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신규한 피롤로피리디논 유도체 및 그의 ＭＣＨ 수용체-1 관련 질환에 대한 치료학적 용도

  • 기술번호 : KST2015000713
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 피롤로피리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 MCH 수용체-1(멜라닌 농축 호르몬) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 MCH 수용체-1에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체-1에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 수용체-1 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.화학식 1
Int. CL C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
CPC C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01)
출원번호/일자 1020110021396 (2011.03.10)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1236188-0000 (2013.02.18)
공개번호/일자 10-2012-0103243 (2012.09.19) 문서열기
공고번호/일자 (20130222) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.03.10)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이규양 대한민국 대전광역시 유성구
2 임채조 대한민국 대전광역시 유성구
3 김지영 대한민국 대전광역시 유성구
4 김낙정 대한민국 대전광역시 유성구
5 서지희 대한민국 대전광역시 유성구
6 이병호 대한민국 대전광역시 유성구
7 오광석 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 양부현 대한민국 서울특별시 송파구 오금로 **, 태원빌딩 **층, 특허팀(주식회사씨젠)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2011.03.10 수리 (Accepted) 1-1-2011-0174638-61
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2012.02.24 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2012.03.21 수리 (Accepted) 9-1-2012-0022625-91
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.10.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0606540-33
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.12.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-1028741-99
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.12.11 수리 (Accepted) 1-1-2012-1028742-34
7 등록결정서
Decision to grant		 2013.01.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0057533-25
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 피롤로피리디논 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:화학식 1 상기 화학식에서, Y는 나프틸기 또는 (R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, CN, C1-C10 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2-C4 알켄, OR5, COR6, CX3(X는 F, Cl, Br 또는 I), NHR7, 또는 페닐이고; R3 및 R4는 각각 독립적으로 C1-C10 측쇄 또는 직쇄의 알킬기이거나 또는 R3 및 R4는 함께 1개 또는 2개의 헤테로 원소를 포함하는 5원 또는 6원의 헤테로고리를 형성하고, 상기 헤테로 원소는 질소, 산소 및 황으로 구성된 군으로부터 선택되며; 상기 R5는 수소, C1-C5 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐C1-C3 알킬이고; 상기 R6은 수소, C1-C5 알킬 또는 C1-C5 알콕시이고; 상기 R7은 수소 또는 C1-C5 알킬이고; 상기 A 및 B는 각각 독립적으로 탄소 또는 질소이며, A 및 B는 동시에 탄소가 아니다
2 2
삭제
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, F, Cl, 메틸, 에틸, 프로필, n-부틸, i-프로필, t-부틸, 비닐, OR5, COR6, CN, CF3, NH2 또는 페닐이고; R3 및 R4는 각각 독립적으로 메틸, 에틸, 또는 프로필이거나 또는 R3 및 R4는 함께 , , , 또는 를 형성하고; 상기 R5는 수소, 메틸 또는 벤질이고; 상기 R6은 수소, 메틸 또는 메톡시이고; 상기 A 및 B는 각각 독립적으로 탄소 또는 질소이며, 상기 A 및 B는 동시에 탄소가 아닌 것을 특징으로 하는 피롤로피리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제 3 항에 있어서, 상기 R3 및 R4는 각각 독립적으로 메틸, 에틸 또는 프로필이거나 또는 R3 및 R4는 함께 , 또는 를 형성하고; 상기 A 및 B 중 어느 하나는 탄소이고 다른 하나는 질소인 것을 특징으로 하는 피롤로피리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
5 5
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1의 유도체는(1) 2-페닐-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(2) 2-(2-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(3) 2-(3-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(4) 2-(2-에틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(5) 2-(4-에틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(6) 2-(4-프로필페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(7) 2-(4-부틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(8) 2-(4-아이소프로필페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(9) 2-(4-t-부틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(10) 2-(4-비닐페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(11) 2-[4-(메톡시카보닐)페닐]-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(12) 2-[4-(트리플루오로메틸)페닐]-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(13) 2-(4-포밀페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(14) 2-(4-아세틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(15) 2-(벤조[1,3]다이옥솔-5-일)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(16) 2-(4-하이드록시페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(17) 2-(4-아미노페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(18) 2-(4-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(19) 2-(4-메톡시페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(20) 2-(4-벤질옥시페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(21) 2-(4-클로로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(22) 2-(4-플루오로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(23) 2-(2-메톡시페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(24) 2-(3-메톡시페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(25) 2-(2-클로로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(26) 2-(3-클로로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(27) 2-(2-플루오로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(28) 2-(3-플루오로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(29) 2-(3-시아노페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(30) 2-(4-시아노페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(31) 2-(2,3-다이메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(32) 2-(2,5-다이메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(33) 2-(3,5-다이메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(34) 2-(3,4-다이메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(35) 2-[(3-플루오로-4-메틸)페닐]-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(36) 2-(2,3-다이플루오로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(37) 2-(3,4-다이플루오로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(38) 2-(2,3-다이클로로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(39) 2-(3,5-다이클로로페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(40) 2-(나프탈렌-2-일)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(41) 2-(나프탈렌-1-일)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(42) 2-(바이페닐-4-일)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(43) 2-(바이페닐-3-일)-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(44) 2-[4-(나프탈렌-1-일)페닐]-6-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(45) 2-(4-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-피페리딘-1-일-에톡시)페닐]-5,6-다이하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(46) 2-(4-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-모폴린-1-일-에톡시)페닐]-5,6-다이하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(47) 2-(4-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-[2-(4-메틸피페라진-1-일)에톡시]페닐]-5,6-다이하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(48) 2-(4-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-(2-싸이오모폴린-4-일-에톡시)페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(49) 2-(4-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-[(2-다이메틸아미노)에톡시]페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(50) 2-(4-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-[(2-다이에틸아미노)에톡시]페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(51) 2-(4-메틸페닐)-6-[3-메톡시-4-[(2-다이프로필아미노)에톡시]페닐]-5,6-디하이드로-피롤로[3,4-b]피리딘-7-온;(52) 2-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-6-페닐-2,3-다이하이드로-피롤로[3,4-c]피리딘-1-온;(53) 2-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-6-(4-메틸페닐)-2,3-다이하이드로-피롤로[3,4-c]피리딘-1-온;(54) 2-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-6-(4-에틸페닐)-2,3-다이하이드로-피롤로[3,4-c]피리딘-1-온; 및 (55) 2-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-6-(나프탈렌-2-일)-2,3-다이하이드로-피롤로[3,4-c]피리딘-1-온으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 피롤로피리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
6 6
상기 제 1 항 및 제 3 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항의 피롤로피리디논 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 비만, 당뇨병, 불안증 및 우울증으로 구성된 군으로부터 선택되는 MCH 수용체-1 관련 질환의 예방 및 치료용 약제학적 조성물
7 7
삭제
8 8
상기 제 1 항 및 제 3 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항의 피롤로피리디논 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 비만, 당뇨병, 불안증 및 우울증으로 구성된 군으로부터 선택되는 MCH 수용체-1 관련 질환의 예방 또는 개선용 식품 조성물
9 9
삭제
10 10
팔라듐, 니켈 및 플래티늄 유도체로 구성된 군으로부터 선택되는 촉매 및 염기 존재 하에서 하기 화학식 2의 화합물을 하기 화학식 3의 화합물과 하기 반응식 1에 따라 용매에서 반응시켜 화학식 1의 화합물을 수득하는 단계를 포함하는 피롤로피리디논 유도체의 제조방법:반응식 1상기 화학식에서, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, CN, C1-C10 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2-C4 알켄, OR5, COR6, CX3(X는 F, Cl, Br 또는 I), NHR7 또는 페닐이고; R3 및 R4는 각각 독립적으로 C1-C10 측쇄 또는 직쇄의 알킬기이거나 또는 R3 및 R4는 함께 1개 또는 2개의 헤테로 원소를 포함하는 5원 또는 6원의 헤테로고리를 형성하고, 상기 헤테로 원소는 질소, 산소 및 황으로 구성된 군으로부터 선택되며; 상기 R5는 수소, C1-C5 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐C1-C3 알킬이고; 상기 R6은 수소, C1-C5 알킬 또는 C1-C5 알콕시이고; 상기 R7은 수소 또는 C1-C5 알킬이고; 상기 A 및 B는 각각 독립적으로 탄소 또는 질소이며, A 및 B는 동시에 탄소가 아니다
11 11
삭제
12 12
제 10 항에 있어서, 상기 팔라듐 촉매 유도체는 Pd(PPh3)4, Pd-C, PdCl2(PPh3)2, Pd2(dba)3, PdCl2(dppf), [PdCl(allyl)]2, Pd(OAc)2 또는 PdCl2으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 1종 이상의 것을 특징으로 하는 제조방법
13 13
제 10 항에 있어서, 상기 염기는 탄산나트륨, 탄산칼륨, 수산화칼륨, 수산화나트륨, 탄산세슘, 수산화바륨으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 1종 이상의 무기염기인 것을 특징으로 하는 제조방법
14 14
제 10 항에 있어서, 상기 용매는 에테르계 용매, 아로마틱 하이드로카본 용매, 알코올계 용매, 디메틸포름아미드(DMF), 디메틸설폭사이드, 아세토나이트릴, 물으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 1종 또는 이들의 혼합 용매인 것을 특징으로 하는 제조방법
15 15
제 10 항에 있어서, 상기 반응은 0℃에서부터 용매의 비등점의 온도 범위에서 수행되는 것을 특징으로 하는 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국화학연구원 21세기프론티어연구개발사업 MCH 수용체 조절에 의한 비만치료제 후보물질 창출