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하기 화학식 1로 표시되는, 시스테인 선택적 결합 퀴놀리논 유도체 화합물
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제 1항에 있어서,R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, C1-C7알킬, C3-C10사이클로알킬, C3-C10헤테로사이클로알킬, C1-C7알콕시, C6-C10아릴 또는 C3-C10헤테로아릴이며;R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소, C1-C7 알킬, C1-C7 알콕시, C6-C10 아릴 또는 C3-C10 헤테로사이클로알킬이며;L1은 C4-C10알킬렌 또는 C1-C20옥시알킬렌이며;X는 수소, 할로겐, C1-C7알킬, 할로C1-C7알킬, C1-C7알콕시, 할로C1-C7알콕시 또는 C6-C10아릴이며;상기 헤테로아릴 및 헤테로사이클로알킬은 각각 독립적으로 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하고,상기 R1 내지 R5의 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 알콕시, 아릴 및 헤테로아릴은 -OH, -OR′,-COR′, -NR′R″,-N R′COR″, -NHCO R′, -NHCOCH2NR′ R″및 -NR′PO(OR″)(OH)로 더 치환될 수 있다
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제 1항에 있어서,R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, C1-C7알킬, C1-C7알콕시, C6-C10아릴 또는 C3-C10헤테로아릴이며;R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소, C1-C7 알킬, C1-C7 알콕시 또는 C6-C10 아릴이며;L1은 C4-C10알킬렌이거나, 1 내지 10개의 -OCH2CH2- 유닛을 포함하며;X는 수소, 할로겐, C1-C7알킬, 할로C1-C7알킬, C1-C7알콕시 또는 할로C1-C7알콕시이며;상기 헤테로아릴은 각각 독립적으로 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하고,상기 R1 내지 R5의 알킬, 알콕시, 아릴 및 헤테로아릴은 -OH, -OR′,-COR′, -NR′R″,-N R′COR″, -NHCO R′, -NHCOCH2NR′ R″및 -NR′PO(OR″)(OH)로 더 치환될 수 있다
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제 1항에 있어서,R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, C1-C7알킬 또는 C1-C7알콕시이며; R6 및 R7은 서로 독립적으로 C1-C7 알콕시 또는 C6-C10 아릴이며;L1은 C4-C10알킬렌이거나, 1 내지 10개의 -OCH2CH2- 유닛을 포함하며;X는 수소, 할로겐, C1-C7알킬 또는 할로C1-C7알킬이며;상기 R1 내지 R5의 알킬, 알콕시 또는 아릴은 -OH, -OR′,-COR′, -NR′R″,-N R′COR″, -NHCO R′, -NHCOCH2NR′ R″및 -NR′PO(OR″)(OH)로 더 치환될 수 있다
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하기 화학식 2로 표시되는 아미노산- 또는 펩티드 결합체
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제 5항에 있어서,RaaCysRaa는 시스테인 또는 유사 시스테인 잔기를 포함하는 단일 아미노산, 올리고펩티드, 폴리펩티드 또는 단백질이고;R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, C1-C7알킬, C3-C10사이클로알킬, C3-C10헤테로사이클로알킬, C1-C7알콕시, C6-C10아릴 또는 C3-C10헤테로아릴이며;R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소, C1-C7 알킬, C1-C7 알콕시, C6-C10 아릴 또는 C3-C10 헤테로사이클로알킬이며;L1은 C4-C10알킬렌 또는 C1-C20옥시알킬렌이며;X는 수소, 할로겐, C1-C7알킬, 할로C1-C7알킬, C1-C7알콕시, 할로C1-C7알콕시 또는 C6-C10아릴이며;상기 헤테로아릴 및 헤테로사이클로알킬은 각각 독립적으로 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하고,상기 R1 내지 R5의 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 알콕시, 아릴 및 헤테로아릴은 -OH, -OR′,-COR′, -NR′R″,-N R′COR″, -NHCO R′, -NHCOCH2NR′ R″및 -NR′PO(OR″)(OH)로 더 치환될 수 있다
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제 5항에 있어서,RaaCysRaa는 시스테인 또는 유사 시스테인 잔기를 포함하는 단일 아미노산, 올리고펩티드, 폴리펩티드 또는 단백질이고;R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, C1-C7알킬, C1-C7알콕시, C6-C10아릴 또는 C3-C10헤테로아릴이며;R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소, C1-C7 알킬, C1-C7 알콕시 또는 C6-C10 아릴이며;L1은 C4-C10알킬렌이거나, 1 내지 10개의 -OCH2CH2- 유닛을 포함하며;X는 수소, 할로겐, C1-C7알킬, 할로C1-C7알킬, C1-C7알콕시 또는 할로C1-C7알콕시이며;상기 헤테로아릴은 각각 독립적으로 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하고,상기 R1 내지 R5의 알킬, 알콕시, 아릴 및 헤테로아릴은 -OH, -OR′,-COR′, -NR′R″,-N R′COR″, -NHCO R′, -NHCOCH2NR′ R″및 -NR′PO(OR″)(OH)로 더 치환될 수 있다
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8
제 5항에 있어서,RaaCysRaa는 시스테인 또는 유사 시스테인 잔기를 포함하는 단일 아미노산 또는 단백질이고;R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, C1-C7알킬 또는 C1-C7알콕시이며; R6 및 R7은 서로 독립적으로 C1-C7 알콕시 또는 C6-C10 아릴이며;L1은 C4-C10알킬렌이거나, 1 내지 10개의 -OCH2CH2- 유닛을 포함하며;X는 수소, 할로겐, C1-C7알킬 또는 할로C1-C7알킬이며;상기 R1 내지 R5의 알킬, 알콕시 또는 아릴은 -OH, -OR′,-COR′, -NR′R″,-N R′COR″, -NHCO R′, -NHCOCH2NR′ R″및 -NR′PO(OR″)(OH)로 더 치환될 수 있다
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9
제 5항에 있어서,상기 단백질은 항체, 항원성 폴리펩티드의 단편 또는 인공항체인 아미노산- 또는 펩티드 결합체
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10
제 5항에 있어서,하기 화학식 3 또는 화학식 4로 표시되는 아미노산- 또는 펩티드 결합체
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11
제 5항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서,상기 아미노산- 또는 펩티드 결합체를 포함하는 항체-약물 접합체
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12
제 11항에 있어서,상기 약물은 면역 조절 화합물, 항암제, 항바이러스제, 항박테리아제, 항진균제, 구충제 또는 이들의 조합인 항체-약물 접합체
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