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신규한 노카벤즈옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2019011065
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 암질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있는 신규한 노카벤즈옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
Int. CL A61K 31/423 (2006.01.01) C07D 263/57 (2006.01.01) C07D 413/04 (2006.01.01) B01J 23/44 (2006.01.01)
CPC A61K 31/423(2013.01) A61K 31/423(2013.01) A61K 31/423(2013.01) A61K 31/423(2013.01)
출원번호/일자 1020160087060 (2016.07.08)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1792743-0000 (2017.10.26)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20171102) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.07.08)
심사청구항수 17

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 함정엽 대한민국 강원도 강릉
2 김태정 대한민국 강원도 강릉
3 박영태 대한민국 강원도 강릉
4 김영주 대한민국 강원도 강릉
5 이재욱 대한민국 서울특별시 성북구
6 노태섭 대한민국 강원도 강릉
7 황병수 대한민국 강원도 강릉
8 김규선 대한민국 강원도 강릉

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.07.08 수리 (Accepted) 1-1-2016-0664594-38
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2016.09.12 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2016.11.10 수리 (Accepted) 9-1-2016-0045855-17
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2017.06.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0433076-29
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.08.21 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0805651-07
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.08.21 수리 (Accepted) 1-1-2017-0805650-51
7 등록결정서
Decision to grant		 2017.10.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0715908-48
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1]상기 식에서,n은 1,X는 탄소 원자,R1은 수소,R2 및 R3은 모두 수소,R4 내지 R8 중 R5 및 R6, 또는 R6 및 R7이 서로 연결되어 이들이 결합된 탄소 원자를 포함하여 벤젠고리에 융합된, 비치환 또는 히드록시기로 치환된 C6-10 아릴을, 또는 질소 원자를 하나 이상 더 포함하여 5원 내지 10원 헤테로아릴을 형성하며, 나머지 치환기는 수소임
2 2
제1항에 있어서,n은 1,X는 탄소 원자,R1은 수소,R2 및 R3은 모두 수소,R4 내지 R8 중 R5 및 R6, 또는 R6 및 R7이 서로 연결되어 이들이 결합된 탄소 원자를 포함하여 벤젠고리에 융합된, 비치환 또는 히드록시기로 치환된 페닐을, 또는 질소 원자를 하나 이상 더 포함하여 피롤릴을 형성하며, 나머지 치환기는 각각 수소인 것인, 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
3 3
제1항에 있어서,상기 화합물은1) (2-(1H-인돌-5-일)벤조[d]옥사졸-5-일)메탄올 또는2) 6-(5-(히드록시메틸)벤조[d]옥사졸-2-일)나프탈렌-2-올인 것인 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
4 4
제1항에 있어서,상기 암질환은 자궁경부암인 것인 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
5 5
메틸 벤조[d]옥사졸-5-카르복실레이트(methyl benzo[d]oxazole-5-carboxylate)를 팔라듐 촉매 및 염기 존재 하에 하기 화학식 2로 표시되는 화합물과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[화학식 1][화학식 2]상기 식에서,n은 1,X는 탄소 원자,R1은 수소 또는 C1-4 알킬,R2 및 R3은 모두 수소이거나, 함께 옥소기를 형성,R4 내지 R8 중 R5 및 R6, 또는 R6 및 R7이 서로 연결되어 이들이 결합된 탄소 원자를 포함하여 벤젠고리에 융합된, 비치환 또는 히드록시기로 치환된 C6-10 아릴을, 또는 질소 또는 산소 원자를 하나 이상 더 포함하여 5원 내지 10원 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴을 형성하며, 나머지 치환기는 각각 독립적으로 수소 또는 포르밀임
6 6
제5항에 있어서,상기 팔라듐 촉매는 팔라듐아세테이트(Pd(OAc)2)인 것인 제조방법
7 7
제5항에 있어서,상기 염기는 탄산칼륨인 것인 제조방법
8 8
제5항에 있어서,상기 반응은 구리아세테이트일수화물(Cu(OAc)2·H2O) 및 트리사이클로헥실포스핀(PCy3)을 추가로 포함하여 수행하는 것인 제조방법
9 9
제5항에 있어서,상기 반응은 톨루엔 용매에서 수행하는 것인 제조방법
10 10
제5항에 있어서,상기 반응은 130 내지 200℃에서 20분 내지 1시간 동안 150 내지 300W로 마이크로웨이브 처리하여 수행하는 것인 제조방법
11 11
제5항에 있어서,상기 반응 이후에 환원제를 첨가하여 생성물을 환원시키는 단계를 추가로 포함하여 R1 내지 R3이 모두 수소인 화합물을 제조하는 것인 제조방법
12 12
제11항에 있어서,상기 환원시키는 단계는 용매로서 테트라하이드로 퓨란, 디에틸에테르(Et2O), 벤젠, 톨루엔 또는 헥산을 사용하여 수행하는 것인 제조방법
13 13
제11항에 있어서,상기 환원시키는 단계는 촉매로서 리튬알루미늄하이드라이드(LiAlH4), 디이소부틸알루미늄하이드라이드(AlH(i-Bu)2), 리튬보로하이드라이드(LiBH4) 또는 리튬트리에틸보로하이드라이드(LiBHEt3)를 사용하여 수행하는 것인 제조방법
14 14
제11항에 있어서,상기 환원시키는 단계는 -10 내지 10℃에서 환원제를 첨가하고, 10 내지 35℃에서 1 내지 3시간 동안 수행하는 것인 제조방법
15 15
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 식에서,n은 1,X는 탄소 원자,R1은 수소 또는 C1-4 알킬,R2 및 R3은 모두 수소이거나, 함께 옥소기를 형성,R4 내지 R8 중 R5 및 R6, 또는 R6 및 R7이 서로 연결되어 이들이 결합된 탄소 원자를 포함하여 벤젠고리에 융합된, 비치환 또는 히드록시기로 치환된 C6-10 아릴을, 또는 질소 또는 산소 원자를 하나 이상 더 포함하여 5원 내지 10원 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴을 형성하며, 나머지 치환기는 각각 독립적으로 수소 또는 포르밀임
16 16
제15항에 있어서,n은 1,X는 탄소 원자,R1은 수소 또는 메틸,R2 및 R3은 모두 수소이거나, 함께 옥소기를 형성,R4 내지 R8 중 R5 및 R6, 또는 R6 및 R7이 서로 연결되어 이들이 결합된 탄소 원자를 포함하여 벤젠고리에 융합된, 히드록시기로 치환된 페닐을, 또는 질소 또는 산소 원자를 하나 이상 더 포함하여 피롤릴 또는 디옥솔릴을 형성하며, 나머지 치환기는 각각 독립적으로 수소 또는 포르밀인 것인,화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
17 17
제15항에 있어서,상기 화합물은1) 메틸 2-(1H-인돌-5-일)벤조[d]옥사졸-5-카복실레이트,2) 메틸 2-(6-히드록시나프탈렌-2-일)벤조[d]옥사졸-5-카복실레이트,3) 메틸 2-(6-포르밀벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)벤조[d]옥사졸-5-카복실레이트,4) (2-(1H-인돌-5-일)벤조[d]옥사졸-5-일)메탄올, 및5) 6-(5-(히드록시메틸)벤조[d]옥사졸-2-일)나프탈렌-2-올로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 산업통상자원부 한국과학기술연구원 산업기술개발기반구축 iHTS 시스템 기반 천연물 의약/산업 바이오 소재 기술지원센터 구축