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1
하기 화학식(I)의 화합물:
(I)
상기식에서,
R1은 벤질, 3-트리플루오로메탄페닐, 2-메톡시페닐, 3,4-디클로로페닐, 또는 4-플루오로페닐이고,
R2는 아니솔(anisole), 나프탈렌, 또는 퀴놀린이며,
R3는 H, 또는 C1~C4의 알킬이고,
R4는 H 이거나, 또는 사이클로 C5~C7의 알킬로 치환된 C1~C3의 알킬이다
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2 |
2
제1항에 있어서, R1이 3-트리플루오로메탄페닐, 2-메톡시페닐 또는 4-플루오로페닐인 화합물
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3 |
3
제1항에 있어서, R3가 H, 또는 메틸인 화합물
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4
제1항에 있어서, R4가 H, 또는 사이클로헥실메틸인 화합물
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5
하기 화학식(III) 및 화학식(IV)의 화합물을 결합 반응시켜 제1항의 화학식(I)의 화합물을 제조하는 방법;
상기식에서,
R1은 할로겐(F, Cl, Br, I), 니트로, C1~C4의 알콕시 및, 할로겐 또는 니트로로 치환되거나 미치환된 C1~C4의 알칸으로 구성된 그룹으로부터 선택된 치환기로 하나 이상 치환되거나, 치환되지 않은 페닐 또는 벤질이고,
R2는 아니솔(anisole), 나프탈렌 또는 퀴놀린이며,
R3 및 R4는 H이다
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6
제5항에 있어서, 반응이 강염기 존재하에서 진행되는 방법
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7 |
7
하기 화학식(V)의 히드록시기를 히드록시기 보호기로 보호시키고 (protecting), 화학식(IV)의 화합물과 결합반응시켜 제1항의 화학식(I)의 화합물을 제조하는 방법;
(V),
(IV) 및
(I)
상기식에서,
R1은 할로겐(F, Cl, Br, I), 니트로, C1~C4의 알콕시 및, 할로겐 또는 니트로로 치환되거나 미치환된 C1~C4의 알칸으로 구성된 그룹으로부터 선택된 치환기로 하나 이상 치환되거나, 치환되지 않은 페닐 또는 벤질이고,
R2는 아니솔(anisole), 나프탈렌 또는 퀴놀린이며,
R3는 C1~C4 알킬, 할로겐 또는 C1~C4 알콕시이고,
R4는 H이다
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8
제7항에 있어서, 결합 반응이 강염기 존재하에서 진행되는 방법
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10
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제1항 내지 제4항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 수면장애, 교대제 근무자 증후군(shift worker syndrome), 시차증, 우울증, 계절성 우울증, 편두통, 불안, 정신병, 정신분열증, 통증, 인지 및 기억 장애들, 허혈로 인한 신경 변성, 고혈압과 같은 심혈관 질환, 과민성 대장 증후군, 염증성 대장질환, 경련성 대장 질환 및 요실금 중에서 선택된 질병 또는 증상 완화 및 치료용 약제조성물
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