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스파이로키랄 탄소 골격을 갖는 신규한 화합물, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약제학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015135355
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 하기 화학식 1의 화합물, 그의 입체이성질체, 그의 거울상이성질체, 생체 내에서 가수분해 가능한 그의 전구체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 제공한다. [화학식 1] 상기 화학식 1의 화합물은 조골세포 분화능이 우수하며, 비만세포 분화억제능 및 간에서의 지방산 합성 억제능을 가지므로, 골다공증, 지방간 및 비만치료에 획기적인 역할을 할 것으로 기대된다. 해면동물, 조골세포, 비만세포, 골다공증, 지방간, 비만
Int. CL C07D 493/10 (2006.01.01) C07D 493/02 (2006.01.01) A61K 31/435 (2006.01.01) A61P 3/04 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020090104124 (2009.10.30)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1149878-0000 (2012.05.18)
공개번호/일자 10-2010-0048934 (2010.05.11) 문서열기
공고번호/일자 (20120524) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020080107821   |   2008.10.31
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.10.30)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 강헌중 대한민국 경기도 성남시 분당구
2 노정래 대한민국 전라북도 군산시 미룡로 , 주공 단지
3 홍정호 대한민국 서울특별시 양천구
4 박승범 대한민국 서울특별시 관악구
5 신찬수 대한민국 서울특별시 강남구
6 이재환 대한민국 서울특별시 관악구
7 홍준영 대한민국 서울특별시 송파구
8 김은오 대한민국 서울특별시 관악구
9 김정아 대한민국 대구광역시 남구
10 오상미 대한민국 경기도 시흥시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김종관 대한민국 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스)
2 박창희 대한민국 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스)
3 권오식 대한민국 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 서울특별시 관악구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2009.10.30 수리 (Accepted) 1-1-2009-0668358-21
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2011.07.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0389958-99
3 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2011.09.14 수리 (Accepted) 1-1-2011-0710822-95
4 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2011.09.14 수리 (Accepted) 1-1-2011-0710807-10
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2011.09.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5195109-43
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2011.10.11 수리 (Accepted) 1-1-2011-0792137-27
7 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2011.11.07 수리 (Accepted) 1-1-2011-0875724-98
8 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2011.12.14 수리 (Accepted) 1-1-2011-0991407-17
9 지정기간연장관련안내서
Notification for Extension of Designated Period
2011.12.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2011-0118198-64
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2012.01.12 수리 (Accepted) 1-1-2012-0032333-90
11 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2012.01.12 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0032338-17
12 등록결정서
Decision to grant
2012.05.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0287107-37
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.01.14 수리 (Accepted) 4-1-2013-5007213-54
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염: [화학식 1] 상기 식에서 W는 CO 또는 CHOR1이고, X는 N3, NHR2, OR2, SR2, SeR2 또는 TeR2이고, 상기 R1는 -C(=O)CH3이며, 상기 R2는 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2~C8의 알케닐, C2~C8의 알키닐, C3~C8의 시클로알킬, C6~C20의 아릴, C4~C20의 헤테로아릴 또는 중에서 선택되며, 상기 Y는 O, S 또는 NR4이고, Z는 단순결합, NH, O, S, Se 또는 Te이고, R3 및 R4는 각각 독립적으로, 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2~C8의 알케닐, C2~C8의 알키닐, C3~C8의 시클로알킬, C6~C20의 아릴 또는 C4~C20의 헤테로아릴 중에서 선택되며, M과 N은 각각 수소, OH, 또는 무존재이고, 이 때 M 또는 N에 연결된 탄소는 다른 탄소들과 단일결합 또는 이중 결합을 형성하며, 각 탄소에서 이중결합은 하나 이하로 형성된다
2 2
청구항 1에 있어서, 상기 W는 CO 또는 CHOR1이고, X는 N3, NHR2, OR2, SR2, SeR2 또는 TeR2이고, 상기 R1는 -C(=O)CH3이며, 상기 R2는 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2~C8의 알케닐, C2~C8의 알키닐 또는 중에서 선택되며, 상기 Y는 O, S 또는 NR4이고, Z는 단순결합, NH, O 또는 S이고, R3 및 R4는 각각 독립적으로, 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2~C8의 알케닐 또는 C2~C8의 알키닐 중에서 선택되며, M과 N은 각각 수소, OH, 또는 무존재이고, 이 때 M 또는 N에 연결된 탄소는 다른 탄소들과 단일결합 또는 이중 결합을 형성하며, 각 탄소에서 이중결합은 하나 이하로 형성되는 것을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염
3 3
청구항 2에 있어서, 상기 W는 CO 또는 CHOR1이고, X는 N3, OR2 또는 SR2 이고, 상기 R1는 -C(=O)CH3이며, 상기 R2는 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2~C8의 알케닐, C2~C8의 알키닐 또는 중에서 선택되며, 상기 Y는 O 또는 S이고, Z는 단순결합 또는 O이고, R3는 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2~C8의 알케닐 또는 C2~C8의 알키닐 중에서 선택되며, M과 N은 각각 수소, OH, 또는 무존재이고, 이 때 M 또는 N에 연결된 탄소는 다른 탄소들과 단일결합 또는 이중 결합을 형성하며, 각 탄소에서 이중결합은 하나 이하로 형성되는 것을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염
4 4
청구항 3에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물이,로 이루어진 군으로부터 선택되는 것임을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염
5 5
(a)해면동물 Phorbas sp
6 6
청구항 5에 있어서, 상기 (a)단계에 있어서, 건조는 동결건조 방식을 사용하며, 상기 C1~C4의 알코올로는 메탄올을 사용하는 것을 특징으로 하는 제조방법
7 7
청구항 5에 있어서, 상기 (b)단계에 있어서, 상기 메탄올과 물의 혼합용액은 용액 총 중량에 대하여 메탄올 60~90중량%와 물 10~40중량%를 포함하는 것을 특징으로 하는 제조방법
8 8
청구항 5에 있어서, 상기 (c)단계에 있어서, 용리액으로서 총 중량 대비 20중량% 이하의 물을 포함하거나 포함하지 않는 메탄올 용액을 사용하기 전에, 그 보다 극성이 높은 물과 메탄올의 혼합용액을 용리액으로 사용하여, 높은 극성을 갖는 용리액을 시작으로 낮은 극성을 갖는 용리액 순으로 1회 이상 크로마토그래피를 실시하는 것을 특징으로 하는 제조방법
9 9
청구항 5에 있어서, 상기 제조방법은 (d)상기 (c)단계에서 얻은 분액을 정제하는 단계를 더 포함하며, 상기 정제는 고성능 액상 크로마토크래피(HPLC)에 의하여 실시하며, 용리액으로는 용리액 총 중량에 대하여 아세토나이트릴(ACN) 50~80중량%와 물 20~50중량%의 혼합액을 사용하는 것을 특징으로 하는 제조방법
10 10
약제학적으로 허용가능한 담체 및 활성 성분으로서 청구항 1의 화학식 1의 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 골다공증 치료용 약제학적 조성물
11 11
약제학적으로 허용가능한 담체 및 활성 성분으로서 청구항 1의 화학식 1의 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 지방간 치료용 약제학적 조성물
12 12
약제학적으로 허용가능한 담체 및 활성 성분으로서 청구항 1의 화학식 1의 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 비만 치료용 약제학적 조성물
13 13
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1 CN102203099 CN 중국 FAMILY
2 EP02363400 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 EP02363400 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP24507509 JP 일본 FAMILY
5 US08703813 US 미국 FAMILY
6 US20110218240 US 미국 FAMILY
7 WO2010050783 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
8 WO2010050783 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 AU2009310544 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
2 BRPI0920764 BR 브라질 DOCDBFAMILY
3 CA2742364 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
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5 CN102203099 CN 중국 DOCDBFAMILY
6 EP2363400 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
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8 EP2363400 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
9 ES2423196 ES 스페인 DOCDBFAMILY
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11 RU2011121877 RU 러시아 DOCDBFAMILY
12 RU2492173 RU 러시아 DOCDBFAMILY
13 US2011218240 US 미국 DOCDBFAMILY
14 US8703813 US 미국 DOCDBFAMILY
15 WO2010050783 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
16 WO2010050783 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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