요약 | 발명은 알파-아미노아미드 유도체 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 여러 구현예에 따르면, MAO-B 저해제로 사용되는 기존 약물의 단점을 극복할 수 있으며, 구체적으로는 MAO-B와 공유결합을 통해 비가역적으로 작용하여 치료 효과를 나타내는 기존 약물의 부작용을 완화 혹은 없앨 수 있도록 비공유 결합을 통해 가역적으로 MAO-B를 억제하는 치료제를 제공할 수 있다. 특히 기존의 가역적 MAO-B 저해제 보다 뛰어난 안정성 및 효능을 갖는 새로운 화합물을 제공할 수 있다. |
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Int. CL | C07C 231/12 (2006.01) C07C 237/04 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07C 309/04 (2006.01) |
CPC | C07C 237/20(2013.01) C07C 237/20(2013.01) C07C 237/20(2013.01) C07C 237/20(2013.01) |
출원번호/일자 | 1020140132983 (2014.10.02) |
출원인 | 한국과학기술연구원 |
등록번호/일자 | 10-1679568-0000 (2016.11.21) |
공개번호/일자 | 10-2016-0039817 (2016.04.12) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20161128) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 등록 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2014.10.02) |
심사청구항수 | 15 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 한국과학기술연구원 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 박기덕 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
2 | 이창준 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
3 | 김동진 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
4 | 배애님 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
5 | 추현아 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
6 | 민선준 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
7 | 강용구 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
8 | 김윤경 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
9 | 송효정 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
10 | 최지원 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
11 | 남민호 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
12 | 허준영 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
13 | 연슬기 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
14 | 장보고 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
15 | 주은지 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
16 | 조선미 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 특허법인충현 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 동산로 **, *층(양재동, 베델회관) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 뉴로바이오젠 주식회사 | 경기도 성남시 중원구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2014.10.02 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0943659-50 |
2 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2015.02.10 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2015.04.10 | 수리 (Accepted) | 9-1-2015-0025310-43 |
4 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2016.04.15 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2016-0272657-24 |
5 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2016.05.04 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2016-0430497-31 |
6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2016.05.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2016-0430488-20 |
7 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2016.06.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2016-0453774-14 |
8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2016.08.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2016-0811125-54 |
9 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2016.08.22 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2016-0811134-65 |
10 | 등록결정서 Decision to grant |
2016.11.18 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2016-0832674-81 |
11 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2017.08.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2017-0754766-63 |
번호 | 청구항 |
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1 |
1 하기 화학식 1의 구조를 갖는 알파-아미노아미드 유도체:[화학식 1]상기 R은 수소 또는 C1-C7 알킬기이고;상기 X는 p-클로로기, m-클로로기, p-할로겐화 C1-C7 알킬기, m-할로겐화 C1-C7 알킬기, C1-C7 m-알콕시기, C1-C7 p-알콕시기, m-할로겐화 C1-C7 알콕시기, p-할로겐화 C1-C7 알콕시기 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체 |
2 |
2 삭제 |
3 |
3 제1항에 있어서, 상기 R은 수소, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, 이소프로필기, 시클로프로필기, n-부틸기, 이소부틸기, sec-부틸기, tert-부틸기 중에서 선택되고;상기 X는 p-클로로기, m-클로로기, m-할로겐화 메틸기, p-할로겐화 메틸기, m-할로겐화 에틸기, p-할로겐화 에틸기, m-할로겐화 메톡시기, p-할로겐화 메톡시기, m-할로겐화 에톡시기, p-할로겐화 에톡시기, m-메톡시기, p-메톡시기, m-에톡시기, p-에톡시기 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체 |
4 |
4 삭제 |
5 |
5 삭제 |
6 |
6 제1항에 있어서, 상기 R은 수소, 메틸기, 이소프로필기, 이소부틸기 중에서 선택되고;상기 X는 p-트리클로로메틸기, p-트리클로로메톡시기, m-트리클로로메틸기, m-트리클로로메톡시기, p-클로로기, m-클로로기, p-메톡시기, m-메톡시기 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체 |
7 |
7 제1항에 있어서, 상기 R은 수소 또는 메틸기인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체 |
8 |
8 삭제 |
9 |
9 제1항에 있어서, 상기 R은 수소 또는 메틸기이고;상기 X는 p-트리클로로메틸기, p-트리클로로메톡시기, m-트리클로로메틸기, m-트리클로로메톡시기 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체 |
10 |
10 제1항에 있어서, 상기 R은 수소 또는 메틸기이고;상기 X는 p-트리클로로메틸기 또는 p-트리클로로메톡시인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체 |
11 |
11 제1항에 있어서, 상기 R은 메틸기이고;상기 X는 p-트리클로로메틸기 또는 p-트리클로로메톡시인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체 |
12 |
12 제1항에 있어서, 상기 R은 메틸기이고;상기 X는 p-트리클로로메틸기인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체 |
13 |
13 제1항에 있어서, 상기 알파-아미노아미드 유도체는 하기 화합물 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체:(S)-2-(((3'-클로로바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((4'-클로로바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((3'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((3'-트리플루오로메톡시바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((4'-트리플루오로메톡시바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((3'-메톡시바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(S)-2-(((4'-메톡시바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(R)-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)프로판아미드 메탄설포네이트,(R)-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)아세트아미드 메탄설포네이트,(R)-3-메틸-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)부탄아미드 메탄설포네이트,(R)- 4-메틸-2-(((4'-트리플루오로메틸바이페닐-4-일)메틸)아미노)펜탄아미드 메탄설포네이트 |
14 |
14 제1항, 제3항, 제6항, 제7항, 제9항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 알파-아미노아미드 유도체는 (S)-이성질체인 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체 |
15 |
15 삭제 |
16 |
16 제1항, 제3항, 제6항, 제7항, 제9항 내지 제13항 중 어느 한 항에 따른 알파-아미노아미드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 또는 용매화물을 포함하는 퇴행성 신경계 질환 치료 또는 예방용 약학 조성물 |
17 |
17 제16항에 있어서, 상기 퇴행성 신경계 질환은 파킨슨병, 알츠하이머병, 뇌전증, 우울증 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 퇴행성 신경계 뇌질환 치료 또는 예방용 약학 조성물 |
18 |
18 제14항에 따른 알파-아미노아미드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 또는 용매화물을 포함하는 퇴행성 신경계 질환 치료 또는 예방용 약학 조성물 |
19 |
19 제18항에 있어서, 상기 퇴행성 신경계 질환은 파킨슨병, 알츠하이머병 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 퇴행성 신경계 질환 치료 또는 예방용 약학 조성물 |
20 |
20 (A) 팔라듐 촉매 및 하기 화학식 1a의 화합물과 하기 화학식 1b의 화합물을 스즈키 커플링 반응(Suzuki cross coupling reaction)시켜 하기 화학식 1c의 화합물을 합성하는 단계:[화학식 1a][화학식 1b][화학식 1c];(B) 상기 화학식 1c의 화합물과 하기 화학식 1d의 화합물을 환원서 아민화 반응(reductive amination)시켜 하기 화학식 1e의 화합물을 합성하는 단계:[화학식 1d][화학식 1e](C) 상기 화학식 1e의 화합물을 하기 화학식 1의 알파-아미노아미드 유도체로 환원시키는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 알파-아미노아미드 유도체의 제조방법:[화학식 1]상기 R은 수소, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, 이소프로필기, 시클로프로필기, n-부틸기, 이소부틸기, sec-부틸기, tert-부틸기 중에서 선택되고;상기 X는 할로겐기, 할로겐화 메틸기, 할로겐화 에틸기, 할로겐화 메톡시기, 할로겐화 에톡시기, 메톡시기, 에톡시기 중에서 선택된다 |
지정국 정보가 없습니다 |
---|
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | CN106795098 | CN | 중국 | FAMILY |
2 | EP03202759 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
3 | EP03202759 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
4 | JP06446131 | JP | 일본 | FAMILY |
5 | JP29531647 | JP | 일본 | FAMILY |
6 | KR101746060 | KR | 대한민국 | FAMILY |
7 | US10676425 | US | 미국 | FAMILY |
8 | US20170298011 | US | 미국 | FAMILY |
9 | WO2016052928 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | CA2963371 | CA | 캐나다 | DOCDBFAMILY |
2 | CA2963371 | CA | 캐나다 | DOCDBFAMILY |
3 | CN106795098 | CN | 중국 | DOCDBFAMILY |
4 | CN106795098 | CN | 중국 | DOCDBFAMILY |
5 | JP2017531647 | JP | 일본 | DOCDBFAMILY |
6 | JP6446131 | JP | 일본 | DOCDBFAMILY |
순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
---|---|---|---|---|
1 | 보건복지부 | 서울대병원 | 보건의료연구개발사업 | 시신경 척수염 질병 특이 항체인 항아쿠아포린 4항체 결합 억제제 개발 |
특허 등록번호 | 10-1679568-0000 |
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표시번호 | 사항 |
---|---|
1 |
출원 연월일 : 20141002 출원 번호 : 1020140132983 공고 연월일 : 20161128 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20161118 청구범위의 항수 : 15 유별 : C07C 237/20 발명의 명칭 : 알파-아미노아미드 유도체 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물 존속기간(예정)만료일 : |
순위번호 | 사항 |
---|---|
1 |
(권리자) 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구... |
2 |
(권리자) 주식회사 메가바이오숲 전라남도 화순군... |
2 |
(의무자) 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구... |
3 |
(의무자) 주식회사메가바이오숲 전남 화순군... |
3 |
(권리자) 주식회사웰리브 거제시 옥포로 ***... |
4 |
(권리자) 주식회사 웰리브 거제시 옥포로 ***... |
4 |
(의무자) 주식회사 메가바이오숲 전남 화순군... |
5 |
(권리자) 뉴로바이오젠 주식회사 경기도 성남시 중원구... |
5 |
(의무자) 주식회사 메가바이오숲 전라남도 화순군... |
6 |
(권리자) 주식회사메가바이오숲 전남 화순군... |
6 |
(의무자) 주식회사웰리브 거제시 옥포로 ***... |
7 |
(권리자) 주식회사 메가바이오숲 전남 화순군... |
7 |
(의무자) 주식회사 웰리브 거제시 옥포로 ***... |
8 |
(권리자) 주식회사 시너지이노베이션 경기도 성남시 중원구... |
8 |
(의무자) 뉴로바이오젠 주식회사 경기도 성남시 중원구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 315,000 원 | 2016년 11월 22일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 370,000 원 | 2019년 11월 22일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 370,000 원 | 2020년 10월 30일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 | 2014.10.02 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0943659-50 |
2 | 선행기술조사의뢰서 | 2015.02.10 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 | 2015.04.10 | 수리 (Accepted) | 9-1-2015-0025310-43 |
4 | 의견제출통지서 | 2016.04.15 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2016-0272657-24 |
5 | [명세서등 보정]보정서 | 2016.05.04 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2016-0430497-31 |
6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2016.05.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2016-0430488-20 |
7 | 의견제출통지서 | 2016.06.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2016-0453774-14 |
8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2016.08.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2016-0811125-54 |
9 | [명세서등 보정]보정서 | 2016.08.22 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2016-0811134-65 |
10 | 등록결정서 | 2016.11.18 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2016-0832674-81 |
11 | [출원서등 보정]보정서 | 2017.08.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2017-0754766-63 |
기술정보가 없습니다 |
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과제고유번호 | 1711020532 |
---|---|
세부과제번호 | 2E25023 |
연구과제명 | 신경-교세포 화학·멤스 연구 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 미래창조과학부 |
연구관리전문기관명 | |
연구주관기관명 | |
성과제출연도 | 2014 |
연구기간 | 201101~201612 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 기초연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
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[KST2015015773][한국과학기술연구원] | 산화질소 생성 억제 효과와 Nrf2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및 치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물 | 새창보기 |
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