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알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로함유하는 신경성 통증의 예방 및 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015121269
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신경성 통증의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 하기 화학식 1의 알카노일 피페라진 유도체는 신경세포 내 T-형 칼슘 채널(T-Type Calcium channel)의 차단 효과를 갖는 신규 화합물이며, 특히, 상기 유도체를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 신경세포의 칼슘 채널을 억제하면서 부작용이 없으므로 신경성 통증 뿐만아니라 고혈압, 협심증, 심부전증, 부정맥 등과 같은 다양한 질병에 대해 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1](상기 식에서, A, R, X, m 및 n은 명세서에 정의된 바와 같다.)알카노일 피페라진 유도체, T-형 칼슘 채널 차단제, 신경성 통증, 심혈관계 질환
Int. CL C07D 295/104 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01)
CPC C07D 295/104(2013.01) C07D 295/104(2013.01) C07D 295/104(2013.01)
출원번호/일자 1020070022119 (2007.03.06)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0848601-0000 (2008.07.21)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20080728) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2007.03.06)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 노은주 대한민국 서울 성북구
2 박정환 대한민국 서울 송파구
3 최진규 대한민국 경북 포항시 북구
4 이은정 대한민국 서울 서대문구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 (주)켐트로스 경기도 안산시 단원구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2007.03.06 수리 (Accepted) 1-1-2007-0185105-78
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2008.02.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0064692-78
3 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2008.04.07 수리 (Accepted) 1-1-2008-0250049-57
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2008.05.06 수리 (Accepted) 1-1-2008-0321480-66
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2008.06.05 수리 (Accepted) 1-1-2008-0404477-08
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2008.07.07 수리 (Accepted) 1-1-2008-0487284-61
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2008.07.07 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2008-0487293-72
8 등록결정서
Decision to grant
2008.07.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0379413-56
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의상기 A는 이고,R은 메틸, 에틸, 부로필, 부틸, 벤질, F, Cl 및 Br로 이루어진 할로겐 원소 중에서 선택되는 1 또는 2 이상의 할로겐으로 치환된 벤질, 1 또는 2 이상의 C1~C4의 알콕시로 치환된 벤질, F, Cl 및 Br로 이루어진 할로겐 원소 중에서 선택되는 1 또는 2 이상의 할로겐으로 치환된 페닐, 1 또는 2 이상의 C1~C4의 알콕시로 치환된 페닐 또는 피페로닐이고,X는 F, Cl 및 Br로 이루어진 할로겐 원소 중에서 선택되는 어느 하나이고,n은 1 내지 5의 정수이며,m은 0 내지 5의 정수인 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의상기 A는 이고,R은 메틸, 에틸, 벤질, 3-클로로벤질, 4-클로로벤질, 3,4-디클로로벤질, 2-클로로-6-플루오로벤질, 2-플루오로페닐, 4-플루오로페닐, 2-클로로페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 2,4-디클로로페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐 또는 피페로닐이고,X는 F, Cl 및 Br로 이루어진 할로겐 원소 중에서 선택되는 어느 하나이고,n은 1 내지 3의 정수이며,m은 0 내지 5의 정수인 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 유도체는:1) 5-(4-(3-클로로벤질)피페라진-1-일)-1-(4-(2-플루오로페닐)피페라진-1-일)펜탄-1-온;2) 5-(4-(4-클로로벤질)피페라진-1-일)-1-(4-(2-플루오로페닐)피페라진-1-일)펜탄-1-온;3) 5-(4-(4-클로로벤질)피페라진-1-일)-1-(4-페닐피페라진-1-일)펜탄-1-온; 및4) 5-(4-(3,4-디클로로벤질)피페라진-1-일)-1-(4-페닐피페라진-1-일)펜탄-1-온으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이, 출발물질로서 화학식 2의 화합물을 양쪽 말단이 할로겐으로 치환된 카보닐 화합물과 반응시켜 화학식 3의 중간체를 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 중간체 화합물(3)을 1 위치의 N에 치환기를 갖는 피페라진 화합물과 반응시켜 C-N 커플링을 유도하는 단계(단계 2)를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는, 제1항의 화학식 1로 표시되는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
6 6
제5항에 있어서, 상기 단계 1 및 단계 2의 용매는 벤젠, 헥산, 에테르, 디클로로메탄, 사염화탄소, 1,2-디클로로에탄, 클로로포름으로 이루어지는 유기용매인 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
7 7
제5항에 있어서, 상기 단계 2는 3차-부틸아민, 트리에틸아민, N-프로필아민, 디-이소프로필아민, 모르폴린, n-부틸아민, 이소프로필아민, 피페리딘 및 디에틸아민으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종의 염기촉매의 존재하에 수행되는 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
8 8
삭제
9 9
제1항의 화학식 1로 표시되는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경성 통증의 예방 및 치료용 약학적 조성물
10 10
제9항에 있어서, 상기 신경성 통증은 암 통증, 대상포진 후 신경통, 개흉수술 후 통증, 당뇨병신경병증, 복합부위 통증 증후군, 다발성경화증, 후천성 면역결핍증, 삼차신 경통, 시상통, 척수장해에 의한 양하지 마비통, 무감각통증, 환지통으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.