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ＡＭＰＫ를 활성화시키는 화합물을 함유하는 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2014037157
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 AMPK(Adenosine monophosphate-activated protein kinase; AMP-activated protein kinase)를 활성화시키는 화합물을 유효성분으로 함유하는, AMPK의 활성화가 필요한 질환의 예방 및 치료용 약학조성물에 관한 것이다. AMPK는 비만 및 제2형 당뇨병을 포함하는 대사 장애의 치료를 위한 매력적인 표적 분자로서 부각되고 있다. 본 발명자들은 간접적인 AMPK 활성제(activator)로서 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 신규한 저분자, 특히 앰프키논(ampkinone, AKN)을 발견하였으며, 이는 다양성-지향적 합성(diversity-oriented synthesis)에 의해 구축된 저분자 라이브러리로부터 유래된다. AKN은 다양한 세포주 내에서 AMPK의 간접적 활성화를 통해 AMPK의 인산화(phosphorylation)를 자극(stimulate)하였다. AKN-매개된 AMPK의 활성화는 LKB1의 활성을 필요로 하였으며, 근육세포에서 증가된 글루코스 섭취(uptake)를 야기하였다. 또한, AKN-처리된 DIO(Diet-induced obesity) 마우스는 총 체중 및 전체 지방 질량이 현저하게 감소되었다. 지질 파라미터의 조직학적 검사 및 측정은, DIO 마우스 모델에서의 대사 이상(metabolic abnormality)을 AKN이 효과적으로 개선시켰음을 나타내었다. 따라서, 본 발명의 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 저분자인 AKN은 AMPK의 간접 자극을 통해 항당뇨 및 항비만 치료용 치료제의 신규 클래스로서의 잠재성을 갖는다.
Int. CL C07D 491/052 (2006.01.01) A61K 31/407 (2006.01.01)
CPC C07D 491/052(2013.01) C07D 491/052(2013.01)
출원번호/일자 1020100081896 (2010.08.24)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1190141-0000 (2012.10.05)
공개번호/일자 10-2012-0057716 (2012.06.07) 문서열기
공고번호/일자 (20121012) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.08.24)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박승범 대한민국 서울특별시 용산구
2 송민호 대한민국 대전광역시 중구
3 오상미 대한민국 경기도 시흥시
4 황정환 대한민국 대전광역시 서구
5 김성진 대한민국 대전광역시 서구
6 이향연 대한민국 서울특별시 관악구
7 박종민 대한민국 서울특별시 관악구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한양특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 논현로**길 **, 한양빌딩 (도곡동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 서울특별시 관악구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.08.24 수리 (Accepted) 1-1-2010-0544937-07
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.09.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5195109-43
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2012.02.09 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2012.03.21 수리 (Accepted) 9-1-2012-0022027-08
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.06.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0342004-68
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.08.10 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0640559-40
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.08.10 수리 (Accepted) 1-1-2012-0640558-05
8 등록결정서
Decision to grant		 2012.09.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0562960-85
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.01.14 수리 (Accepted) 4-1-2013-5007213-54
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
AMPK(Adenosine monophosphate-activated protein kinase; AMP-activated protein kinase)의 활성화가 필요한 질환의 예방 및 치료용 약학조성물로서,상기 AMPK(Adenosine monophosphate-activated protein kinase; AMP-activated protein kinase)의 활성화가 필요한 질환은 제2형 당뇨병, 대사증후군, 고혈압, 심혈관질환 및 비만을 포함하는 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것을 특징으로 하며,유효성분으로 하기 화학식 I의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염 또는 용매화물을 포함하는 것을 특징으로 하는, 약학조성물:[화학식 I]여기서,R은 수소; 하이드록시; 할로겐; 싸이오; 아미노; 벤조일; 벤질; C1-C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알콕시; C1-C4의 알킬아미노; 또는 C1-C4의 디알킬아미노의 치환기로부터 각각 독립적으로 동일하거나 상이하게 선택될 수 있는 하나 이상의 치환기이고,R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소; C1-C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬; C1-C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬프로파네이트; 또는 C1-C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬프로판아미드이거나, 또는 R1 및 R2가 함께 -(CH2)n- 를 이룰 수 있고,R3는 수소; C1-C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬; 벤질; 옥소기로 치환 또는 비치환된 플루오렌; 또는 아세틸, 벤조일, 페닐, 벤질, 벤즈옥사졸로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 페닐이다
2 2
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 이하의 치환기를 갖는 것을 특징으로 하는, 약학조성물:R은 수소; 하이드록시; 할로겐; 또는 C1-C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알콕시의 치환기로부터 각각 독립적으로 동일하거나 상이하게 선택될 수 있는 하나 이상의 치환기일 수 있고,R1 및 R2는 각각 독립적으로 C1-C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬이거나, 또는 R1 및 R2가 함께 -CH2(CH2)2CH2-를 이룰 수 있고,R3는 수소; C1-C6의 직쇄 또는 분지쇄인 알킬; 벤질; 옥소기로 치환 또는 비치환된 플루오렌; 또는 아세틸, 벤조일, 페닐, 벤질 및 벤즈옥사졸로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 페닐이다
3 3
삭제
4 4
청구항 1 또는 청구항 2에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 6f 또는 6p로 표시되는 것을 특징으로 하는, 약학조성물:[화학식 6f][화학식 6p]
5 5
청구항 1 또는 청구항 2에 있어서,상기 화합물이 조성물 총중량에 대하여 0
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.