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알파-아미노아미드 유도체 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물(Alpha-aminoamide derivatives and pharmaceutical composition comprising the same)

  • 기술번호 : KST2016008742
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 발명은 알파-아미노아미드 유도체 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 여러 구현예에 따르면, MAO-B 저해제로 사용되는 기존 약물의 단점을 극복할 수 있으며, 구체적으로는 MAO-B와 공유결합을 통해 비가역적으로 작용하여 치료 효과를 나타내는 기존 약물의 부작용을 완화 혹은 없앨 수 있도록 비공유 결합을 통해 가역적으로 MAO-B를 억제하는 치료제를 제공할 수 있다. 특히 기존의 가역적 MAO-B 저해제 보다 뛰어난 안정성 및 효능을 갖는 새로운 화합물을 제공할 수 있다.
Int. CL C07C 231/12 (2006.01) C07C 237/04 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07C 309/04 (2006.01)
CPC C07C 237/20(2013.01) C07C 237/20(2013.01) C07C 237/20(2013.01) C07C 237/20(2013.01)
출원번호/일자 1020140132983 (2014.10.02)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1679568-0000 (2016.11.21)
공개번호/일자 10-2016-0039817 (2016.04.12) 문서열기
공고번호/일자 (20161128) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.10.02)
심사청구항수 15

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박기덕 대한민국 서울특별시 성북구
2 이창준 대한민국 서울특별시 성북구
3 김동진 대한민국 서울특별시 성북구
4 배애님 대한민국 서울특별시 성북구
5 추현아 대한민국 서울특별시 성북구
6 민선준 대한민국 서울특별시 성북구
7 강용구 대한민국 서울특별시 성북구
8 김윤경 대한민국 서울특별시 성북구
9 송효정 대한민국 서울특별시 성북구
10 최지원 대한민국 서울특별시 성북구
11 남민호 대한민국 서울특별시 성북구
12 허준영 대한민국 대전광역시 유성구
13 연슬기 대한민국 서울특별시 성북구
14 장보고 대한민국 서울특별시 성북구
15 주은지 대한민국 서울특별시 성북구
16 조선미 대한민국 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인충현 대한민국 서울특별시 서초구 동산로 **, *층(양재동, 베델회관)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 뉴로바이오젠 주식회사 경기도 성남시 중원구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.10.02 수리 (Accepted) 1-1-2014-0943659-50
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2015.02.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2015.04.10 수리 (Accepted) 9-1-2015-0025310-43
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.04.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0272657-24
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.05.04 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0430497-31
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.05.04 수리 (Accepted) 1-1-2016-0430488-20
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.06.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0453774-14
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.08.22 수리 (Accepted) 1-1-2016-0811125-54
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.08.22 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0811134-65
10 등록결정서
Decision to grant
2016.11.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0832674-81
11 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2017.08.04 수리 (Accepted) 1-1-2017-0754766-63
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 구조를 갖는 알파-아미노아미드 유도체:[화학식 1]상기 R은 수소 또는 C1-C7 알킬기이고;상기 X는 p-클로로기, m-클로로기, p-할로겐화 C1-C7 알킬기, m-할로겐화 C1-C7 알킬기, C1-C7 m-알콕시기, C1-C7 p-알콕시기, m-할로겐화 C1-C7 알콕시기, p-할로겐화 C1-C7 알콕시기 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서, 상기 R은 수소, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, 이소프로필기, 시클로프로필기, n-부틸기, 이소부틸기, sec-부틸기, tert-부틸기 중에서 선택되고;상기 X는 p-클로로기, m-클로로기, m-할로겐화 메틸기, p-할로겐화 메틸기, m-할로겐화 에틸기, p-할로겐화 에틸기, m-할로겐화 메톡시기, p-할로겐화 메톡시기, m-할로겐화 에톡시기, p-할로겐화 에톡시기, m-메톡시기, p-메톡시기, m-에톡시기, p-에톡시기 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체
4 4
삭제
5 5
삭제
6 6
제1항에 있어서, 상기 R은 수소, 메틸기, 이소프로필기, 이소부틸기 중에서 선택되고;상기 X는 p-트리클로로메틸기, p-트리클로로메톡시기, m-트리클로로메틸기, m-트리클로로메톡시기, p-클로로기, m-클로로기, p-메톡시기, m-메톡시기 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체
7 7
제1항에 있어서, 상기 R은 수소 또는 메틸기인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체
8 8
삭제
9 9
제1항에 있어서, 상기 R은 수소 또는 메틸기이고;상기 X는 p-트리클로로메틸기, p-트리클로로메톡시기, m-트리클로로메틸기, m-트리클로로메톡시기 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체
10 10
제1항에 있어서, 상기 R은 수소 또는 메틸기이고;상기 X는 p-트리클로로메틸기 또는 p-트리클로로메톡시인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체
11 11
제1항에 있어서, 상기 R은 메틸기이고;상기 X는 p-트리클로로메틸기 또는 p-트리클로로메톡시인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체
12 12
제1항에 있어서, 상기 R은 메틸기이고;상기 X는 p-트리클로로메틸기인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체
13 13
제1항에 있어서, 상기 알파-아미노아미드 유도체는 하기 화합물 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체:(S)-2-(((3'-클로로바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((4'-클로로바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((3'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((3'-트리플루오로메톡시바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((4'-트리플루오로메톡시바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((3'-메톡시바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((4'-메톡시바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(R)-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(R)-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)아세트아미드 메탄설포네이트,(R)-3-메틸-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)부탄아미드 메탄설포네이트,(R)- 4-메틸-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)펜탄아미드 메탄설포네이트
14 14
제1항, 제3항, 제6항, 제7항, 제9항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 알파-아미노아미드 유도체는 (S)-이성질체인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체
15 15
삭제
16 16
제1항, 제3항, 제6항, 제7항, 제9항 내지 제13항 중 어느 한 항에 따른 알파-아미노아미드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 또는 용매화물을 포함하는 퇴행성 신경계 질환 치료 또는 예방용 약학 조성물
17 17
제16항에 있어서, 상기 퇴행성 신경계 질환은 파킨슨병, 알츠하이머병, 뇌전증, 우울증 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 퇴행성 신경계 뇌질환 치료 또는 예방용 약학 조성물
18 18
제14항에 따른 알파-아미노아미드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 또는 용매화물을 포함하는 퇴행성 신경계 질환 치료 또는 예방용 약학 조성물
19 19
제18항에 있어서, 상기 퇴행성 신경계 질환은 파킨슨병, 알츠하이머병 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 퇴행성 신경계 질환 치료 또는 예방용 약학 조성물
20 20
(A) 팔라듐 촉매 및 하기 화학식 1a의 화합물과 하기 화학식 1b의 화합물을 스즈키 커플링 반응(Suzuki cross coupling reaction)시켜 하기 화학식 1c의 화합물을 합성하는 단계:[화학식 1a][화학식 1b][화학식 1c];(B) 상기 화학식 1c의 화합물과 하기 화학식 1d의 화합물을 환원서 아민화 반응(reductive amination)시켜 하기 화학식 1e의 화합물을 합성하는 단계:[화학식 1d][화학식 1e](C) 상기 화학식 1e의 화합물을 하기 화학식 1의 알파-아미노아미드 유도체로 환원시키는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체의 제조방법:[화학식 1]상기 R은 수소, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, 이소프로필기, 시클로프로필기, n-부틸기, 이소부틸기, sec-부틸기, tert-부틸기 중에서 선택되고;상기 X는 할로겐기, 할로겐화 메틸기, 할로겐화 에틸기, 할로겐화 메톡시기, 할로겐화 에톡시기, 메톡시기, 에톡시기 중에서 선택된다
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6 JP6446131 JP 일본 DOCDBFAMILY
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1 보건복지부 서울대병원 보건의료연구개발사업 시신경 척수염 질병 특이 항체인 항아쿠아포린 4항체 결합 억제제 개발