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헤테로바이아릴피리딘 유도체 화합물의 제조방법 및 이러한 방법에 의해 제조된 헤테로바이아릴피리딘 유도체 화합물

  • 기술번호 : KST2015137399
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물의 원-스텝(one-step) 개환(ring opening) 및 고리화반응(cyclization)을 통해 화학식 1의 생물학적으로 유용한 헤테로바이아릴피리딘 유도체 화합물을 제조하는 방법 및 그러한 방법에 의해 제조된 헤테로바이아릴피리딘 유도체 화합물에 관한 것이다. 상기 식에서,X, Y, M, Q, R1, R2, R3, R4 및 R5는 상세한 설명에서 정의된 바와 같다. 이친핵체(dinucleophile), 헤테로바이아릴피리딘 유도체 화합물, 개환, 고리화
Int. CL C07D 471/04 (2006.01.01) C07D 405/04 (2006.01.01) C07D 409/04 (2006.01.01)
CPC C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01)
출원번호/일자 1020090119049 (2009.12.03)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1134194-0000 (2012.03.30)
공개번호/일자 10-2011-0062351 (2011.06.10) 문서열기
공고번호/일자 (20120409) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.12.03)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박승범 대한민국 서울특별시 관악구
2 이상희 대한민국 서울특별시 관악구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김기효 대한민국 서울특별시 강남구 논현로**길 **, ***호(역삼동)(특허법인 강인)
2 조우제 대한민국 서울특별시 서대문구 경기대로 **, 진양빌딩 *층(충정로*가)(특허법인위더피플)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 (주)스파크바이오파마 서울특별시 관악구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2009.12.03 수리 (Accepted) 1-1-2009-0747393-06
2 보정요구서
Request for Amendment
2009.12.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2009-0094641-89
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2010.01.08 수리 (Accepted) 1-1-2010-0013820-54
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2011.09.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5195109-43
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2011.09.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0565843-21
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2011.11.25 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0936499-73
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2011.11.25 수리 (Accepted) 1-1-2011-0936427-07
8 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2011.11.25 수리 (Accepted) 1-1-2011-0937085-53
9 등록결정서
Decision to grant
2012.01.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0000054-19
10 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2012.09.05 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2012-0717193-16
11 서류반려이유통지서
Notice of Reason for Return of Document
2012.09.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2012-0114843-57
12 서류반려통지서
Notice for Return of Document
2012.10.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2012-0128734-51
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.01.14 수리 (Accepted) 4-1-2013-5007213-54
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2020-5265458-48
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번호 청구항
1 1
극성 양성자성 용매(polar protic solvent)에서 화학식 2의 화합물을 산 촉매(acid catalyst)의 존재하에 화학식 3의 화합물과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1의 헤테로바이아릴피리딘 유도체 화합물의 제조방법:003c#화학식 1003e#003c#화학식 2003e#003c#화학식 3003e#상기 식에서,X는 질소(N)이고;Y는 질소(N)이며;Q는 질소(N)이며;M은 탄소(C)이며;R1은 수소, 히드록시, 비치환되거나 C1-C6 알콕시 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 알킬, 비치환되거나 C1-C6 알콕시, 할로겐 또는 C1-C6 알킬로 치환된 아릴, 또는 비치환되거나 C1-C6 알콕시, 할로겐 또는 C1-C6 알킬로 치환된 헤테로아릴이며;R2는 수소, 할로겐, 비치환되거나 C1-C6 알킬로 치환된 아민, 니트로, C1-C6 알킬에스테르, 비치환되거나 C1-C6 알킬로 치환된 C1-C6 알콕시, 비치환되거나 C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 할로겐으로 치환된 아릴, 또는 비치환되거나 C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 할로겐으로 치환된 헤테로아릴이며;R3는 수소, 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 알킬, 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 아랄킬(aralkyl), 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 알콕시카보닐, 술포닐, COR6, CONR6R7 또는 CSNR6R7(여기서 R6 및 R7은 각각 독립적으로 수소, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 알킬로 치환된 C1-C6 알킬, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 알킬로 치환된 C3-C6 사이클로알킬, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 알킬로 치환된 아릴, 또는 비치환되거나 C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 할로겐으로 치환된 벤질임)이며;R4는 수소, C1-C6 알킬 또는 비치환되거나 C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시 또는 할로겐으로 치환된 아릴이며, R5는 존재하지 않는다(absent)
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 극성 양성자성 용매는 메탄올, 에탄올, 디클로로에탄 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법
3 3
제 1 항에 있어서,상기 산 촉매는 AlCl3, AcOH, 포름산(formic acid), 트리플루오로아세트산(trifluoroacetic acid, TFA) 및 HCl로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법
4 4
하기 화학식 1의 헤테로바이아릴피리딘 유도체 화합물:003c#화학식 1003e#상기 식에서,X, Y, Q, M, R1, R2, R3, R4 및 R5는 제1항에서 정의된 바와 같다
5 5
하기 화학식 2b의 인돌-3-카복시알데하이드 유도체: 003c#화학식 2b003e#상기 식에서, R3은 수소, 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 알킬, 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 아랄킬(aralkyl), 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 알콕시카보닐, 술포닐, COR6, CONR6R7 또는 CSNR6R7(여기서 R6 및 R7은 각각 독립적으로 수소, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 알킬로 치환된 C1-C6 알킬, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 알킬로 치환된 C3-C6 사이클로알킬, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 알킬로 치환된 아릴, 또는 비치환되거나 C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 할로겐으로 치환된 벤질임)이고; R8 및 R9는 각각 독립적으로 수소, 할로겐 원자, C1-C6 알킬, 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 알킬 또는 알콕시알킬이며;단 R3, R8 및 R9는 동시에 수소인 경우는 제외된다
6 6
하기 화학식 2c의 인돌-3-카복시알데하이드 유도체: 003c#화학식 2c003e#상기 식에서,R3은 수소, 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 알킬, 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 아랄킬(aralkyl), 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C1-C6 알콕시카보닐, 술포닐, COR6, CONR6R7 또는 CSNR6R7(여기서 R6 및 R7은 각각 독립적으로 수소, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 알킬로 치환된 C1-C6 알킬, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 알킬로 치환된 C3-C6 사이클로알킬, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 알킬로 치환된 아릴, 또는 비치환되거나 C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 할로겐으로 치환된 벤질임)이다
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하기 화학식 2d의 인돌-3-카복시알데하이드 유도체: 003c#화학식 2d003e#상기 식에서,R10은 수소, 비치환되거나 할로겐 또는 C1-C6 알콕시로 치환된 C1-C6 알킬, 비치환되거나 할로겐 또는 C1-C6 알콕시로 치환된 C3-C6 사이클로알킬, 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알킬 또는 C1-C6 알콕시로 치환된 아릴, 또는 비치환되거나 C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 할로겐으로 치환된 벤질이다
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.