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트리시클로 케톤 유도체, 이의 제조방법 및 이를 이용한테트라시클로 유도체의 제조방법
- 기술번호 : KST2015137521
- 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
- 전화번호 : 02-2155-3662
| 요약 | 본 발명은 하기 화학식 1 또는 화학식 2로 표시되는 트리시클로 케톤 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 상기 트리시클로 케톤 유도체는 디아조케톤 유도체로부터 카보닐 일라이드 [3+2] 고리첨가반응시켜 제조되는 것을 특징으로 한다. [화학식 1] [화학식 2] 또한 본 발명은 플라텐시마이신의 제조에 있어 주요 중간체인 화학식 16으로 표시되는 테트라시클로 유도체 및 이소플라텐시마이신의 제조에 있어 주요 중간체인 화학식 19의 제조방법에 관한 것으로, 각각 화학식 1 또는 화학식 2의 트리시클로 케톤 유도체를 이용하는 것을 특징으로 한다. [화학식 16] [화학식 19] 플라텐시마이신, 트리시클로 케톤 유도체, 중간체, 고리첨가, 디아조케톤, 항생제, 천연물, 이소플라텐시마이신 |
|---|---|
| Int. CL | C07D 307/94 (2006.01.01) C07D 493/08 (2006.01.01) A61K 31/34 (2006.01.01) |
| CPC | C07D 307/94(2013.01) C07D 307/94(2013.01) C07D 307/94(2013.01) |
| 출원번호/일자 | 1020080032713 (2008.04.08) |
| 출원인 | 서울대학교산학협력단 |
| 등록번호/일자 | 10-0952101-0000 (2010.04.02) |
| 공개번호/일자 | 10-2009-0107287 (2009.10.13) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | (20100427) 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 | |
| 법적상태 | 등록 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | 신규 |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2008.04.08) |
| 심사청구항수 | 15 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 서울대학교산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 관악구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 이은 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 |
| 2 | 김찬혁 | 대한민국 | 서울특별시 은평구 |
| 3 | 장기포 | 대한민국 | 서울특별시 종로구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 김종관 | 대한민국 | 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스) |
| 2 | 박창희 | 대한민국 | 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스) |
| 3 | 권오식 | 대한민국 | 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 서울대학교산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 관악구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2008.04.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0253450-78 |
| 2 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2008.04.24 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0293586-05 |
| 3 | [출원인변경]권리관계변경신고서 [Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status |
2009.02.03 | 수리 (Accepted) | 1-1-2009-0067208-17 |
| 4 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2010.01.29 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0042753-19 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2010.03.26 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2010-0192655-14 |
| 6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2010.03.26 | 수리 (Accepted) | 1-1-2010-0192552-10 |
| 7 | 등록결정서 Decision to grant |
2010.03.30 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0132712-81 |
| 8 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2011.09.27 | 수리 (Accepted) | 4-1-2011-5195109-43 |
| 9 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.01.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5007213-54 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.03.17 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5033829-92 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5062924-01 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5093546-10 |
| 13 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.05.23 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5101798-31 |
| 14 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.08.02 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5154561-59 |
| 15 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2020.11.25 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5265458-48 |
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 |
1 하기 화학식 1 또는 화학식 2로 표시되는 트리시클로 케톤 유도체 |
| 2 |
2 제 1항에 있어서, R1은 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, i-부틸 또는 t-부틸이고; R2는 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, i-부틸, t-부틸 또는 페닐이고; R3는 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, i-부틸 또는 t-부틸이고; R4는 수소, 요오드, 브롬 또는 염소인 것을 특징으로 하는 트리시클로 케톤 유도체 |
| 3 |
3 제 1항에 있어서, R5는 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, i-부틸 또는 t-부틸이고; R6은 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, i-부틸, t-부틸 또는 페닐이고; R7은 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, i-부틸 또는 t-부틸이고; R8은 수소, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, i-부틸 또는 t-부틸인 것을 특징으로 하는 트리시클로 케톤 유도체 |
| 4 |
4 제 2항에 있어서, R1은 수소이고; R2는 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, i-부틸, t-부틸 또는 페닐이고; R3는 수소이고; R4는 요오드, 브롬 또는 염소인 것을 특징으로 하는 트리시클로 케톤 유도체 |
| 5 |
5 제 3항에 있어서, R5는 수소이고; R6은 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n-부틸, i-부틸, t-부틸 또는 페닐이고; R7은 수소 또는 메틸이고; R8은 수소인 것을 특징으로 하는 트리시클로 케톤 유도체 |
| 6 |
6 로듐촉매 존재하에 하기 화학식 3의 디아조케톤 유도체로부터 카보닐 일라이드 [3+2] 고리첨가반응시켜 화학식 1의 트리시클로 케톤 유도체를 제조하는 것을 특징으로 하는 청구항 제1항의 화학식 1의 트리시클로 케톤 유도체의 제조방법 |
| 7 |
7 제 6항에 있어서, 상기 로듐촉매는 로듐 아세테이트 또는 로듐 트리플루오르아세트산으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화학식 1의 트리시클로 케톤 유도체의 제조방법 |
| 8 |
8 하기 화학식 3으로 표시되는 디아조케톤 유도체 |
| 9 |
9 1) 소듐(C1-C10)알콕사이드 존재하에서 하기 화학식 4의 에틸 시아노아세테이트와 하기 화학식 5의 카보닐 클로라이드 화합물을 반응시켜 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계; 2) 상기 제조된 화학식 6의 화합물을 소듐하이드라이드 존재 하에서 하기 화학식 7의 알랄 유도체와 반응시킨 후 가수분해시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계; 및 3) 상기 제조된 화학식 8의 화합물과 디아조메탄을 반응시켜 화학식 9의 디아조케톤 유도체를 제조하는 단계를 포함하는 화학식 3의 디아조케톤 유도체의 제조방법 |
| 10 |
10 로듐촉매 존재하에 하기 화학식 9의 디아조케톤 유도체로부터 카보닐 일라이드 [3+2] 고리첨가반응시켜 화학식 2의 트리시클로 케톤 유도체를 제조하는 것을 특징으로 하는 청구항 제1항의 화학식 2의 트리시클로 케톤 유도체의 제조방법 |
| 11 |
11 제 10항에 있어서, 상기 로듐촉매는 로듐 아세테이트 또는 로듐 트리플루오르아세트산으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화학식 2의 트리시클로 케톤 유도체의 제조방법 |
| 12 |
12 하기 화학식 9로 표시되는 디아조케톤 유도체 |
| 13 |
13 1) 소듐(C1-C10)알콕사이드 존재하에서 하기 화학식 4의 에틸 시아노아세테이트와 하기 화학식 10의 카보닐 클로라이드 화합물을 반응시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계; 2) 상기 제조된 화학식 11의 화합물을 소듐하이드라이드 존재 하에서 하기 화학식 12의 알릴 유도체와 반응시킨 후 가수분해시켜 화학식 13의 화합물을 제조하는 단계; 및 3) 상기 제조된 화학식 13의 화합물과 디아조메탄을 반응시켜 화학식 9의 디아조케톤 유도체를 제조하는 단계를 포함하는 화학식 9의 디아조케톤 유도체의 제조방법 |
| 14 |
14 1) 화학식 1의 트리시클로 케톤 유도체를 디메틸-2-옥소프로필포스포네이트(Dimethyl 2-oxopropylphosphonate)와 반응시켜 화학식 14의 엔온 화합물을 제조하는 단계; 2) 루테늄(I) 촉매 존재하에서 화학식 14의 엔온 화합물을 수소규소화반응(Hydrosilylation)시킨 후 디이소부틸알루미늄 하이드라이드 또는 디이소프로필알루미늄 하이드라이드로 환원시키고, 가수분해하여 화학식 15의 케토 알데히드 화합물을 제조하는 단계; 및 3) 화학식 15의 케토 알데히드 화합물을 분자내 축합반응시켜 화학식 16의 테트라시클로 유도체를 제조하는 단계; 를 포함하는 화학식 16의 테트라시클로 유도체의 제조방법 |
| 15 |
15 1)하기 화학식 2의 트리시클로 케톤 유도체를 디메틸-2-옥소프로필포스포네이트(Dimethyl 2-oxopropylphosphonate)와 반응시켜 화학식 17의 엔온 화합물을 제조하는 단계; 2) 루테늄(I) 촉매 존재하에서 화학식 17의 엔온 화합물을 수소규소화반응(Hydrosilylation)시킨 후 디이소부틸알루미늄 하이드라이드 또는 디이소프로필알루미늄 하이드라이드로 환원시키고, 가수분해하여 화학식 18의 케토 알데히드 화합물을 제조하는 단계; 및 3) 화학식 18의 케토 알데히드 화합물을 분자내 축합반응시켜 화학식 19의 테트라시클로 유도체를 제조하는 단계; 를 포함하는 화학식 19의 테트라시클로 유도체의 제조방법 |
| 지정국 정보가 없습니다 |
|---|
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | KR101064112 | KR | 대한민국 | FAMILY |
| 2 | US08471043 | US | 미국 | FAMILY |
| 3 | US20110028741 | US | 미국 | FAMILY |
| 4 | WO2009125938 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
| 5 | WO2009125938 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
DOCDB 패밀리 정보
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | US2011028741 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
| 2 | US8471043 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
| 순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 국토해양부 | 서울대학교 | 해양생명공학사업 | 해양천연물신약연구개발 |
- 본 등록정보는 참고용으로 법적증빙자료로 사용할 수 없습니다.
- 데이터 이관에 따른 소요기간(1일)으로 인하여 등록원부와 일부 차이가 발생할 수 있으며, 일부 정보(부기, 상세 주소 등)를 제공하지 않고 있습니다.
- 법적증빙자료로 활용하시거나 더 자세한 정보를 보시려면 등록원부를 발급받아 사용하시기 바랍니다.
| 특허 등록번호 | 10-0952101-0000 |
|---|
권리란
| 표시번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
출원 연월일 : 20080408 출원 번호 : 1020080032713 공고 연월일 : 20100427 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20100330 청구범위의 항수 : 15 유별 : C07D 307/94 발명의 명칭 : 트리시클로 케톤 유도체, 이의 제조방법 및 이를 이용한테트라시클로 유도체의 제조방법 존속기간(예정)만료일 : |
특허권자란
| 순위번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
(권리자) 서울대학교산학협력단 서울특별시 관악구... |
등록료란
| 제 1 - 3 년분 | 금 액 | 315,000 원 | 2010년 04월 05일 | 납입 |
| 제 4 년분 | 금 액 | 370,000 원 | 2013년 04월 02일 | 납입 |
| 제 5 년분 | 금 액 | 370,000 원 | 2014년 03월 25일 | 납입 |
| 제 6 년분 | 금 액 | 259,000 원 | 2015년 02월 26일 | 납입 |
| 제 7 년분 | 금 액 | 670,000 원 | 2016년 01월 28일 | 납입 |
| 제 8 년분 | 금 액 | 469,000 원 | 2017년 04월 03일 | 납입 |
| 제 9 년분 | 금 액 | 469,000 원 | 2018년 04월 03일 | 납입 |
| 제 10 년분 | 금 액 | 532,500 원 | 2019년 04월 02일 | 납입 |
| 제 11 년분 | 금 액 | 532,500 원 | 2020년 04월 01일 | 납입 |
- 본 '원본보기 서비스'는 참고용이므로, 일부 오류 및 누락이 발생할 수 있습니다.
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- 해당 서비스는 점검으로 인해 매주 일요일 00:00 ~ 02:00까지 이용이 중단됩니다.
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 | 2008.04.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0253450-78 |
| 2 | [출원서등 보정]보정서 | 2008.04.24 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0293586-05 |
| 3 | [출원인변경]권리관계변경신고서 | 2009.02.03 | 수리 (Accepted) | 1-1-2009-0067208-17 |
| 4 | 의견제출통지서 | 2010.01.29 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0042753-19 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 | 2010.03.26 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2010-0192655-14 |
| 6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2010.03.26 | 수리 (Accepted) | 1-1-2010-0192552-10 |
| 7 | 등록결정서 | 2010.03.30 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0132712-81 |
| 8 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2011.09.27 | 수리 (Accepted) | 4-1-2011-5195109-43 |
| 9 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.01.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5007213-54 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.03.17 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5033829-92 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5062924-01 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5093546-10 |
| 13 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.05.23 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5101798-31 |
| 14 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.08.02 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5154561-59 |
| 15 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2020.11.25 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5265458-48 |
| 기술정보가 없습니다 |
|---|
| 과제고유번호 | 1615000191 |
|---|---|
| 세부과제번호 | B10400207A290100900 |
| 연구과제명 | 해양천연물신약연구단 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 국토해양부 |
| 연구관리전문기관명 | SECRET PROJECT |
| 연구주관기관명 | SECRET PROJECT |
| 성과제출연도 | 2008 |
| 연구기간 | 200410~201312 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1615001861 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 20046003 |
| 연구과제명 | 해양천연물신약연구단 |
| 성과구분 | 등록 |
| 부처명 | 국토해양부 |
| 연구관리전문기관명 | 한국해양과학기술진흥원 |
| 연구주관기관명 | 서울대학교 산학협력단 |
| 성과제출연도 | 2010 |
| 연구기간 | 200410~201312 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 응용연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
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