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신규한 피롤로 피리미딘 유도체 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물(Novel pyrrolo pyrimidine derivatives and composition for preventing or treating cancer comprising the same)

  • 기술번호 : KST2016010690
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 피롤로 피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물 및 이의 제조방법, 상기 화합물을 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다.[화학식 1]상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5 및 X는 명세서 중에 정의한 바와 같다.
Int. CL A61K 31/519 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01)
CPC C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01)
출원번호/일자 1020140161180 (2014.11.18)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0059366 (2016.05.26) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.11.18)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 금교창 대한민국 서울특별시 성북구
2 김은경 미국 서울특별시 성북구
3 서선희 대한민국 서울특별시 성북구
4 이재욱 대한민국 강원도 강릉
5 이주현 대한민국 서울특별시 성북구
6 신상철 대한민국 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김남식 대한민국 서울특별시 서초구 남부순환로***길 *-*, *층 (양재동, 가람빌딩)(율민국제특허법률사무소)
2 한윤호 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **(삼성동) 명지빌딩, *층(선정국제특허법률사무소)
3 이인행 대한민국 서울특별시 서초구 남부순환로***길 *-*, *층 (양재동, 가람빌딩)(율민국제특허법률사무소)
4 김한 대한민국 서울특별시 서초구 남부순환로***길 *-*, *층 (양재동, 가람빌딩)(율민국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2014.11.18 수리 (Accepted) 1-1-2014-1111902-48
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2016.03.03 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2016.03.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2016-0024406-55
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2016.03.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0214421-18
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.05.20 수리 (Accepted) 1-1-2016-0486661-79
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2016.05.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0486651-12
7 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2016.07.01 수리 (Accepted) 1-1-2016-0639170-18
8 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2016.09.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0695528-08
9 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2016.09.30 수리 (Accepted) 1-1-2016-0951016-25
10 [법정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Extension of Legal Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration)		 2016.10.31 수리 (Accepted) 7-1-2016-0061150-44
11 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2016.11.28 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2016-1165836-01
12 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.11.28 수리 (Accepted) 1-1-2016-1165835-55
13 등록결정서
Decision to Grant Registration		 2016.12.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0895273-96
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 피롤로 피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,상기 R1은 하나 이상의 치환기로서 각각 독립적으로 H; 염소; 브롬; 트리플루오로메틸; C1-C3 알킬 또는 C1-C3 알콕시기이고,R2, R3, R4 및 R5는 각각 독립적으로 H; C1-C3 알킬기; C1-C3 알콕시기 또는 C1-C3 사슬로 연결된 다이알콕시이고,X는 탄소 또는 질소이며,X가 탄소인 경우, X는 H; 브롬; 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 원자로 치환된 것이다
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서,하기 화합물로 이루어진 군에서 선택된 것인 피롤로 피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물:5-벤질-4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;5-벤질-4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-5-(4-메틸벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-5-(4-메톡시벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;5-(4-브로모-3-메톡시벤질)-4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-5-(3-(트리플로로메틸)벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;4-클로로-5-(4-클로로벤질)-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;5,7-디벤질-4-클로로-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;7-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일메틸)-5-벤질-4-클로로-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;5-벤질-7-((6-브로모벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)메틸)-4-클로로-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민; 및5-벤질-4-클로로-7-((6-아이오도벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민
4 4
제1항에 있어서,상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코빈산, 팔미트산, 말레인산, 하이드록시말레인산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산 및 톨루엔설폰산으로 구성된 군에서 선택되는 무기산 또는 유기산의 염인,피롤로 피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물
5 5
하기 화학식 1로 표시되는 피롤로 피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물을 유효성분으로 포함하는,암의 예방 또는 치료용 약학 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,상기 R1은 하나 이상의 치환기로서 각각 독립적으로 H; 염소; 브롬; 트리플루오로메틸; C1-C3 알킬 또는 C1-C3 알콕시기이고,R2, R3, R4 및 R5는 각각 독립적으로 H; C1-C3 알킬기; C1-C3 알콕시기 또는 C1-C3 사슬로 연결된 다이알콕시이고,X는 탄소 또는 질소이며,X가 탄소인 경우, X는 H; 브롬; 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 원자로 치환된 것이다
6 6
삭제
7 7
제5항에 있어서,하기 화합물로 이루어진 군에서 선택된 것인 피롤로 피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물을 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물:5-벤질-4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;5-벤질-4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-5-(4-메틸벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-5-(4-메톡시벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;5-(4-브로모-3-메톡시벤질)-4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;4-클로로-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-5-(3-(트리플로로메틸)벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;4-클로로-5-(4-클로로벤질)-7-((4-메톡시-3,5-디메틸피리딘-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;5,7-디벤질-4-클로로-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;7-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일메틸)-5-벤질-4-클로로-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민;5-벤질-7-((6-브로모벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)메틸)-4-클로로-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민; 및5-벤질-4-클로로-7-((6-아이오도벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-2-아민
8 8
제5항에 있어서,상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코빈산, 팔미트산, 말레인산, 하이드록시말레인산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산 및 톨루엔설폰산으로 구성된 군에서 선택되는 무기산 또는 유기산의 염인,암의 예방 또는 치료용 약학 조성물
9 9
제5항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 피롤로 피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물을 전체 약학 조성물의 총 중량에 대하여 0
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1 미래창조과학부 한국과학기술연구원 Global Research Lab 탈유비퀴틴화 효소들의 기질연구를 통한 항암 표적 발굴