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하기 화학식 1로 표시되는 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:
003c#화학식 1003e#
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 R1은 아미노기, t-부틸옥시카보닐아미노기, , , 또는 이고,
R2는 아미노기, t-부틸옥시카보닐아미노기, 히드록시기, , , 또는 이며,
R3은 히드록시기, 설페이트기, 히드록시메틸, 히드록시에틸, t-부틸디메틸실릴옥시메틸, t-부틸디메틸실릴옥시에틸, 메톡시카보닐 또는 에톡시카보닐인 것을 특징으로 하는 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, 상기 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체는
(1) 3α,7α-비스(t-부틸옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(2) 3β,7α-비스(t-부틸옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(3) 7α-(t-부틸옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-3α,22-디올;
(4) 7α-(t-부틸옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-3β,22-디올;
(5) 3α-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7α-(t-부틸-옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(6) 3β-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7α-(t-부틸-옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(7) 3α-N-[(4,9-디-t-부틸옥시카보닐)스퍼미닐]-7α-(t-부틸옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(8) 3β-N-[(4,9-디-t-부틸옥시카보닐)스퍼미닐]-7α-(t-부틸옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(9) 3α-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7α-(t-부틸-옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-설페이트;
(10) 3β-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7α-(t-부틸-옥시카보닐)아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-설페이트;
(11) 3α,7α-디아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(12) 3β,7α-디아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(13) 7α-아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-3α,22-디올;
(14) 7α-아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-3β,22-디올;
(15) 3α-N-(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필-7α-아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(16) 3β-N-(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필-7α-아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(17) 3α-스퍼미닐-7α-아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(18) 3β-스퍼미닐-7α-아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-올;
(19) 3α-N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필-7α-아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-설페이트; 및
(20) 3β-N-(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필-7α-아미노-23,24-비스노르-5α-콜란-22-설페이트로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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하기 반응식 1에 표시되는 바와 같이,
출발물질인 화학식 2의 화합물의 이중결합을 환원시키고, 소듐트리아세톡시보로하이드라이드, 소듐시아노보로하이드라이드, 소듐트리에틸헥실옥시보로하이드라이드 및 소듐트리아이소발레록시보로하이드라이드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 환원제를 이용하여 pH 5
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5
하기 반응식 2에 표시되는 바와 같이,
출발물질인 화학식 2의 화합물의 이중결합을 환원시키고, 소듐트리아세톡시보로하이드라이드, 소듐시아노보로하이드라이드, 소듐트리에틸헥실옥시보로하이드라이드 및 소듐트리아이소발레록시보로하이드라이드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 환원제를 이용하여 pH 5
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6
제4항 또는 제5항에 있어서, 제조된 화학식 1a 또는 1b의 화합물의 아민기가 보호기(Boc)로 보호되는 경우, 탈보호시키는 단계를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체의 제조방법
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7
제4항 또는 제5항에 있어서, 제조된 화학식 1a 또는 1b의 화합물에 산 또는 염기를 첨가하여 산부가염 또는 유리염기를 제조하는 단계를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체의 제조방법
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제4항 또는 제5항에 있어서, 상기 환원제의 사용량은 1~3 당량인 것을 특징으로 하는 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체의 제조방법
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제4항 또는 제5항에 있어서, 상기 암모니아 전구체는 암모늄아세테이트, 암모늄포르메이트, 암모늄트리플루오르아세테이트 및 암모늄트리플루오르메탄설포네이트로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고, 상기 알킬아민은 부틸아민이고, 상기 폴리아민은 t-부틸옥시카보닐스퍼미딘 또는 t-부틸옥시카보닐스퍼민인 것을 특징으로 하는 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체의 제조방법
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제4항 또는 제5항에 있어서, 상기 아민계 화합물의 사용량은 25 ~ 35 당량인 것을 특징으로 하는 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체의 제조방법
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제1항의 7알파-아미노비스노르스테로이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항진균제 조성물
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