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벤조피란을 중심구조로 갖는 화합물 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015159536
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 벤조피란을 중심구조로 갖는 화합물, 다양성-추구 조합화학에 의한 액체상 합성법 및 고체상 합성법에 의한 상기의 유도체 화합물의 제조방법, 및 암세포에 대한 탁월한 독성을 나타내는 상기 화합물을 함유하는 암질환에 대한 치료제에 관한 것이다. 벤조피란, 중심구조, 다양성-추구 조합화학, 암, 화합물, 제조방법, 치료제
Int. CL C07D 491/048 (2006.01) C07D 491/147 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020060127039 (2006.12.13)
출원인 재단법인서울대학교산학협력재단
등록번호/일자 10-0799246-0000 (2008.01.23)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20080129) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.12.13)
심사청구항수 18

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 재단법인서울대학교산학협력재단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박승범 대한민국 서울 관악구
2 장환종 대한민국 서울 마포구
3 고성곤 대한민국 서울 관악구
4 김은하 대한민국 서울 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한양특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 논현로**길 **, 한양빌딩 (도곡동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 (주)스파크바이오파마 서울특별시 관악구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2006.12.13 수리 (Accepted) 1-1-2006-0922814-28
2 보정요구서
Request for Amendment		 2006.12.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2006-0156491-55
3 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items		 2006.12.28 수리 (Accepted) 1-1-2006-0976240-20
4 등록결정서
Decision to grant		 2007.10.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0566277-39
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.01.29 수리 (Accepted) 4-1-2008-5015497-73
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.08.22 수리 (Accepted) 4-1-2014-5100909-62
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.20 수리 (Accepted) 4-1-2015-5036045-28
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 (1) 내지 (10) 중 어느 하나로 표시되는 벤조피란을 중심구조로 갖는 화합물: (1)(2)(3)(4)상기 식 (1) 내지 (4)에서, Y 및 Z는 각각 수소; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬; 하이드록시; C3~C9의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬실릴에테르 형태로 보호된 하이드록시; 할로겐; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알콕시; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬, C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알콕시, 하이드록시, C3~C9의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬실릴에테르 형태로 보호된 하이드록시, 할로겐, 아미노, C1~C4의 알킬아미노, C1~C4의 디알킬아미노, 아세틸 및 벤조일로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 페닐이고, R1은 수소; 메톡시메틸; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬; 벤질; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알콕시; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬, C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알콕시, 하이드록시, 할로겐, 아미노, C1~C4의 알킬아미노, C1~C4의 디알킬아미노, 아세틸 및 벤조일로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 페닐이고,R2는 수소; 하이드록시; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬; 할로겐; 벤질; C3~C6의 사이클로알킬; 페닐아미노; 아미노카르보닐; 메톡시카르보닐; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 카르복실산; 싸이오페닐메틸; N-벤질피페리디닐; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬, C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알콕시, 하이드록시, 할로겐, 아미노, C1~C4의 알킬아미노, C1~C4의 디알킬아미노, 페닐아미노, 아세틸, 벤조일, 페닐디아조, 카르복실, 벤조옥사졸릴, 니트로, 모르포린일 및 CF3로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 페닐이고,R은 각각 메틸이거나 두개의 R이 함께 -CH2(CH2)2CH2-이고, X는 CH 또는 N이다
2 2
청구항 1의 벤조피란을 중심구조로 갖는 화합물의 액체상 제조 방법으로, 2, 4-디히드록시 아세토페논을 출발물질로 하여 중간체 화합물을 제조하는 제 1 단계; 상기 제 1 단계에서 제조된 화합물을 바이닐주석 및 말레이마이드와 반응시킨 후, 수소화 반응, 아로마틱화 반응 및 에폭시화 반응 중 어느 하나 이상을 거쳐 목적 화합물을 제조하는 제 1a 단계, 또는 상기 제 1 단계에서 제조된 화합물을 아자이드 화합물과 반응시켜 목적한 트라이아졸 화합물을 제조하는 제 1b 단계, 또는 상기 제 1 단계에서 제조된 화합물을 보론산 화합물과 반응시켜 목적 화합물을 제조하는 제 1c 단계로 구성됨을 특징으로 하는 제조 방법
3 3
청구항 2에 있어서, 상기 제 1 단계에서 제조된 중간체 화합물은 하기 화학식 (11)로 표시되는 화합물임을 특징으로 하는 제조 방법: (11)상기 식에서, R은 각각 메틸이거나 두개의 R이 함께 -CH2(CH2)2CH2-이다
4 4
청구항 2에 있어서, 상기 제 1 단계 및 제 1a 단계를 포함하는 제조방법에 의해 제조된 목적화합물은 청구항 1의 화학식 (1)내지 (4)로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 하나 이상 선택됨을 특징으로 하는 제조 방법
5 5
청구항 2에 있어서, 상기 제 1 단계 및 제 1b 단계를 포함하는 제조방법에 의해 제조된 목적화합물은 청구항 1의 화학식 (5)로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 하나 이상 선택됨을 특징으로 하는 제조 방법
6 6
청구항 2에 있어서, 상기 제 1 단계 및 제 1c 단계를 포함하는 제조방법에 의해 제조된 목적화합물은 청구항 1의 화학식 (6)으로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 하나 이상 선택됨을 특징으로 하는 제조 방법
7 7
청구항 1의 벤조피란을 중심구조로 갖는 화합물의 액체상 제조방법으로, 2, 4-디히드록시 아세토페논을 출발물질로 하여 중간체 화합물을 제조하는 제 2 단계; 상기 제 2 단계에서 제조한 중간체 화합물을 바이닐주석 및 말레이마이드와 반응시키고, 아로마틱화 반응을 거쳐 목적 화합물을 제조하는 제 2a 단계, 또는 상기 제 2 단계에서 제조한 화합물을 아자이드 화합물과 반응시켜 목적한 트라이아졸 화합물을 제조하는 제 2b 단계, 또는 상기 제 2 단계에서 제조한 화합물을 보론산 화합물과 반응시켜 목적화합물을 제조하는 제 2c 단계로 구성됨을 특징으로 하는 제조 방법
8 8
청구항 7에 있어서, 상기 제 2 단계에서 제조된 중간체 화합물은 하기 화학식 (12)로 표시되는 화합물임을 특징으로 하는 제조 방법: (12)상기 식에서, R은 각각 메틸이거나 두개의 R이 함께 -CH2(CH2)2CH2-이다
9 9
청구항 7에 있어서, 상기 제 2 단계 및 제 2a 단계를 포함하는 제조방법에 의해 제조된 목적화합물은 청구항 1의 화학식 (7) 및 (8)로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 하나 이상 선택됨을 특징으로 하는 제조 방법
10 10
청구항 7에 있어서, 상기 제 2 단계 및 제 2b 단계를 포함하는 제조방법에 의해 제조된 목적화합물은 청구항 1의 화학식 (9)로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 하나 이상 선택됨을 특징으로 하는 제조 방법
11 11
청구항 7에 있어서, 상기 제 2 단계 및 제 2c 단계를 포함하는 제조방법에 의해 제조된 목적화합물은 청구항 1의 화학식 (10)으로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 하나 이상 선택됨을 특징으로 하는 제조 방법
12 12
청구항 1의 벤조피란을 중심구조로 갖는 화합물의 고체상 제조 방법으로, 여러 작용기로 치환된 2-하이드록시 아세토페논을 출발물질로 하여 중간체 화합물을 제조하는 제 3 단계; 상기 제 3 단계에서 제조된 화합물을 폴리프로필렌 고체상 지지체에 로딩하는 제 3a 단계; 상기 제 3a 단계에서 고체상 지지체에 로딩된 화합물을 바이닐주석 및 말레이마이드와 반응시킨 후, 수소화 반응, 아로마틱화 반응 및 에폭시화 반응 중 어느 하나 이상을 거쳐 목적화합물을 제조하는 제 3b 단계, 또는 상기 제 3a 단계에서 고체상 지지체에 로딩된 화합물을 아자이드 화합물과 반응시켜 목적하는 트리아졸 화합물을 제조하는 제 3c 단계, 또는 상기 제 3a 단계에서 고체상 지지체에 로딩된 화합물을 보론산 화합물과 반응시켜 목적 화합물을 제조하는 제 3d 단계로 구성됨을 특징으로 하는 제조 방법
13 13
청구항 12에 있어서, 상기 제 3 단계의 작용기는 하기 화학식 (13)의 Z인 것을 특징으로 하는 제조 방법: (13)상기 식에서, Y'은 하이드록시 또는 브롬이고; Z는 수소; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬; 하이드록시; C3~C9의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬실릴에테르 형태로 보호된 하이드록시; 할로겐; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알콕시; C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬, C1~C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알콕시, 하이드록시, C3~C9의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬실릴에테르 형태로 보호된 하이드록시, 할로겐, 아미노, C1~C4의 알킬아미노, C1~C4의 디알킬아미노, 아세틸 및 벤조일로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 페닐이다
14 14
청구항 12에 있어서, 상기 제 3 단계, 제 3a 단계 및 제 3b 단계를 포함하는 제조방법에 의해 제조된 목적화합물은 청구항 1의 화학식 (1) 내지 (4)로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 하나 이상 선택됨을 특징으로 하는 제조 방법
15 15
청구항 12에 있어서, 상기 제 3 단계, 제 3a 단계 및 제 3c 단계를 포함하는 제조방법에 의해 제조된 목적화합물은 청구항 1의 화학식 (5)로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 하나 이상 선택됨을 특징으로 하는 제조 방법
16 16
청구항 12에 있어서, 상기 제 3 단계, 제 3a 단계 및 제 3d 단계를 포함하는 제조방법에 의해 제조된 목적화합물은 청구항 1의 화학식 (6)으로 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 하나 이상 선택됨을 특징으로 하는 제조 방법
17 17
청구항 1의 벤조피란을 중심구조로 갖는 화합물을 유효성분으로 함유하는 암 질환 치료제
18 18
청구항 17에 있어서, 상기 암 질환은 자궁경부암, 폐암, 췌장암, 비소세포성폐암, 간암, 결장암, 골암, 피부암, 두부 또는 경부 암, 피부 또는 안구내 흑색종, 자궁암, 난소암, 직장암, 위암, 항문부근암, 결장암, 유방암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 질암종, 음문암종, 식도암, 소장암, 내분비선암, 갑상선암, 부갑상선암, 부신암, 연조직 육종, 요도암, 음경암, 전립선암, 방광암, 신장 또는 수뇨관암, 신장세포 암종 및 신장골반 암종을 포함하는 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 하는 암 질환 치료제
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