이도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-메틸 에스테르; (2) 1-(4-(3-(3,4-디클로로페닐)우레이도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-메틸 에스테르; (3) 1-(4-(3-(2,3-디클로로페닐)우레이도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-메틸 에스테르; (4) 1-(4-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b] 피리딘-5-메틸 에스테르; (5) 1-(4-(3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-메틸 에스테르; (6) 1-(4-(3-(트리플루오로메틸)-4-모포리노벤즈아미도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-메틸 에스테르; (7) 1-(4-(3-(트리플루오로메틸)-5-모포리노벤즈아미도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-메틸 에스테르; (8) 1-(4-(5-(벤질카바모일)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-1-일)페닐)-3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)우레아; (9) 1-(4-(5-(벤질카바모일)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-1-일)페닐)-3-(2,3-디클로로페닐)우레아; (10) 1-(4-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-N-벤질-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-카복사마이드; (11) 1-(4-(3-(트리플루오로메틸)-5-모폴리노벤즈아미도)페닐)-N-벤질-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-카복사마이드; (12) 1-(4-(3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-N-벤질-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-카복사마이드; (13) 1-(4-(3-(트리플루오로메틸)-4-모폴리노벤즈아미도)페닐)-N-벤질-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-카복사마이드; (14) 1-(4-(3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-메틸 에스테르; (15) 1-(4-(5-카바모일-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-1-일)페닐)-3-(3,4-디클로로페닐)우레아; (16) 1-(4-(5-카바모일-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-1-일)페닐)-3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)우레아; (17) 1-(4-(5-카바모일-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-1-일)페닐)-3-(2,3-디클로로페닐)우레아; (18) 1-(3-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)우레이도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-메틸 에스테르; 및 (19) 1-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-5-메틸 에스테르로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 화합물에 1-요오도-4-니트로벤젠을 커플링 반응시켜 화학식 3의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 3의 화합물을 환원시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및 상기 단계 2에서 제조된 화학식 4의 화합물에 트리플루오로메틸, 할로겐, 모르포린 또는 피페라진이 치환된 페닐카르복시산 또는 아민유도체를 커플링 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 제1항의 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체의 제조방법: [반응식 1]
5 5
하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 화합물에 1-요오도-4-니트로벤젠을 커플링 반응시켜 화학식 3의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 3의 화합물을 환원시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 4의 화합물에 벤질아민을 이용하여 에스테르 형태가 벤질아미드 형태로 치환된 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 2-1); 및 상기 단계 2-1에서 제조된 화학식 5의 화합물에 트리플루오로메틸, 할로겐, 모르포린 또는 피페라진이 치환된 페닐카르복시산 또는 아민유도체를 커플링 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 제1항의 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체의 제조방법: [반응식 2]
6 6
하기 반응식 3에 나타낸 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 화합물에 1-요오도-4-니트로벤젠을 커플링 반응시켜 화학식 3의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 3의 화합물을 환원시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 4의 화합물에 암모니아를 이용하여 에스테르 형태가 아미드 형태로 치환된 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 2-2); 및 상기 단계 2-1에서 제조된 화학식 5의 화합물에 트리플루오로메틸, 할로겐, 모르포린 또는 피페라진이 치환된 페닐카르복시산 또는 아민유도체를 커플링 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 제1항의 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체의 제조방법: [반응식 3]
7 7
하기 반응식 4에 나타낸 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 화합물에 1-요오도-3-니트로벤젠을 커플링 반응시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 1'); 상기 단계 1'에서 제조된 화학식 7의 화합물을 환원시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 2'); 및 상기 단계 2'에서 제조된 화학식 8의 화합물에 트리플루오로메틸, 할로겐, 모르포린 또는 피페라진이 치환된 페닐카르복시산 또는 아민유도체를 커플링 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 3')를 포함하는 제1항의 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체의 제조방법: [반응식 4]
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제1항의 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제8항에 있어서, 상기 조성물은 흑색종 세포주에 대하여 항증식활성을 나타내는 것을 특징으로 하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.