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하기 화학식 1로 표시되는 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, 상기 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체는1) 3α-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7α-플루오로-22-하이드록시-23,24-비스노르-5α-콜란;2) 3β-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7α-플루오로-22-하이드록시-23,24-비스노르-5α-콜란;3) 3α-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7β-플루오로-22-하이드록시-23,24-비스노르-5α-콜란; 4) 3β-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7β-플루오로-22-하이드록시-23,24-비스노르-5α-콜란;5) 3α-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7α-플루오로-22-설페이트-23,24-비스노르-5α-콜란;6) 3β-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7α-플루오로-22-설페이트-23,24-비스노르-5α-콜란;7) 3α-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7β-플루오로-22-설페이트-23,24-비스노르-5α-콜란; 및8) 3β-N-[t-부틸 N(3-[4-아미노부틸])-1,3-디아미노프로필 디카바메이트]-7β-플루오로-22-설페이트-23,24-비스노르-5α-콜란으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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하기 반응식 1에 표시되는 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 화합물의 이중결합을 환원시켜 화학식 3의 7β-OH 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 3의 화합물을 플루오르화 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 4의 화합물을 환원성 아미노화 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는, 제1항의 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체의 제조방법
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제3항에 있어서, 상기 화학식 1의 R2에 -SO3H기를 도입하기 위해 단계 3에 의해 환원성 아미노화가 이루어진 화합물을 피리딘 용매에서 설퍼트리옥사이드와 반응시키는 단계를 더 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체의 제조방법
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제3항에 있어서, 상기 단계 1의 환원은 금속-환원제 용액에 용해시키는 것을 특징으로 하는 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체의 제조방법
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제5항에 있어서, 상기 금속은 리튬, 나트륨 및 칼슘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고, 상기 환원제 용액은 액체 암모니아, 에탄올 및 디클로로메탄으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체의 제조방법
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제3항에 있어서, 상기 단계 2에서 사용되는 플루오르화제는 DAST, KF/Ph3SnF/설포란 및 KF/18C6/이온액체(ionoc liq
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제3항에 있어서, 상기 단계 3에서 사용되는 환원제는 소듐시아노보로하이드라이드, 소듐 2-에틸헥사노익보로하이드라이드 및 소듐아세톡시보로하이드라이드 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이며, 그 사용량은 1 ~ 3 당량인 것을 특징으로 하는 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체의 제조방법
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제3항에 있어서, 상기 단계 3에서 사용되는 아민계 화합물은 삼차부톡시카보닐스퍼미딘, 스퍼민 및 부틸아민으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이며, 그 사용량은 25 ~ 35 당량인 것을 특징으로 하는 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체의 제조방법
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제1항의 7-플루오로-3-아미노스테로이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항균용 약학적 조성물
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