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하기 화학식 1로 표시되는 비타민 B6 결합 암세포 표적용 핵산 전달체:003c#화학식 1003e#상기 식에서, n은 1 내지 500 사이의 정수이다
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제1항에 있어서, 상기 전달체가 1,000 내지 100,000 Da 범위의 중량 평균 분자량을 갖는 것인, 비타민 B6 결합 암세포 표적용 핵산 전달체
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제1항에 있어서, 상기 전달체는 비타민 B6 수송체(Vitamin B6 transporter)와 결합하는 것인, 비타민 B6 결합 암세포 표적용 핵산 전달체
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a) 저분자량 폴리에틸렌이민(PEI) 용액을 글라이세롤 디메타크릴레이트 용액에 첨가하여 마이클 부가반응을 수행하는 단계; 및b) 상기 a) 단계의 반응물로부터 형성된 폴리에스터아민(PEA,poly-(ester amine))을 분리하는 단계;c) 상기 b) 단계에서 분리된 폴리에스터아민과 활성형 비타민 B6 (피리독살 5'인산, Pyridoxal 5'phosphate, PLP)를 반응시키는 단계; 및d) NaCNBH4에 의하여 환원시켜 비타민 B6 결합 핵산 전달체를 수득하는 단계를 포함하는, 제1항에 따른 비타민 B6 결합 핵산 전달체를 제조하는 방법
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제4항에 있어서, 저분자량 폴리에틸렌이민(PEI)은 50 내지 10,000 Da 범위의 중량 평균 분자량을 갖는 것인 방법
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제4항에 있어서, 저분자량 폴리에틸렌이민(PEI)은 분지형(branched-type)인 것인 방법
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제4항에 있어서, 단계 a)에서 마이클 부가반응이 40 내지 100℃에서 1 내지 72시간 동안 수행되는 것인 방법
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제4항에 있어서, 단계 a)에서 저분자량 폴리에틸렌이민(PEI)과 글라이세롤 디메타크릴레이트의 화학량비가 1:0
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 비타민 B6 결합 핵산 전달체에 치료 핵산이 결합된 암세포 표적용 핵산 전달 복합체
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제9항에 있어서, 상기 치료 핵산과 비타민 B6 결합 핵산 전달체가 1:0
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제9항에 있어서, 상기 핵산 전달 복합체가 100 내지 250 nm의 평균 입자 크기를 갖는 것인, 암세포 표적용 핵산 전달 복합체
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제9항에 있어서, 상기 핵산 전달 복합체가 25 내지 50 mV 범위의 제타 전위를 나타내는 것인, 암세포 표적용 핵산 전달 복합체
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제9항에 있어서, 상기 치료 핵산이 siRNA(small interfering RNA), shRNA(small hairpin RNA), esiRNA(endoribonuclease-prepared siRNAs), 안티센스 올리고뉴클레오티드, DNA, 단일가닥 RNA, 이중가닥 RNA, DNA-RNA 혼성체(hybrid) 및 리보자임으로 이루어진 군으로부터 선택되는 형태인, 암세포 표적용 핵산 전달 복합체
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제9항에 있어서, 상기 치료 핵산이 세린 하이드록시메틸전이효소(Serine hydroxymethyltransferase, SHMT)의 발현 억제를 표적하는 것인, 암세포 표적용 핵산 전달 복합체
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제14항에 있어서, 상기 치료 핵산이 세린 하이드록시메틸전이효소의 발현을 억제하는, esiRNA Human SHMT1 (sigma aldrich)로 카탈로그 번호 EHU159081-50UG에 해당하는 esiRNA인 것인 핵산 전달 복합체
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제9항의 핵산 전달 복합체를 유효성분으로 포함하는 암세포 표적용 약학제제
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제16항에 있어서, 상기 핵산 전달 복합체가 흡입 투여용 제형 또는 주사 투여용으로 제형화된, 암세포 표적용 약학제제
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제16항에 있어서, 상기 핵산 전달 복합체에 포함된 치료 핵산이 세린 하이드록시메틸전이효소(Serine hydroxymethyltransferase, SHMT)의 발현 억제를 표적하는 것인, 암세포 표적용 약학제제
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삭제
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제16항에 있어서, 상기 암은 폐암, 골암, 췌장암, 피부암, 두경부암, 피부 흑색종, 자궁암, 난소암, 직장암, 대장암, 결장암, 유방암, 자궁 육종, 나팔관 암종, 자궁내막 암종, 자궁경부 암종, 질 암종, 외음부 암종, 식도암, 소장암, 갑상선암, 부갑상선암, 연조직의 육종, 요도암, 음경암, 전립선암, 만성 또는 급성 백혈병, 유년기의 고상 종양, 분화 림프종, 방광암, 신장암, 신장 세포 암종, 신장 골반 암종, 제 1 중추신경계 림프종, 척수축 종양, 뇌간 신경교종 및 뇌하수체 아데노마로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는, 암세포 표적용 약학제제
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