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ｍＧｌｕＲ5 길항제로서의 2-(치환된에티닐)퀴놀린 유도체

  • 기술번호 : KST2015124017
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 mGluR5 길항제로서 활성을 보이는 2-(치환된에티닐)퀴놀린 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 mGluR5 수용체 매개된 질환 예를 들면 알츠하이머병, 노인성 치매, 파킨슨병, L-도파 유발된 운동이상증, 헌팅턴 무도병, 근위축성 측색 경화증, 다발성 경화증, 정신분열증, 불안장애, 우울증, 신경병성 통증, 약물 의존증, 취약 X 증후군, 자폐증, 편두통, 위식도역류질환(GERD) 등의 치료 및 예방을 위한 약물로 유용하다.
Int. CL A61K 31/47 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 215/12 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020130007540 (2013.01.23)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1418078-0000 (2014.07.03)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20140710) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.01.23)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 민선준 대한민국 서울특별시 강남구
2 조용서 대한민국 서울특별시 동대문구
3 배애님 대한민국 서울특별시 송파구
4 임은정 대한민국 서울특별시 성북구
5 김지영 대한민국 경상남도 양산
6 손명희 대한민국 경기도 남양주시
7 이재균 대한민국 서울특별시 노원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.01.23 수리 (Accepted) 1-1-2013-0066519-50
2 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.07.04 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0602344-96
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2013.08.14 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2013.10.10 수리 (Accepted) 9-1-2013-0086986-70
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.01.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0071987-03
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.02.27 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0196842-98
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.02.27 수리 (Accepted) 1-1-2014-0196838-15
9 등록결정서
Decision to grant		 2014.04.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0294202-11
10 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 2-(치환된에티닐)퀴놀린 유도체 및 약제적으로 허용가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1] 상기 화학식 1에서, Ar은 피리디닐 및 피리미디닐로 이루어진 군으로부터 선택된 헤테로아릴기이고, 상기 헤테로아릴기는 할로, 시아노, C1∼C10 알킬, C1∼C10 할로알킬 및 C1∼C10 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기에 의해 치환 또는 비치환될 수 있고; R1은 수소원자, 할로겐원자, 하이드록시기, C1∼C10 알킬기, C1∼C10 알콕시기, 또는 C1∼C10 알킬카보네이트기를 나타낸다
2 2
제 1 항에 있어서,2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;5-메톡시-2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;5-에톡시-2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린-5-일피발레이트;2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린-5-올;5-클로로-2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;5-브로모-2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린;2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린-5-일피발레이트;2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린-5-올; 5-클로로-2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린;5-브로모-2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린;2-((3-(트리플로로메틸)피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((3-플로로피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((3-메틸피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((4-(트리플로로메틸)피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-(퀴놀린-2-일에티닐)아이소니코틴노나이트닐;2-((4-메틸피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((5-(트리플로로메틸)피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((5-플로로피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((5-메틸피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((6-(트리플로로메틸)피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;6-(퀴놀린-2-일에티닐)피콜린노나이트닐;2-((6-플로로피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((6-메톡시피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-(피리미딘-2-일에티닐)퀴놀린;2-((4-(트리플로로메틸)피리미딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((5-플로로피리미딘-2-일)에티닐)퀴놀린; 및2-(피리미딘-5-일에티닐)퀴놀린;으로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
하기 화학식 1로 표시되는 2-(치환된에티닐)퀴놀린 유도체 및 약제적으로 허용가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물을 유효성분으로 함유하며, 알츠하이머병, 노인성 치매, 파킨슨병, L-도파 유발된 운동이상증, 헌팅턴 무도병, 근위축성 측색 경화증, 다발성 경화증, 정신분열증, 불안장애, 우울증, 신경병성 통증, 약물 의존증, 취약 X 증후군, 자폐증, 편두통, 위식도역류질환(GERD)으로 이루어진 군으로부터 선택된 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 :[화학식 1] 상기 화학식 1에서, Ar은 페닐, 피리디닐 및 피리미디닐로 이루어진 군으로부터 선택된 아릴 또는 헤테로아릴기이고, 상기 아릴 또는 헤테로아릴기는 할로, 시아노, C1∼C10 알킬, C1∼C10 할로알킬 및 C1∼C10 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기에 의해 치환 또는 비치환될 수 있고;R1은 수소원자, 할로겐원자, 하이드록시기, C1∼C10 알킬기, C1∼C10 알콕시기, 또는 C1∼C10 알킬카보네이트기를 나타낸다
4 4
삭제
5 5
제 3 항에 있어서, 상기 유효성분이2-(페닐에티닐)퀴놀린;5-메톡시-2-(페닐에티닐)퀴놀린;2-(페닐에티닐)퀴놀린-5-일피발레이트;2-(페닐에티닐)퀴놀린-5-올;5-클로로-2-(페닐에티닐)퀴놀린;5-브로모-2-(페닐에티닐)퀴놀린;2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;5-메톡시-2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;5-에톡시-2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린-5-일피발레이트;2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린-5-올;5-클로로-2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;5-브로모-2-(피리딘-3-일에티닐)퀴놀린;2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린;2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린-5-일피발레이트;2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린-5-올; 5-클로로-2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린;5-브로모-2-(피리딘-2-일에티닐)퀴놀린;2-((3-(트리플로로메틸)피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((3-플로로피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((3-메틸피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((4-(트리플로로메틸)피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-(퀴놀린-2-일에티닐)아이소니코틴노나이트닐;2-((4-메틸피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((5-(트리플로로메틸)피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((5-플로로피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((5-메틸피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((6-(트리플로로메틸)피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;6-(퀴놀린-2-일에티닐)피콜린노나이트닐;2-((6-플로로피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((6-메톡시피리딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-(피리미딘-2-일에티닐)퀴놀린;2-((4-(트리플로로메틸)피리미딘-2-일)에티닐)퀴놀린;2-((5-플로로피리미딘-2-일)에티닐)퀴놀린; 2-(피리미딘-5-일에티닐)퀴놀린; 및약제적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
6 6
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7 7
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1 US08946431 US 미국 FAMILY
2 US20140206876 US 미국 FAMILY

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2 US8946431 US 미국 DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 보건복지부 한국과학기술연구원 보건의료연구개발사업 중점연구 생체분자영상기술을 이용한 신경병성 통증치료제로서의 mGluR 조절 물질 개발