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무스카린성 아세틸콜린 수용체에 작용하는테트라하이드로피리딘 유도체

  • 기술번호 : KST2014062538
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 높은 약효와 낮은 콜린성 부작용을 나타내며 무스카린성 아세틸콜린 수용체에 높은 친화도를 나타내는, 피롤리디논과 옥심이 적절히 치환된 신규한 화학식 1의 테트라하이드로피리딘 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 그의 제조 방법, 및 그를 포함하는 제약 조성물에 관한 것이다. 상기 식에서, m은 0 또는 1이며, n은 1 또는 2이며, R1은 수소, C1-4알킬, C2-4알키닐 또는 아릴을 나타내고, R3은 C1-4알킬을 나타낸다. 아세틸콜린, 무스카린, 수용체, 효능제, 피롤리디논, 옥심, 테트라하이드로피리딘, 인식 향상제, 신경 질환 치료제
Int. CL A61K 31/40 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020010066568 (2001.10.27)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0432283-0000 (2004.05.10)
공개번호/일자 10-2003-0034816 (2003.05.09) 문서열기
공고번호/일자 (20040522) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2001.10.27)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김유승 대한민국 서울특별시강남구
2 강순방 대한민국 경기도의정부시
3 금교창 대한민국 서울특별시서대문구
4 장민석 대한민국 서울특별시광진구
5 공재양 대한민국 대전광역시유성구
6 정대영 대한민국 대전광역시유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 주성민 대한민국 서울특별시 종로구 사직로*길 **, 세양빌딩 (내자동) *층(김.장법률사무소)
2 장수길 대한민국 서울특별시 종로구 사직로*길 **, 세양빌딩 (내자동) *층(김.장법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2001.10.27 수리 (Accepted) 1-1-2001-0277468-98
2 공지예외적용주장대상(신규성,출원시의특례)증명서류제출서
Submission of Document Verifying Exclusion from Being Publically Known (Novelty, Special Provisions for Application)		 2001.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2001-5298746-51
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.03.02 수리 (Accepted) 4-1-2002-0020822-81
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2003.05.20 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2003.06.17 수리 (Accepted) 9-1-2003-0026441-79
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2003.11.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2003-0440405-28
7 명세서 등 보정서
Amendment to Description, etc.		 2003.12.30 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2003-0506676-63
8 의견서
Written Opinion		 2003.12.30 수리 (Accepted) 1-1-2003-0506685-74
9 등록결정서
Decision to grant		 2004.05.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2004-0177094-53
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

하기 화학식 1의 테트라하이드로피리딘 유도체 및 이들의 약제학적으로 허용가능한 염

2 2

제1항에 있어서, R1이 수소, 메틸, 프로파질 또는 벤질이고, R3이 메틸인 화합물

3 3

제1항에 있어서, 화학식 1의 화합물이

1-[3-벤질옥시이미노-3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-프로필]-피롤리딘-2-온,

1-[2-벤질옥시이미노-3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-프로필]-피롤리딘-2-온,

1-[3-메톡시이미노-3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-프로필]-피롤리딘-2-온,

1-[2-메톡시이미노-3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-프로필]-피롤리딘-2-온,

1-[3-하이드록시이미노-3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-프로필]-피롤리딘-2-온,

1-[2-하이드록시이미노-3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-프로필]-피롤리딘-2-온,

1-[3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-3-프로핀-2-일옥시이미노-프로필]-피롤리딘-2-온,

1-[3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-2-프로핀-2-일옥시이미노-프로필]-피롤리딘-2-온,

1-[2-하이드록시이미노-2-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-에틸]-피롤리딘-2-온,

1-[2-메톡시이미노-2-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-에틸]-피롤리딘-2-온,

1-[2-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-2-프로핀-2-일옥시이미노-에틸]-피롤리딘-2-온,

1-[2-벤질옥시이미노-2-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-에틸]-피롤리딘-2-온,

및 이들의 약제학적으로 허용가능한 염인 화합물

4 4

i) 하기 화학식 5의 화합물과 R1ONH2·HCl을 축합 반응시켜 하기 화학식 8의 화합물을 수득하는 단계, 및

ii) 생성된 화학식 8의 화합물을 알킬 요오다이드와 반응시켜 알킬 피리딘염을 제조한 다음, 환원시켜 화학식 1의 화합물을 수득하는 단계를 포함하는, 화학식 1의 테트라하이드로피리딘 유도체의 제조 방법

5 5

제4항에 있어서, 상기 화학식 5에서 m이 0이고 n이 1인 화학식 5a의 화합물은 하기 화학식 2의 피리딘의 3번 위치의 할로겐을 알킬화시킨 후, 2-(옥소-피롤리딘-1-일)아세토나이트릴 또는 2-(옥소-피롤리딘-1-일)아세트산 에틸 에스테르와 결합 반응시킴으로써 얻는 것인 방법

6 6

제4항에 있어서, 상기 화학식 5에서 m이 0이고 n이 1인 화학식 5a의 화합물은 하기 화학식 2a의 화합물을 1-(2-브로모알릴)-피롤리딘-2-온과 결합 반응시킨 후, 오존 반응시킴으로써 얻는 것인 방법

7 7

제4항에 있어서, 상기 화학식 5에서 m이 0이고 n이 2인 화학식 5b의 화합물 및 m이 1이고 n이 1인 화학식 5c의 화합물은 하기 화학식 6의 화합물과 하기 화학식 2의 화합물을 결합 반응시켜 하기 화학식 7의 알킨 화합물을 얻은 다음, 이 화학식 7의 화합물을 수첨가 반응시킴으로써 얻는 것인 방법

8 8

1-(3-벤질옥시이미노-3-피리딘-3-일-프로필)-피롤리딘-2-온,

1-(2-벤질옥시이미노-3-피리딘-3-일-프로필)-피롤리딘-2-온,

1-(3-메톡시이미노-3-피리딘-3-일-프로필)-피롤리딘-2-온,

1-(2-메톡시이미노-3-피리딘-3-일-프로필)-피롤리딘-2-온,

1-(3-하이드록시이미노-3-피리딘-3-일-프로필)-피롤리딘-2-온,

1-(2-하이드록시이미노-3-피리딘-3-일-프로필)-피롤리딘-2-온,

1-(3-프로핀-2-일옥시이미노-3-피리딘-3-일-프로필)-피롤리딘-2-온,

1-(2-프로핀-2-일옥시이미노-3-피리딘-3-일-프로필)-피롤리딘-2-온,

1-(2-하이드록시이미노-2-피리딘-3-일-에틸)-피롤리딘-2-온,

1-(2-메톡시이미노-2-피리딘-3-일-에틸)-피롤리딘-2-온,

1-(2-프로핀-2-일옥시이미노-2-피리딘-3-일-에틸)-피롤리딘-2-온,

1-(2-벤질옥시이미노-2-피리딘-3-일-에틸)-피롤리딘-2-온

및 이들의 약제학적으로 허용가능한 염

9 9

1-[3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로-피리딘-3-일)-프로핀-2-일]-피롤리딘-2-온 및 그의 악제학적으로 허용가능한 염

10 10

삭제
11 11

활성 성분으로서 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 테트라하이드로피리딘 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 약제학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 알쯔하이머병 및 인식 기능 저하 치료용 제약 조성물

12 12

활성 성분으로서 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 테트라하이드로피리딘 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 약제학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 심한 통증, 녹내장, 정신병, 정신분열증, 불안증, 조울증(순환정신병), 양극성 정신병, 우울증, 수면장애, 간질, 대뇌허혈, 배변실금 및 위장운동장애 치료용 제약 조성물

지정국 정보가 없습니다
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US06716857 US 미국 FAMILY
2 US20030119880 US 미국 FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - DOCDB 패밀리 정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2003119880 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US6716857 US 미국 DOCDBFAMILY
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