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TPH1(Trypotophan hydroxylase 1), HTR2A(5-hydroxytryptamine 2A receptor) 또는 HTR3(5-hydroxytryptamine 3 receptor) 억제제를 유효성분으로 포함하는 대사질환의 예방 또는 치료용 조성물
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제 1 항에 있어서, 상기 TPH1, HTR2A 또는 HTR3 억제제는 상기 TPH1, HTR2A 또는 HTR3A의 발현 억제제인 것을 특징으로 하는 조성물
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제 1 항에 있어서, 상기 TPH1, HTR2A 또는 HTR3 억제제는 상기 TPH1, HTR2A 또는 HTR3A의 안타고니스트(antagonist)인 것을 특징으로 하는 조성물
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제 3 항에 있어서, 상기 TPH1의 안타고니스트는 p-클로로페닐알라닌, p-에타이닐페닐알라닌, AGN-2979[3-(3-dimethylaminopropyl)-3-(3-methoxyphenyl)-4,4- dimethyl-piperidine-2,6-dione] 또는 LX1031[(2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6- [(1R)-2,2,2-trifluoro-1-[4-(3-methoxyphenyl)phenyl]ethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoic acid)인 것을 특징으로 하는 조성물
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제 3 항에 있어서, 상기 HTR2A의 안타고니스트는 케탄세린(ketanserin), 리탄세린(ritanserin), 네파조돈(nefazodone), 클로자핀(clozapine), 올란자핀(olanzapine), 퀘티아핀(quetiapine), 리스페리돈(risperidone), 아세나핀(asenapine), 볼리난세린(volinanserin) 또는 AMDA인 것을 특징으로 하는 조성물
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제 3 항에 있어서, 상기 HTR3A의 안타고니스트는 온단세트론(ondansetron), 그라니세트론(granisetron), 트로피세트론(tropisetron), 돌라세트론(dolasetron), 팔로노세트론(palonosetron), 라모세트론(ramosetron), 알로세트론(alosetron), 반타노프리드(batanopride), 렌자프리드(renzapride) 또는 자코프리드(zacopride)인 것을 특징으로 하는 조성물
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제 1 항에 있어서, 상기 조성물은 β3-아드레날린성 수용체의 활성화제를 추가적으로 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물
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제 7 항에 있어서, 상기 β3-아드레날린성 수용체의 활성화제는 5-[(2R)-2-[[(2R)-2-(3-클로로페닐)-2-하이드록시에틸]아미노]프로필]-1,3-벤조디옥솔-2,2-다이카르복실산[5-[(2R)-2-[[(2R)-2-(3-Chlorophenyl)- 2-hydroxyethyl]amino]propyl]-1,3-benzodioxole-2,2-dicarboxylic acid]; 아미베그론(amibegron); 미라베그론(mirabegron); 솔라베그론(solabegron); N-[4-[2-[[(2S)-2-하이드록시-3-(4-하이드록시페녹시)프로필]아미노]에틸]페닐]-4-요오도벤젠설폰아미드[N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl] amino]ethyl]phenyl]-4-iodobenzenesulfonamide]; 또는 (R)-N -[4-[2-[[2-하이드록시-2-(3-피리디닐)에틸]아미노]에틸]-페닐]-4-[4-[4-(트리플루오로메틸)페닐]티아졸-2-일]-벤젠설폰아미드][(R)-N-[4-[2-[[2-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethyl ]amino]ethyl]-phenyl]-4-[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]thiazol-2-yl]-benzenesulfonamide]]인 것을 특징으로 하는 조성물
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제 1 항에 있어서, 상기 HTR2A는 백색 지방조직(WAT)에 존재하고 상기 HTR3은 갈색 지방조직(BAT)에 존재하는 것을 특징으로 하는 조성물
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제 1 항에 있어서, 상기 대사질환은 비만, 당뇨병, 인슐린 저항성, 고지혈증 또는 고콜레스테롤증인 것을 특징으로 하는 조성물
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다음 단계를 포함하는 대사질환의 치료제를 스크리닝 하는 방법:(a) TPH1(Trypotophan hydroxylase 1), HTR2A(5-hydroxytryptamine 2A receptor) 또는 HTR3(5-hydroxytryptamine 3 receptor)에 시험물질을 접촉시키는 단계;(b) 상기 시험물질이 TPH1, HTR2A 또는 HTR3를 억제하는지 여부를 분석하는 단계; 상기 시험물질이 TPH1, HTR2A 또는 HTR3를 억제하면 상기 시험물질은 대사질환의 치료제로 판정한다
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제 11 항에 있어서, 상기 TPH1, HTR2A 또는 HTR3 억제는 상기 TPH1, HTR2A 또는 HTR3A의 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 방법
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제 11 항에 있어서, 상기 TPH1, HTR2A 또는 HTR3 억제는 상기 TPH1, HTR2A 또는 HTR3A의 기능을 억제하는 것을 특징으로 하는 방법
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제 11 항에 있어서, 상기 HTR2A는 백색 지방조직(WAT)에 존재하고 상기 HTR3은 갈색 지방조직(BAT)에 존재하는 것을 특징으로 하는 방법
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제 14 항에 있어서, 상기 단계 (a)에서 갈색 지방조직(BAT)에 존재하는 HTR3와 상기 시험물질의 접촉은 β3-아드레날린성 수용체의 활성화와 함께 실시하는 것을 특징으로 하는 방법
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제 11 항에 있어서, 상기 대사질환은 비만, 당뇨병, 인슐린 저항성, 고지혈증 또는 고콜레스테롤증인 것을 특징으로 하는 방법
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