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리피바디 유도체-약물 복합체(Repebody Derivative-Drug Conjugates)
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제 1항 에 있어서,리피바디 유도체는 리피바디 단량체, 리피바디 다량체, 또는 이들 각각에 Fc 단백질 및/또는 폴리에틸렌글리콜(PEG)이 도입된 형태인 것을 특징으로 하는 리피바디-약물 복합체
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제2항에 있어서, 리피바디 유도체는 효소가 인식할 수 있는 아미노산 모티프를 추가적으로 갖는 형태인 것을 특징으로 하는 리피바디-약물 복합체
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제 3항에 있어서,아미노산 모티프는 CAAX, XXCC, XCXC 또는 CCXX이고, 리피바디 유도체의 C-말단에 직접 또는 스페이서를 통하여 연결된 것으로서, 이 때, C는 시스테인을, A는 각각 독립적으로 지방족 아미노산을, X는 효소의 기질 특이성을 결정하는 아미노산임을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,상기 리피바디 유도체는 1 또는 2 이상의 링커를 통하여 약물에 결합되는 것을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 5항에 있어서,상기 링커는, 하기 (i) 내지 (iv) 중 적어도 하나를 만족하는 탄소수 1 내지 50의 알킬렌 구조를 지님을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 6항에 있어서,상기 링커는 이소프레노이드 트랜스퍼라제에 의하여 인식될 수 있는 하기 화학식 A의 이소프레닐 유도체 유닛을 적어도 하나 이상 포함하는 화합물임을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 7항에 있어서, (결합 유닛은 구조식(또는 구조적 표현)으로 표현 불가??)상기 링커는 1,3-양극성 고리 첨가반응(1,3-dipolar cycloaddition reactions)트리아졸, 아이소옥사졸, 헤테로-디엘스 반응(hetero-diels reactions), 친핵성 치환 반응(nucloephilic substitution reactions), 논-알돌 형 카보닐 반응(non-aldol type carbonyl reactions), 탄소-탄소 다중 결합에 대한 첨가(additions to carbon-carbon multiple bonds), 산화 반응(oxidation reactions) 또는 클릭 반응(click rection)으로 형성된 결합 유닛 (예, 아세틸렌과 아지드와의 반응); 알데히드 또는 케톤 그룹과 하이드라진 또는 하이드록실아민과의 결합 유닛을 더 포함하는 화합물임을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 8항에 있어서,상기 결합 유닛은 하기 화학식 B, C 또는 D로 표시되는 화합물임을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 7항에 있어서,상기 링커는 화학식 E 또는 F로 표시되는 연결 유닛을 더 포함하는 화합물임을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 6항에 있어서,상기 링커는 FPP(farnesyl pyrophosphate)의 아날로그(analog)인 FPP-carbonyl analog와 결합된 것을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서,상기 약물은 독소, 리간드, 검출 탐침 또는 이들의 조합인 것을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 3항에 있어서,효소는 소르타제(Sortase), FGE (Formylglycine Generating Enzyme), 트랜스글루타미나제(Transglutaminase) 또는 이소프레노이드 트랜스퍼라제(isoprenoid transferase) 인 것을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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제 13항에 있어서,이소프레노이드 트랜스퍼라제는 FTase (Farnesyltransferase) 또는 GGTase (Geranylgeranyltransferase)인 것을 특징으로 하는 리피바디 유도체-약물 복합체
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