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세로토닌 5-ＨＴ2ｃ 수용체 리간드로 활성을 갖는 피라졸로피리미딘 화합물

  • 기술번호 : KST2014036396
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 세로토닌 5-HT2C 수용체 리간드로 우수한 활성을 갖고 있으므로 중추신경계 질환의 치료 및 예방제로 유용한 피라졸로피리미딘 화합물의 새로운 의약적 용도에 관한 것이다. 따라서, 피라졸로피리미딘 화합물 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 약학 조성물은 비만, 우울증, 불안증, 약물남용에 의한 금단 증상 등의 중추신경계 질환의 치료 및 예방제로 유용하다. 세로토닌 수용체, 리간드, 5-HT2C, 비만, 우울증
Int. CL C07D 487/04 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) C07D 487/02 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020090043728 (2009.05.19)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1035713-0000 (2011.05.12)
공개번호/일자 10-2010-0124622 (2010.11.29) 문서열기
공고번호/일자 (20110519) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.05.19)
심사청구항수 3

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 배애님 대한민국 서울특별시 송파구
2 추현아 대한민국 서울 서초구
3 조용서 대한민국 서울특별시 동대문구
4 아시프, 아미드 방글라데시 서울시 성북구
5 박우규 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2009.05.19 수리 (Accepted) 1-1-2009-0300391-09
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
3 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2011.03.14 수리 (Accepted) 1-1-2011-0182268-14
4 등록결정서
Decision to grant		 2011.04.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0223493-12
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
6 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미딘 화합물 또는 이의 약제학적 허용 가능한 이의 염을 유효 성분으로 함유하며, 비만, 우울증, 불안증 및 약물남용에 의한 금단 증상 중에서 선택된 세로토닌 5-HT2C와 관련된 중추신경계 질환의 예방 및 치료용 약제 조성물 : [화학식 1] 상기 화학식 1에서, R1, R2, R3, R4, 및 R5는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, C1∼C6 알킬기, C1∼C6 알콕시기를 나타내고, R6은 C1∼C6 알킬아미노기, 디(C1∼C6 알킬)아미노기, C1∼C6 하이드록시알킬아미노기, C1∼C6 알콕시C1∼C6 알킬아미노기, C2∼C6 알케닐아미노기, C3∼C6 시클로알킬아미노기, 치환 또는 비치환된 벤질아미노기, 몰폴리노C1∼C6 알킬아미노기, 몰폴리닐기, 치환 또는 비치환된 피페리디닐기, 치환 또는 비치환된 피페라지닐기, 및 치환 또는 비치환된 벤질아미노기 중에서 선택되고, 상기 치환된 벤질, 피페리디닐, 피페라지닐, 또는 피페라지닐은 C1∼C6 알킬, 하이드록시 C1∼C6 알킬, 페닐, 할로페닐, C1∼C6 알콕시페닐, 벤질, 및 할로벤질 중에서 선택된 치환체가 1 내지 3개 치환된 벤질, 피페리디닐, 피페라지닐, 또는 피페라지닐을 나타낸다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미딘 화합물이 상기 R1, R2, R3, R4, 및 R5는 각각 독립적으로 수소원자, 플루오로원자, 클로로원자, 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 또는 에톡시기를 나타내고, 상기 R6은 메틸아미노기, 에틸아미노기, 프로필아미노기, 부틸아미노기, 시클로펜틸아미노기, 시클로헥실아미노기, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기, (하이드록시메틸)아미노기, (하이드록시에틸)아미노기, (하이드록시프로필)아미노기, (메톡시메틸)아미노기, (메톡시에틸)아미노기, (메톡시프로필)아미노기, (에톡시메틸)아미노기, (에톡시에틸)아미노기, 알릴아미노기, 벤질아미노기, (메틸벤질)아미노기, (몰폴리노메틸)아미노기, (몰폴리노에틸)아미노기, 몰폴리닐기, 피페리딘기, 메틸피페리딘기, 디메틸피페리딘기, 피페라진기, 메틸피페라진기, 하이드록시메틸피페라진기, 하이드록시에틸피페라진기, 페닐피페라진기, (할로페닐)피페라진기, (메톡시페닐)피페라진기, 또는 벤질피페라진기를 나타내는 것을 특징으로 하는 약제 조성물
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미딘 화합물이 화합물 1 : N6-에틸-1-메틸-N4-페닐-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 2 : 1-메틸-N4-페닐-N6-프로필-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 3 : 1-메틸-6-(4-메틸피페라진-1-일)-N-페닐-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 4 : N4-(3,4-디메틸페닐)-N6,N6-디에틸-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 5 : N4-(4-클로로페닐)-N6,N6-디에틸-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 6 : N6-(4-클로로페닐)-1-메틸-6-(4-메틸피페라진-1-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 7 : N6,N6-디에틸-1-메틸-N4-o-톨릴-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 8 : N4-(4-플루오로페닐)-N6,1-디메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 9 : N6-에틸-N4-(4-플루오로페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 10 : 3-(4-(4-플루오로페닐아미노)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-6-일아미노)프로판-1-올, 화합물 11 : N4-(4-플루오로페닐)-N6-(2-메톡시에틸)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 12 : N4-(4-플루오로페닐)-N6-(3-메톡시프로필)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 13 : N6-알릴-N4-(4-플루오로페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 14 : N6-시클로헥실-N4-(4-플루오로페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 15 : N6-시클로펜틸-N4-(4-플루오로페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 16 : N6-벤질-N4-(4-플루오로페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 17 : N4-(4-플루오로페닐)-1-메틸-N6-(4-메틸벤질)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 18 : N4-(4-플루오로페닐)-1-메틸-N6-(2-몰폴리노에틸)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 19 : N4-(4-플루오로페닐)-N6,N6,1-트리메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 20 : N6,N6-디에틸-N4-(4-플루오로페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 21 : N-(4-플루오로페닐)-1-메틸-6-몰폴리노-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 22 : N-(4-플루오로페닐)-1-메틸-6-(피페리딘-1-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 23 : 6-(3,5-디메틸피페리딘-1-일)-N-(4-플루오로페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 24 : N-(4-플루오로페닐)-1-메틸-6-(4-메틸피페리딘-1-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 25 : N-(4-플루오로페닐)-1-메틸-6-(4-메틸피페라진-1-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 26 : 2-(4-(4-(4-플루오로페닐아미노)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-6-일)피페라진-1-일)에탄올, 화합물 27 : 6-(4-벤질피페라진-1-일)-N-(4-플루오로페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 28 : N-(4-플루오로페닐)-1-메틸-6-(4-페닐피페라진-1-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 29 : N-(4-플루오로페닐)-6-(4-(4-플루오로페닐)피페라진-1-일)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 30 : N-(4-플루오로페닐)-6-(4-(2-메톡시페닐)피페라진-1-일)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 31 : N6,N6-디에틸-N4-(3-메톡시페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4,6-디아민, 화합물 32 : N-(3-메톡시페닐)-1-메틸-6-(4-메틸피페라진-1-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 33 : 6-(4-(4-플루오로페닐)피페라진-1-일)-N-(3-메톡시페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 화합물 34 : 6-(4-(4-플루오로페닐)피페라진-1-일)-N-(4-메톡시페닐)-1-메틸-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민, 및 화합물 35 : N-(4-플루오로페닐)-1-메틸-6-(4-메틸피페라진-1-일)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 약제 조성물
지정국 정보가 없습니다
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1 US08232279 US 미국 FAMILY
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1 US2010298563 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US8232279 US 미국 DOCDBFAMILY
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