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비스포스포네이트의 경피 투여용 약제학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014037152
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 (ⅰ) 비스포스포네이트계 약물 및 (ⅱ) 상기 비스포스포네이트계 약물을 기본으로 골질환 예방 또는 치료용 경피 투여용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 비스포스포네이트계 약물을 다양한 경피용 제제와 결합시켜 제조한 약제학적 조성물이다. 친수성이 강한 비스포스포네이트계 약물은 다양한 피부용 제제조성물에 용해시켜 피부 투과율을 크게 개선시켰다. 한편, 경구 투여의 경우에 비스포스포네이트계 약물의 생체이용율이 최대 1% 정도이고 상기 약물의 위장관 자극 등 여러 부작용의 문제점을 경피 투여용 약물 운반 시스템 및 약제학적 조성물로 해결함으로써 생체이용율 증가 및 위장관 자극 등의 부작용을 개선 시켰다. 또한, 간단한 방법으로 약제학적 조성물을 제조할 수 있고 비스포스포네이트 약물의 약리활성에 변화가 없어 골질환 부위에 용이하게 적용하여 골질환을 예방 또는 치료할 수 있다.
Int. CL A61K 31/663 (2006.01.01) A61K 31/67 (2006.01.01) A61K 9/00 (2006.01.01) A61K 47/10 (2017.01.01) A61K 47/14 (2017.01.01) A61K 47/44 (2017.01.01)
CPC A61K 31/663(2013.01) A61K 31/663(2013.01) A61K 31/663(2013.01) A61K 31/663(2013.01) A61K 31/663(2013.01) A61K 31/663(2013.01) A61K 31/663(2013.01)
출원번호/일자 1020100125770 (2010.12.09)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2012-0064501 (2012.06.19) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 취하
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박종상 대한민국 서울특별시 서초구
2 남소희 대한민국 서울특별시 서초구

대리인

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2010.12.09 수리 (Accepted) 1-1-2010-0812845-69
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2011.09.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5195109-43
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.01.14 수리 (Accepted) 4-1-2013-5007213-54
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
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번호 청구항
1 1
비스포스포네이트 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 약 0
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 비스포스포네이트계 약물은 다음 화학식 1로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 경피 투여용 약제학적 조성물화학식 1 상기 화학식 1에서, R1은 수소, 히드록시, 또는 할로이고; R2는 할로, C1-10 알킬, C1-10 사이클로 알킬, C1-10 헤테로사이클로알킬, C1-10 헤테로아릴, C1-10 아릴 또는 C1-10 아릴알킬이며; 상기 알킬, 사이클로 알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클로알킬 및 헤테로아릴은 할로, 황, 아미노, C1-5 알킬아미노 또는 C1-5 디알킬아미노로 치환되고, 1 내지 3개의 질소를 포함한다
3 3
제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 비스포스포네이트계 약물은 다음 화합물인 것을 특징으로 경피 투여용 약물 운반체:(4-아미노-1-하이드록시부틸리덴)-비스포스포네이트 또는 4-아미노-1-하이드록시부탄-1,1-비스포스포닉 산(알렌드로네이트); (디클로로메틸렌)-비스포스포네이트(클로드로네이트); (1-하이드록시에틸리덴)-비스포스포네이트(에티드로네이트); [1-하이드록시-3-(메틸펜틸아미노)프로필리덴] 비스포스포네이트(이반드로네이트); [(사이클로헵틸아미노)-메틸렌] 비스포스포네이트(시마드로네이트, 인카드로네이트); [1-하이드록시-2-이미다조-(1,2-a)피리딘-3-일에틸리덴] 비스포스포네이트(미노드로네이트); (6-아미노-1-하이드록시헥실리덴) 비스포스포네이트(네리드로네이트); [3-(디메틸아미노)-하이드록시-프로필리덴] 비스포스포네이트(올파드로네이트); (3-아미노-1-하이드록시프로필리덴) 비스포스포네이트(파미드로네이트); [1-하이드록시-2-(3-피리디닐)-에틸리덴] 비스포스포네이트(리세드로네이트); [[4-클로로페닐)티오]-메틸렌] 비스포스포네이트(틸루드로네이트); [1-하이드록시-2-(1H-이미다졸-1-일)에틸리덴] 비스포스포네이트(졸렌드로네이트); 디클로로메틸렌 비스포스포네이트(클로드로네이트); 페리드로네이트; 5-아미노-1-하이드록시펜탄-1,1-비포스포닉 산; 4-아미노-1-하이드록시부탄-1,1-비포스포닉 산; 디플루오로-메탄비포스포닉 산; 또는 이들의 약제학적으로 수용 가능한 염
4 4
제 1 항에 있어서, 상기 약물 운반체는 용액, 로션, W/O 에멀젼, O/W 에멀젼, 현탁액, 리포좀, 겔, 하이드로겔, 크림, 페이스트, 패치 또는 연고 형태인 것을 특징으로 피부 외용제
5 5
제 1 항에 있어서, 피부투과 흡수촉진제는 오일, 지방산 및 지방산 에테르, 뷰틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 프로필렌카보네이트, 이소프로필미리스테이트로 이루어진 피부 외용제
6 6
제 1항에 있어서, 비스포스포네이트를 용해시키는 용매가 물 또는 물과 폴리에틸렌글리콜, 글리세롤, 프로필렌카보네이트 에탄올로 이루어진 피부 외용제
7 7
제 1항 내지 4항에 있어서 용매 흡수촉진제의 함유량이 외용제중 1-30%인 피부 외용제
8 8
제 1 및 4항 있어서 유화제가 폴리옥시에틸렌 경화 피마자유 또는 레시틴 류 또는 이들의 수첨가물, 포스파티딜콜린, 포스파티딜세린, 스핑고미에린, 젤라틴과 같은 천연 유화제, 또는 양이온성 음이온성 또는 비이온성 계면 활성제와 같은 합성 유화재인 피부외용제
9 9
제 1 항 및 4항에 있어서 점증제 및 점조화제가 카르복시폴리메틸렌, 글리세린, 글리콜
10 10
제 1 항에 있어서, 상기 골질환은 골다공증, 파제트씨병, 구루병, 골 감소증, 류마티스성 관절염, 골연화증, 신성 골이영양증, 불완전골형성증, 갑상선기능항진증, 류마티스성 관절염에서 관절주위 골 침식, 골관절염, 연골하골의 골경화증, 연골하골의 골낭종, 골돌기체 형성, 골관절통, 부갑상선기능항진증, 유육종증 또는 혈중칼슘과다증인 것을 특징으로 하는 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.