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하기 화학식 1로 표시되는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1의상기 A는 이고,R은 메틸, 에틸, 부로필, 부틸, 벤질, F, Cl 및 Br로 이루어진 할로겐 원소 중에서 선택되는 1 또는 2 이상의 할로겐으로 치환된 벤질, 1 또는 2 이상의 C1~C4의 알콕시로 치환된 벤질, F, Cl 및 Br로 이루어진 할로겐 원소 중에서 선택되는 1 또는 2 이상의 할로겐으로 치환된 페닐, 1 또는 2 이상의 C1~C4의 알콕시로 치환된 페닐 또는 피페로닐이고,X는 F, Cl 및 Br로 이루어진 할로겐 원소 중에서 선택되는 어느 하나이고,n은 1 내지 5의 정수이며,m은 0 내지 5의 정수인 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1의상기 A는 이고,R은 메틸, 에틸, 벤질, 3-클로로벤질, 4-클로로벤질, 3,4-디클로로벤질, 2-클로로-6-플루오로벤질, 2-플루오로페닐, 4-플루오로페닐, 2-클로로페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 2,4-디클로로페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐 또는 피페로닐이고,X는 F, Cl 및 Br로 이루어진 할로겐 원소 중에서 선택되는 어느 하나이고,n은 1 내지 3의 정수이며,m은 0 내지 5의 정수인 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 유도체는:1) 5-(4-(3-클로로벤질)피페라진-1-일)-1-(4-(2-플루오로페닐)피페라진-1-일)펜탄-1-온;2) 5-(4-(4-클로로벤질)피페라진-1-일)-1-(4-(2-플루오로페닐)피페라진-1-일)펜탄-1-온;3) 5-(4-(4-클로로벤질)피페라진-1-일)-1-(4-페닐피페라진-1-일)펜탄-1-온; 및4) 5-(4-(3,4-디클로로벤질)피페라진-1-일)-1-(4-페닐피페라진-1-일)펜탄-1-온으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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하기 반응식 1에 나타난 바와 같이, 출발물질로서 화학식 2의 화합물을 양쪽 말단이 할로겐으로 치환된 카보닐 화합물과 반응시켜 화학식 3의 중간체를 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 중간체 화합물(3)을 1 위치의 N에 치환기를 갖는 피페라진 화합물과 반응시켜 C-N 커플링을 유도하는 단계(단계 2)를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는, 제1항의 화학식 1로 표시되는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제5항에 있어서, 상기 단계 1 및 단계 2의 용매는 벤젠, 헥산, 에테르, 디클로로메탄, 사염화탄소, 1,2-디클로로에탄, 클로로포름으로 이루어지는 유기용매인 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제5항에 있어서, 상기 단계 2는 3차-부틸아민, 트리에틸아민, N-프로필아민, 디-이소프로필아민, 모르폴린, n-부틸아민, 이소프로필아민, 피페리딘 및 디에틸아민으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종의 염기촉매의 존재하에 수행되는 것을 특징으로 하는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
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제1항의 화학식 1로 표시되는 알카노일 피페라진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경성 통증의 예방 및 치료용 약학적 조성물
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제9항에 있어서, 상기 신경성 통증은 암 통증, 대상포진 후 신경통, 개흉수술 후 통증, 당뇨병신경병증, 복합부위 통증 증후군, 다발성경화증, 후천성 면역결핍증, 삼차신 경통, 시상통, 척수장해에 의한 양하지 마비통, 무감각통증, 환지통으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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