요약 | 본 발명은 미토콘드리아의 기능을 조절하여 신경보호제로서의 약학적 활성을 보이는 벤즈이미다졸 유도체, 및 이 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다. |
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Int. CL | A61K 31/4184 (2006.01) C07D 235/14 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 235/08 (2006.01) |
CPC | |
출원번호/일자 | 1020120117057 (2012.10.22) |
출원인 | 한국과학기술연구원 |
등록번호/일자 | 10-1435496-0000 (2014.08.22) |
공개번호/일자 | 10-2014-0050802 (2014.04.30) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20140828) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 소멸 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2012.10.22) |
심사청구항수 | 8 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 한국과학기술연구원 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 배애님 | 대한민국 | 서울특별시 송파구 |
2 | 민선준 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 |
3 | 노은주 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
4 | 양하연 | 대한민국 | 경기도 고양시 덕양구 |
5 | 김태훈 | 대한민국 | 경기도 수원시 팔달구 |
6 | 박병건 | 대한민국 | 강원 |
7 | 조용서 | 대한민국 | 서울특별시 동대문구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 한라특허법인(유한) | 대한민국 | 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 한국과학기술연구원 | 서울특별시 성북구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
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1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2012.10.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0855397-26 |
2 | 보정요구서 Request for Amendment |
2012.11.02 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2012-0133068-79 |
3 | [출원서등 보정]보정서(납부자번호) [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment(Payer number) |
2012.11.06 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0902615-88 |
4 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2013.07.30 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2013-0689489-68 |
5 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2013.08.14 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
6 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2013.10.10 | 수리 (Accepted) | 9-1-2013-0086041-50 |
7 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.02.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5022002-69 |
8 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2014.02.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0130629-91 |
9 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2014.04.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0387272-08 |
10 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2014.04.23 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-0387274-99 |
11 | 등록결정서 Decision to grant |
2014.08.20 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0564280-62 |
12 | 대리인선임신고서 Report on Appointment of Agent |
2015.12.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-5033520-42 |
번호 | 청구항 |
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1 |
1 하기 화학식 1로 표시되는 벤즈이미다졸 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, X 및 Y는 서로 같거나 다른 것으로서 단일결합사슬이거나, 또는 티오메틸렌기, -C(O)NH-, 또는 -NHC(O)- 를 나타내고; R1은 수소원자, 또는 할로겐원자를 나타내고; R2 및 R3은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 할로겐원자, C1∼C6 알킬기, C1∼C6 알콕시기, 페녹시기, 바이페닐옥시기, 또는 -C(O)NR4R5 를 나타내고; R4 및 R5는 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, C1∼C6 알킬기, 또는 -(CH2)ℓ-NR6R7 (이때, R6 및 R7은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 또는 C1∼C6 알킬기이거나, 또는 R6 및 R7이 서로 결합하여 형성된 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 및 몰포리노 중에서 선택된 헤테로지방족고리기이고, 상기 헤테로지방족고리기는 C1∼C6 알킬로 치환 또는 비치환된다); 그리고 ℓ, m, 및 n은 0 내지 6의 정수를 나타내며;다만, X 및 Y가 단일결합사슬을 나타내는 화합물의 경우, R3은 -C(O)NH-(CH2)ℓ-NR6R7 (이때 ℓ은 0 내지 6의 정수이고, R6 및 R7은 서로 결합하여 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 및 몰포리노 중에서 선택된 헤테로지방족고리기를 형성하고, 상기 헤테로지방족고리기는 C1∼C6 알킬로 치환 또는 비치환될 수 있음)를 나타내고, R1, R2, m 및 n은 상기 화학식 1에서 정의한 바와 같고,Y가 티오메틸렌기를 나타내는 화합물의 경우, X는 -C(O)NH-를 나타내고, R2는 -C(O)NH-(CH2)ℓ-NR6R7 (이때 ℓ은 0 내지 6의 정수이고, R6 및 R7은 서로 결합하여 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 및 몰포리노 중에서 선택된 헤테로지방족고리기를 형성하고, 상기 헤테로지방족고리기는 C1∼C6 알킬로 치환 또는 비치환될 수 있음)를 나타내고, R1, R3, m 및 n은 상기 화학식 1에서 정의한 바와 같다 |
2 |
2 청구항 1에 있어서,상기 X 및 Y는 서로 같거나 다른 것으로서 단일결합사슬이거나, 또는 티오메틸렌기, -C(O)NH-, 또는 -NHC(O)- 를 나타내고상기 R1은 수소원자 또는 클로로를 나타내고; 상기 R2는 수소원자, 클로로, 메틸기, 에틸기, 아이소프로필기, 또는 메톡시기를 나타내고; 상기 R3은 클로로, 플로오로, 메틸기, 아이소프로필기, tert-부틸기, 바이페닐옥시기, 아미노카보닐기, (메틸아미노)카보닐기, (다이메틸아미노)카보닐기, N-(아미노프로필)아미드기, N-[3-(메틸아미노)프로필]아미드기, N-[3-(다이메틸아미노)프로필]아미드기, N-[3-(피롤리딘-1-일)프로필]아미드기, N-[1-(에틸피롤리딘-2-일)메틸]아미드기, N-[2-(피페리딘-1-일)에틸]아미드기, N-[3-(피페리딘-1-일)프로필)아미드기, N-(1-메틸피페리딘-4-일)아미드기, N-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로필]아미드기, 또는 N-(3-몰포리노프로필)아미드기를 나타내고;상기 m 및 n은 서로 같거나 다른 것으로서 0, 1, 또는 2의 정수를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물이며;다만, X 및 Y가 단일결합사슬을 나타내는 화합물의 경우, R3은 N-[3-(피롤리딘-1-일)프로필]아미드기, N-[1-(에틸피롤리딘-2-일)메틸]아미드기, N-[2-(피페리딘-1-일)에틸]아미드기, N-[3-(피페리딘-1-일)프로필)아미드기, N-(1-메틸피페리딘-4-일)아미드기, N-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로필]아미드기, 또는 N-(3-몰포리노프로필)아미드기를 나타내고, R1, R2, m 및 n은 상기에서 정의한 바와 같고,Y가 티오메틸렌기를 나타내는 화합물의 경우, X는 -C(O)NH-를 나타내고, R2는 N-((1-에틸피롤리딘-2-일)메틸), 또는 N-(3-(피페리딘-1-일)프로필)를 나타내고, R1, R3, m 및 n은 상기에서 정의한 바와 같다 |
3 |
3 청구항 1에 있어서,하기 화학식 1a로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 |
4 |
4 청구항 1에 있어서,하기 화학식 1b로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 |
5 |
5 청구항 1에 있어서,하기 화학식 1c로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 |
6 |
6 청구항 1에 있어서,하기 화학식 1d로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 |
7 |
7 청구항 1에 있어서,2-(2-(2,5-다이메톡시페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)아세트아마이드,N-(5-(바이페닐-4-일옥시)-2-플루오로페닐)-2-(2-(2,5-다이메톡시페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,N-(3,5-다이클로로페닐)-2-(2-(2,5-다이메톡시페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드, N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)-2-(2-페닐-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,N-(3,5-다이클로로페닐)-2-(2-(2,5-다이클로로페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,N-(3,5-다이-tert-부틸페닐)-2-(2-(2,5-다이클로로페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,N-(2-tert-부틸-6-메틸페닐)-2-(2-(2,5-다이클로로페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,2-(2-벤질-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)아세트아마이드,2-(2-벤질-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-(바이페닐-4-일옥시)-2-플루오로페닐)아세트아마이드,2-(2-벤질-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(3,5-다이클로로페닐)아세트아마이드, 2-(2-벤질-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(3,5-다이-tert-부틸페닐)아세트아마이드,2-(2-벤질-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(2-tert-부틸-6-메틸페닐)아세트아마이드,N-(3,5-다이-tert-부틸페닐)-2-(2-페닐-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)-2-(2-페닐-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,N-(3,5-다이클로로페닐)-2-(2-페닐-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,N-(2-tert-부틸-6-메틸페닐)-2-(2-페닐-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,N-(3,5-다이-tert-부틸페닐)-2-(2-(2,5-다이메톡시벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,N-(3,5-다이클로로페닐)-2-(2-(2,5-다이메톡시벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드, 2-(2-(2,5-다이메톡시벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)아세트아마이드,N-(3,5-다이-tert-부틸페닐)-2-(2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드,2-(2-(3,4-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)아세트아마이드, 2-(5-클로로-2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)아세트아마이드,2-(2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)아세트아마이드,N-(3,5-다이-tert-부틸페닐)-2-(2-(3,4-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)아세트아마이드, 2-(6-클로로-2-(2,5-다이클로로페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)아세트아마이드,2-(5-클로로-2-(2,5-다이클로로페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)아세트아마이드,2-(5-클로로-2-(2,5-다이클로로페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(3,5-다이클로로페닐)아세트아마이드,2-(6-클로로-2-(2,5-다이클로로페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(3,5-다이클로로페닐)아세트아마이드,2-(2-(3,4-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(3,5-다이클로로페닐)아세트아마이드,2-(6-클로로-2-(2,5-다이클로로페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(3,5-다이-tert-부틸페닐)아세트아마이드,2-(5-클로로-2-(2,5-다이클로로페닐)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(3,5-다이-tert-부틸페닐)아세트아마이드,4-((2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)-N-((1-에틸피롤리딘-2-일)메틸)벤즈아마이드,4-((2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)벤즈아마이드,4-((2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)-N-(3-(다이메틸아미노)프로필)벤즈아마이드,4-((2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)-N-(3-(피롤리딘-1-일)프로필)벤즈아마이드,4-((2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)-N-(3-(4-메틸피페라진-1-일)프로필)벤즈아마이드,4-((2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)-N-(3-(피페리딘-1-일)프로필)벤즈아마이드,4-((2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)-N-(3-(피페리딘-1-일)에틸)벤즈아마이드,4-((2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)-N-(3-몰포리노프로필)벤즈아마이드,2-(4-클로로-2-(2,6-다이클로로벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-N-(5-아이소프로필-2-메틸페닐)아세트아마이드,N-((1-에틸피롤리딘-2-일)메틸)-4-((2-(2-(5-아이소프로필-2-메틸페닐아미노)-2-옥소에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)벤즈아마이드,N-(3-(다이메틸아미노)프로필)-4-((2-(2-(5-아이소프로필-2-메틸페닐아미노)-2-옥소에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)벤즈아마이드,N-((1-에틸피롤리딘-2-일)메틸)-4-((1-(2-(5-아이소프로필-2-메틸페닐아미노)-2-옥소에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일티오)메틸)벤즈아마이드,4-((2-(2-(5-아이소프로필-2-메틸페닐아미노)-2-옥소에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)메틸)-N-(3-(피페리딘-1-일)프로필)벤즈아마이드, 및4-((1-(2-(5-아이소프로필-2-메틸페닐아미노)-2-옥소에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일티오)메틸)-N-(3-(피페리딘-1-일)프로필)벤즈아마이드로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물 |
8 |
8 상기 청구항 1 내지 7항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 하는 것을 특징으로 하는 알츠하이머병, 파킨슨병, 헌팅톤병, 허혈성 뇌질환, 당뇨병, 및 정신분열증으로 이루어진 군으로부터 선택된 질환의 치료용 약학적 조성물 |
지정국 정보가 없습니다 |
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순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | US20140114067 | US | 미국 | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | US2014114067 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
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1 | 교육과학기술부 | 한국연구재단 | 원천기술개발사업 | 미토콘드리아 기능조절에 의한 치매 치료제 개발(2N35680) |
특허 등록번호 | 10-1435496-0000 |
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표시번호 | 사항 |
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1 |
출원 연월일 : 20121022 출원 번호 : 1020120117057 공고 연월일 : 20140828 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20140820 청구범위의 항수 : 8 유별 : C07D 235/08 발명의 명칭 : 미토콘드리아 기능 조절제로서의 벤즈이미다졸 유도체 존속기간(예정)만료일 : 20190823 |
순위번호 | 사항 |
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1 |
(권리자) 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 178,500 원 | 2014년 08월 25일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 151,200 원 | 2017년 07월 28일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 108,000 원 | 2018년 07월 27일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
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1 | [특허출원]특허출원서 | 2012.10.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0855397-26 |
2 | 보정요구서 | 2012.11.02 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2012-0133068-79 |
3 | [출원서등 보정]보정서(납부자번호) | 2012.11.06 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0902615-88 |
4 | [명세서등 보정]보정서 | 2013.07.30 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2013-0689489-68 |
5 | 선행기술조사의뢰서 | 2013.08.14 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
6 | 선행기술조사보고서 | 2013.10.10 | 수리 (Accepted) | 9-1-2013-0086041-50 |
7 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.02.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5022002-69 |
8 | 의견제출통지서 | 2014.02.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0130629-91 |
9 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2014.04.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0387272-08 |
10 | [명세서등 보정]보정서 | 2014.04.23 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-0387274-99 |
11 | 등록결정서 | 2014.08.20 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0564280-62 |
12 | 대리인선임신고서 | 2015.12.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-5033520-42 |
기술정보가 없습니다 |
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과제고유번호 | 1345174642 |
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세부과제번호 | 2009-0081670 |
연구과제명 | 미토콘드리아 기능조절에 의한 치매 치료제 개발 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
연구주관기관명 | 한국과학기술연구원 |
성과제출연도 | 2012 |
연구기간 | 201206~201305 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 응용연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
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[KST2015122193][한국과학기술연구원] | 테트라베나진과 다이하이드로테트라베나진의 제조방법 | 새창보기 |
[KST2015016710][한국과학기술연구원] | 피라졸로피리미딘 유도체 화합물, 이를 포함하는 산화질소 생성 억제용 조성물 및 뇌신경 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2015122478][한국과학기술연구원] | 페녹시프로판올 유도체 및 이를 함유하는 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2017002671][한국과학기술연구원] | 산화질소 생성 억제 효과와 Nrf2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및 치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물 | 새창보기 |
[KST2022007841][한국과학기술연구원] | 5-HT7 세로토닌 수용체 활성 저해용 바이페닐 피롤리딘 및 바이페닐 다이하이드로이미다졸 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학 조성물 | 새창보기 |
[KST2015121872][한국과학기술연구원] | 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 이의 스크리닝 방법 | 새창보기 |
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[KST2015226013][한국과학기술연구원] | 고요산혈증 또는 통풍에 유효한 섬쑥부쟁이 추출물, 이의 분획물 및 이로부터 분리된 활성화합물(Aster glehni extracts, fractions or compounds isolated therefrom for the treatment or prevention of Hyperuricemia or Gout) | 새창보기 |
[KST2015122320][한국과학기술연구원] | 신규한 2-나프틸 프로판-2-올 화합물, 이를 포함하는 약학 조성물, 및 상기 약학 조성물을 포함하는 제제 | 새창보기 |
[KST2014036334][한국과학기술연구원] | 신규 페닐아세테이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 T-혈 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 및 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2015122297][한국과학기술연구원] | 성상교세포의 글루타메이트 방출 기작 | 새창보기 |
[KST2015123863][한국과학기술연구원] | 몬소니아속 식물 추출물을 함유하는 치매 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
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