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PI3K/mTOR 저해제 저항성 암 치료제
- 기술번호 : KST2019006120
- 담당센터 : 대전기술혁신센터
- 전화번호 : 042-610-2279
| 요약 | 본 발명은 신규 암 치료제에 관한 것으로서 보다 구체적으로는 PI3K/mTOR 저해제 저항성 암 치료제 및 그의 스크리닝 방법을 제공한다. |
|---|---|
| Int. CL | A61K 39/395 (2006.01.01) A61K 31/365 (2006.01.01) A61K 48/00 (2006.01.01) A61K 31/4745 (2006.01.01) G01N 33/50 (2017.01.01) A61K 39/00 (2006.01.01) |
| CPC | |
| 출원번호/일자 | 1020170184796 (2017.12.29) |
| 출원인 | 한국과학기술원 |
| 등록번호/일자 | |
| 공개번호/일자 | 10-2019-0059817 (2019.05.31) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 |
대한민국 | 1020170157527 | 2017.11.23
|
| 법적상태 | 등록 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | 신규 |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2017.12.29) |
| 심사청구항수 | 20 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국과학기술원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 조광현 | 대전광역시 유성구 | |
| 2 | 이호성 | 대전광역시 유성구 | |
| 3 | 이수범 | 대전광역시 유성구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한윤호 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **(삼성동) 명지빌딩, *층(선정국제특허법률사무소) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국과학기술원 | 대전광역시 유성구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2017.12.29 | 수리 (Accepted) | 1-1-2017-1313653-60 |
| 2 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2019.03.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2019-0188302-42 |
| 3 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.04.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5081392-49 |
| 4 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2019.05.13 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0486494-54 |
| 5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2019.06.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0609055-21 |
| 6 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2019.07.15 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0719384-39 |
| 7 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2019.08.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0833835-71 |
| 8 | 지정기간연장 관련 안내서 Notification for Extension of Designated Period |
2019.08.18 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2019-0134722-52 |
| 9 | 지정기간연장 관련 안내서 Notification for Extension of Designated Period |
2019.08.18 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2019-0134723-08 |
| 10 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2019.09.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0933115-39 |
| 11 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2019.09.10 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2019-0933116-85 |
| 12 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2019.11.29 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2019-0865229-53 |
| 13 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2020.01.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2020-0089534-50 |
| 14 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2020.02.27 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2020-0210764-51 |
| 15 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2020.02.27 | 수리 (Accepted) | 1-1-2020-0210763-16 |
| 16 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2020.05.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5108396-12 |
| 17 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2020.06.12 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5131486-63 |
| 18 | 등록결정서 Decision to grant |
2020.07.28 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2020-0513509-45 |
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 |
1 ⅰ) BET 저해제 및 PI3K/mTOR 저해제; 또는ⅱ) 상기 BET 저해제가 상기 PI3K/mTOR 저해제에 공유결합된 약물 연결체를 유효성분으로 포함하는 KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저해제 대한 저항성 대장암의 치료용 약학적 조성물 |
| 2 |
2 제1항에 있어서, 상기 BET 특이적인 저해제는 BET 활성 억제제 또는 BET 발현 억제제인, 약학적 조성물 |
| 3 |
3 제2항에 있어서, 상기 BET 활성 억제제는 BET 길항 항체 또는 그의 기능성 단편, BET에 특이적으로 결합하는 항체 유사체, 갈레인(gallein) 또는 GRK2i인, 약학적 조성물 |
| 4 |
4 제3항에 있어서,상기 항체 기능성 단편은 Fab, F(ab')2, Fab', scFv, Fv, sdAb, diabody 또는 triabody인, 약학적 조성물 |
| 5 |
5 제3항에 있어서, 상기 항체 유사체는 Affibody, Affilin, Affitin, Anticalin, Avimer, DARPin, Fynomer, monobody, nanobody, VLR 또는 VHH인, 약학적 조성물 |
| 6 |
6 제2항에 있어서,상기 BET 발현 억제제는 BET 유전자에 특이적으로 결합하는 안티센스 뉴클레오타이드, siRNA, shRNA 또는 마이크로 RNA인, 약학적 조성물 |
| 7 |
7 삭제 |
| 8 |
8 삭제 |
| 9 |
9 삭제 |
| 10 |
10 제1항에 있어서, 상기 PI3K/mTOR 저해제는 PI3K/mTOR 저해 화합물, PI3K/mTOR 길항항체 또는 그의 항체 기능성 단편 또는 PI3K/mTOR에 특이적으로 결합하는 항체 유사체인, 약학적 조성물 |
| 11 |
11 제10항에 있어서, 상기 PI3K/mTOR 저해 화합물은 NVP-BEZ235, PI-103, PTEN, GSK3B, 또는 HB9인, 약학적 조성물 |
| 12 |
12 제10항에 있어서, 상기 항체 기능성 단편은 Fab, F(ab')2, Fab', scFv, Fv, sdAb, diabody 또는 triabody인, 약학적 조성물 |
| 13 |
13 제10항에 있어서,상기 항체 유사체는 Affibody, Affilin, Affitin, Anticalin, Avimer, DARPin, Fynomer, monobody, nanobody, VLR 또는 VHH인, 약학적 조성물 |
| 14 |
14 약학적으로 유효한 양의 ⅰ) BET 저해제 및 PI3K/mTOR 저해제; 또는 ⅱ) 상기 BET 저해제가 상기 PI3K/mTOR 저해제에 공유결합된 약물 연결체를 KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저해제에 대한 저항성 대장암에 걸린 인간을 제외한 포유동물 개체에게 투여하는 단계를 포함하는, 상기 개체의 암 치료방법 |
| 15 |
15 피검 화합물 또는 천연물을 BET와 반응시키는 단계; 및 BET와 특이적으로 결합하는 피검 화합물 또는 천연물을 선별하는 단계를 포함하는, KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저해제에 대한 저항성 대장암 치료제 후보물질의 선별방법 |
| 16 |
16 BET를 발현하는 단리된 세포에 피검 화합물 또는 천연물을 처리하는 단계; 및 아무것도 처리하지 않은 대조군과 비교하여 BET의 발현을 유의하게 억제한 피검 화합물 또는 천연물을 선별하는 단계를 포함하는 KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저해제에 대한 저항성 대장암 치료제 후보물질의 선별방법 |
| 17 |
17 BET 및 상기 BET와 상호작용하는 짝단백질을 포함하는 조성물에 피검 화합물 또는 천연물을 처리하는 단계; 및 아무것도 처리하지 않은 대조군과 비교하여 상기 BET 및 상기 짝단백질의 상호작용을 유의하게 억제한 피검 화합물 또는 천연물을 선별하는 단계를 포함하는 KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저해제에 대한 저항성 대장암 치료제 후보물질의 선별방법 |
| 18 |
18 대장암환자로부터 수득한 조직 시료 또는 체액 시료로부터 BET의 발현정도 및 KRAS 유전자의 돌연변이 여부를 측정하는 단계;상기 BET의 발현수준이 정상수준보다 높게 나타나고 상기 KRAS 유전자가 돌연변이된 대장암환자를 PI3K/mTOR 저해제에 대한 저항성을 갖는 것으로 예측하는 단계를 포함하는, 대장암 환자의 PI3K/mTOR 저항성 예측방법 |
| 19 |
19 대장암에 걸린 인간을 제외한 포유동물 개체로부터 수득한 조직 시료 또는 체액 시료로부터 BET의 발현정도 및 KRAS 유전자의 돌연변이 여부를 측정하는 단계;상기 BET의 발현수준이 정상수준보다 높게 발현되고 상기 KRAS 유전자가 돌연변이된 개체를 선별하는 단계; 및BET의 발현수준이 높고 KRAS 유전자의 돌연변이가 발생한 것으로 선별된 개체에 대하여 PI3K/mTOR 저해제 및 BET 저해제를 동시에 투여하는 단계를 포함하는, KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저항성 암의 치료방법 |
| 20 |
20 피검 화합물을 각각 BET 및 PI3K/mTOR과 반응시키는 단계; 및상기 BET 및 PI3K/mTOR의 활성 부위(active site) 모두에 결합하는 피검 화합물을 선별하는 단계를 포함하는 KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저해제 저항성 대장암에 대한 치료제 후보물질의 스크리닝 방법 |
| 21 |
21 제20항에 있어서,상기 피검 화합물은 구조기반 의약설계(structure-based drug design)에 의해 설계된 것인, KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저해제 저항성 암에 대한 치료제 후보물질의 스크리닝 방법 |
| 22 |
22 제20항에 있어서,BET를 과발현하고 KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저항성 대장암세포에 상기 선별된 피검 화합물을 처리하는 단계; 및PI3K/mTOR 저항성 대장암세포의 성장을 억제하는 피검 화합물을 선별하는 단계를 포함하는 단계를 추가로 포함하는, KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저해제 저항성 대장암에 대한 치료제 후보물질의 스크리닝 방법 |
| 23 |
23 BET 및 PI3K/mTOR을 발현하고 KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 단리된 세포에 피검 화합물을 처리하는 단계; 및아무 것도 처리하지 않은 대조군과 비교하여 상기 BET 및 PI3K/mTOR의 발현을 동시에 억제하거나 그의 활성을 동시에 억제한 피검 화합물을 선별하는 단계를 포함하는, KRAS 유전자에 돌연변이가 일어난 PI3K/mTOR 저해제에 대한 저항성 대장암 치료제 후보물질의 선별방법 |
| 지정국 정보가 없습니다 |
|---|
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | WO2019103238 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
DOCDB 패밀리 정보
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | WO2019103238 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
| 순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 과학기술정보통신부 | 한국과학기술원 | 중견연구자지원사업 | 계산 시스템생물학 기반 암 신호전달네트워크의 핵심조절메커니즘 탐구 및 시스템적 제어 |
| 2 | 미래창조과학부 | 한국과학기술원 | 원천기술개발사업 | BIT 심층융합 기반 암분자네트워크 동역학 제어기술을 활용한 최적약물 시뮬레이션 플랫폼 개발 |
| 등록사항 정보가 없습니다 |
|---|
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| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 | 2017.12.29 | 수리 (Accepted) | 1-1-2017-1313653-60 |
| 2 | 의견제출통지서 | 2019.03.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2019-0188302-42 |
| 3 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.04.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5081392-49 |
| 4 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2019.05.13 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0486494-54 |
| 5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2019.06.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0609055-21 |
| 6 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2019.07.15 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0719384-39 |
| 7 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2019.08.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0833835-71 |
| 8 | 지정기간연장 관련 안내서 | 2019.08.18 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2019-0134722-52 |
| 9 | 지정기간연장 관련 안내서 | 2019.08.18 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2019-0134723-08 |
| 10 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2019.09.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0933115-39 |
| 11 | [명세서등 보정]보정서 | 2019.09.10 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2019-0933116-85 |
| 12 | 의견제출통지서 | 2019.11.29 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2019-0865229-53 |
| 13 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2020.01.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2020-0089534-50 |
| 14 | [명세서등 보정]보정서 | 2020.02.27 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2020-0210764-51 |
| 15 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2020.02.27 | 수리 (Accepted) | 1-1-2020-0210763-16 |
| 16 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2020.05.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5108396-12 |
| 17 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2020.06.12 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5131486-63 |
| 18 | 등록결정서 | 2020.07.28 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2020-0513509-45 |
| 기술정보가 없습니다 |
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| 과제정보가 없습니다 |
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