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CXCR3/CXCL10 길항제 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골 전이의 예방 및 치료용 약학 조성물
- 기술번호 : KST2014063219
- 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
- 전화번호 : 02-2155-3662
| 요약 | 본 발명은 키모카인 리간드10(CXCL10)의 합성물인 JN-2와 ION35가 키모카인 리간드10(CXCL10)의 수용체(CXCR3)와의 결합에 있어 서로 경쟁적으로 결합함으로써, 암세포의 골 전이에 따른 골 대사성 질환의 예방 및 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 암세포의 골 전이에 의해 증가한 키모카인 리간드10(CXCL10)이 조골세포에 작용하여 파골세포의 분화에 있어 중요한 인자인 RANKL 발현을 증가시켜 결국 파골세포의 분화를 유도한다는 선행 연구 결과를 토대로 암세포 중 골로의 전이가 용이한 유방암 세포(4T1)를 마우스의 정강이뼈에 직접 투여 후 본 합성물을 복강에 일정기간 투여한 결과, 골 내에 정착한 암세포에 따른 골 재구성(bone remodeling)의 저해를 방해함으로써 치료학 상 전이된 암세포에 의한 골 파괴 및 그 대사성 질환을 억제하고 치료하는데 유용하다. |
|---|---|
| Int. CL | C07D 263/57 (2006.01.01) A61K 31/423 (2006.01.01) A61K 9/00 (2006.01.01) A61K 9/20 (2006.01.01) A61K 9/48 (2006.01.01) |
| CPC | C07D 263/57(2013.01) C07D 263/57(2013.01) C07D 263/57(2013.01) C07D 263/57(2013.01) C07D 263/57(2013.01) C07D 263/57(2013.01) |
| 출원번호/일자 | 1020130039801 (2013.04.11) |
| 출원인 | 서울대학교산학협력단, 이화여자대학교 산학협력단 |
| 등록번호/일자 | 10-1446301-0000 (2014.09.24) |
| 공개번호/일자 | |
| 공고번호/일자 | (20141006) 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 | |
| 법적상태 | 등록 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | 신규 |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2013.04.11) |
| 심사청구항수 | 4 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 서울대학교산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 관악구 |
| 2 | 이화여자대학교 산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 서대문구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 이장희 | 대한민국 | 서울 성북구 |
| 2 | 박혜영 | 대한민국 | 서울 강남구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 신동인 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 효령로**길 **, 브이 샤르망 ***호 동인국제특허법률사무소 (서초동) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 서울대학교산학협력단 | 서울특별시 관악구 | |
| 2 | 이화여자대학교 산학협력단 | 서울특별시 서대문구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2013.04.11 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0315043-04 |
| 2 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2013.11.07 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
| 3 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2013.12.17 | 수리 (Accepted) | 9-1-2013-0103955-10 |
| 4 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2014.03.31 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0225957-56 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2014.05.16 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-0459297-50 |
| 6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2014.05.16 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0459296-15 |
| 7 | 등록결정서 Decision to grant |
2014.09.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0645116-15 |
| 8 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2014.10.01 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0938628-27 |
| 9 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.03.17 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5033829-92 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5062924-01 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5093546-10 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.05.23 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5101798-31 |
| 13 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.08.02 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5154561-59 |
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 |
1 CXCR3/CXCL10 결합 길항 활성을 나타내는, 신규한 N-(4-(5-클로벤조[d]옥사졸-2-일아미노)페닐)-4-아미노부타나미드(I, JN-2) 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용 가능한 염 |
| 2 |
2 삭제 |
| 3 |
3 제 1항의 신규한 N-(4-(5-클로벤조[d]옥사졸-2-일아미노)페닐)-4-아미노부타나미드(a, JN-2) 화합물, 또는 N-(벤조[d]옥사졸-2-일)-2-클로로-4-니트로벤즈아미드 (b, ION-35)으로부터 선택된 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암세포의 골전이에 의한 전이성 암질환의 치료 및 예방을 위한 약학 조성물 |
| 4 |
4 제 3항에 있어서,상기 암세포의 골전이에 의한 전이성 암질환으로는 전이성 유방암, 전이성 전립선암, 전이성 대장암, 전이성 폐암, 전이성 간암, 전이성 신장암, 전이성 방광암, 전이성 흑색종, 전이성 다발성 골수종, 또는 전이성 갑상선암임을 특징으로 하는 약학 조성물 |
| 5 |
5 삭제 |
| 6 |
6 제 1항의 신규한 N-(4-(5-클로벤조[d]옥사졸-2-일아미노)페닐)-4-아미노부타나미드(a, JN-2) 화합물, 또는 N-(벤조[d]옥사졸-2-일)-2-클로로-4-니트로벤즈아미드 (b, ION-35)으로부터 선택된 화합물을 유효성분으로 함유하는 전이성 암질환의 치료 및 예방용 표적 항암보조제 |
| 7 |
7 삭제 |
| 8 |
8 삭제 |
| 지정국 정보가 없습니다 |
|---|
| 패밀리정보가 없습니다 |
|---|
| 순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 교육과학기술부 | 서울대학교 산학협력단 | 기초연구사업-중견연구자지원사업(도약-도전) | CXCL10 조절을 통한 골전이 억제제 개발 |
| 2 | 교육과학기술부 | 서울대학교 산학협력단 | 기초연구사업-선도연구센터육성사업 | 골대사 제어물질 탐색과 평가 시스템 확립 |
| 3 | 미래창조과학부 | 서울대학교 | 기초연구사업/중견연구자지원 | 토양인자에 의한 골전이억제 기전 규명 및 조절자 개발 |
| 공개전문 정보가 없습니다 |
|---|
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- 데이터 이관에 따른 소요기간(1일)으로 인하여 등록원부와 일부 차이가 발생할 수 있으며, 일부 정보(부기, 상세 주소 등)를 제공하지 않고 있습니다.
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| 특허 등록번호 | 10-1446301-0000 |
|---|
권리란
| 표시번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
출원 연월일 : 20130411 출원 번호 : 1020130039801 공고 연월일 : 20141006 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20140923 청구범위의 항수 : 4 유별 : C07D 263/57 발명의 명칭 : CXCR3/CXCL10 길항제 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골 전이의 예방 및 치료용 약학 조성물 존속기간(예정)만료일 : |
특허권자란
| 순위번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
(권리자) 이화여자대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구... |
| 1 |
(권리자) 서울대학교산학협력단 서울특별시 관악구... |
등록료란
| 제 1 - 3 년분 | 금 액 | 100,500 원 | 2014년 09월 25일 | 납입 |
| 제 4 년분 | 금 액 | 89,600 원 | 2017년 08월 24일 | 납입 |
| 제 5 년분 | 금 액 | 64,000 원 | 2018년 08월 20일 | 납입 |
| 제 6 년분 | 금 액 | 64,000 원 | 2019년 07월 15일 | 납입 |
| 제 7 년분 | 금 액 | 126,000 원 | 2020년 09월 01일 | 납입 |
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| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 | 2013.04.11 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0315043-04 |
| 2 | 선행기술조사의뢰서 | 2013.11.07 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
| 3 | 선행기술조사보고서 | 2013.12.17 | 수리 (Accepted) | 9-1-2013-0103955-10 |
| 4 | 의견제출통지서 | 2014.03.31 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0225957-56 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 | 2014.05.16 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-0459297-50 |
| 6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2014.05.16 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0459296-15 |
| 7 | 등록결정서 | 2014.09.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0645116-15 |
| 8 | [출원서등 보정]보정서 | 2014.10.01 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0938628-27 |
| 9 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.03.17 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5033829-92 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5062924-01 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5093546-10 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.05.23 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5101798-31 |
| 13 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.08.02 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5154561-59 |
| 기술번호 | KST2014063219 |
|---|---|
| 자료제공기관 | 미래기술마당 |
| 기술공급기관 | 서울대학교 |
| 기술명 | CXCR3/CXCL10 길항제 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골 전이의 예방 및 치료용 약학 조성물 |
| 기술개요 |
본 발명은 키모카인 리간드10(CXCL10)의 합성물인 JN-2와 ION35가 키모카인 리간드10(CXCL10)의 수용체(CXCR3)와의 결합에 있어 서로 경쟁적으로 결합함으로써, 암세포의 골 전이에 따른 골 대사성 질환의 예방 및 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 암세포의 골 전이에 의해 증가한 키모카인 리간드10(CXCL10)이 조골세포에 작용하여 파골세포의 분화에 있어 중요한 인자인 RANKL 발현을 증가시켜 결국 파골세포의 분화를 유도한다는 선행 연구 결과를 토대로 암세포 중 골로의 전이가 용이한 유방암 세포(4T1)를 마우스의 정강이뼈에 직접 투여 후 본 합성물을 복강에 일정기간 투여한 결과, 골 내에 정착한 암세포에 따른 골 재구성(bone remodeling)의 저해를 방해함으로써 치료학 상 전이된 암세포에 의한 골 파괴 및 그 대사성 질환을 억제하고 치료하는데 유용하다. |
| 개발상태 | 연구실환경 테스트 |
| 기술의 우수성 |
1) 본 기술은 CXCR3에 CXCL10과 경쟁적으로 결합할 수 있는 화합물 JN-2 및 ION35에 대한 것임 2) 암세포의 골 전이에 의해 증가한 키모카인 리간드10(CXCL10)이 조골세포에 작용하여 파골세포의 분화에 있어 중요한 인자인 RANKL 발현을 증가시켜 결국 파골세포의 분화를 유도한다는 선행 연구 결과를 토대로 암세포 중 골로의 전이가 용이한 유방암 세포(4T1)를 마우스의 정강이뼈에 직접 투여 후 본 합성물을 복강에 일정기간 투여한 결과, 골 내에 정착한 암세포에 따른 골 재구성(bone remodeling)의 저해를 방해함으로써 치료학 상 전이된 암세포에 의한 골 파괴 및 그 대사성 질환을 억제하고 치료하는데 유용 |
| 응용분야 |
1) 암세포에 의한 골파괴 및 골질환 억제 2) 전이성 암질환 치료제로 활용 가능함 |
| 시장규모 및 동향 |
가. 경쟁기술 1) 대표적인 골흡수 억제제로 골다공증 치료제로 사용하고 있는 비스포스포네이트 (bisphosphonate) 계열의 제제는 암 세포에 의한 골 소실억제와 더불어 암세포들의 뼈에의 부착 및 증식을 억제한다는 보고가 되고 있으나, 투여방법이 까다롭고 심각한 소화계통의 이상반응을 유발하는 등 약물 투여 시 겪는 부작용이 심각함 2) 노바티스의 골전이 치료제 조메타가 조기유방암 환자에서 항암효과를 확인 나. 차별점 1) 본 기술은 in vivo 실험을 통하여 전이성 유방암 세포(4T1)에 의해 유도된 골 소실에 대한 JN-2, ION35의 저해 능력을 확인하였음 |
| 희망거래유형 | 추후협의 |
| 사업화적용실적 | |
| 도입시고려사항 |
| 과제고유번호 | 1345176919 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 2008-0062461 |
| 연구과제명 | 골대사 제어물질 탐색과 평가 시스템 확립 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
| 연구주관기관명 | 서울대학교 산학협력단 |
| 성과제출연도 | 2012 |
| 연구기간 | 200809~201502 |
| 기여율 | 0.33333334 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1345198918 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 2008-0062614 |
| 연구과제명 | 골대사연구센터 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 미래창조과학부 |
| 연구관리전문기관명 | |
| 연구주관기관명 | |
| 성과제출연도 | 2013 |
| 연구기간 | 200809~201502 |
| 기여율 | 0.33333334 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1345201786 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 2010-0015131 |
| 연구과제명 | CXCL10 조절을 통한 골전이 억제제 개발 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 미래창조과학부 |
| 연구관리전문기관명 | |
| 연구주관기관명 | |
| 성과제출연도 | 2013 |
| 연구기간 | 201005~201310 |
| 기여율 | 0.33333334 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
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