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신규한 트립토판 수산화효소 저해제 및 이를 포함하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2019001535
  • 담당센터 : 대구기술혁신센터
  • 전화번호 : 053-550-1450
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 신규한 트립토판 수산화효소 저해제 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 신규한 트립토판 수산화효소 저해제는 TPH1에 대한 저해 효과가 우수한 바, TPH1의 활성과 관련된 질환인 대사질환, 암, 소화기계 질환 또는 순환기계 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 특히, 염증성 장질환의 치료 효과가 우수하므로, 염증성 장질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 487/04 (2006.01.01) A61K 31/519 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020180099513 (2018.08.24)
출원인 광주과학기술원, 한국과학기술원, 경북대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2019-0022416 (2019.03.06) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020170106983   |   2017.08.24
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.08.24)
심사청구항수 21

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 대한민국 광주광역시 북구
2 주식회사 큐라클 대한민국 경기도 성남시 수정구
3 한국과학기술원 대한민국 대전광역시 유성구
4 경북대학교 산학협력단 대한민국 대구광역시 북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 안진희 광주광역시 북구
2 김하일 대전광역시 유성구
3 서재명 대전광역시 유성구
4 이인규 대구광역시 수성구
5 김광은 대전광역시 유성구
6 박근영 대전광역시 유성구
7 배은정 광주광역시 북구
8 송고은 대전광역시 유성구
9 파기레 수바나 하우스-하바우 광주광역시 북구
10 임아진 대전광역시 유성구
11 전재한 대구광역시 수성구
12 파기레 하우샤바우 시바지 광주광역시 북구
13 장해영 서울특별시 서대문구
14 김명화 경기도 용인시 기흥구
15 표정인 서울특별시 서초구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 광주광역시 북구
2 한국과학기술원 대전광역시 유성구
3 경북대학교 산학협력단 대구광역시 북구
4 주식회사 큐라클 경기도 성남시 수정구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2018.08.24 수리 (Accepted) 1-1-2018-0843083-98
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.04.24 수리 (Accepted) 4-1-2019-5081392-49
3 [우선심사신청]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Preferential Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2019.06.26 수리 (Accepted) 1-1-2019-0656734-16
4 [우선심사신청]선행기술조사의뢰서
[Request for Preferential Examination] Request for Prior Art Search		 2019.06.27 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 [우선심사신청]선행기술조사보고서
[Request for Preferential Examination] Report of Prior Art Search		 2019.06.28 수리 (Accepted) 9-1-2019-0029867-93
6 예비심사결과통지서
 2019.07.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0494303-32
7 면담 결과 기록서
 2019.08.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2019-0088050-97
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.09.06 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0922361-07
9 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.10.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0748036-82
10 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2019.12.16 수리 (Accepted) 1-1-2019-1300490-90
11 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2020.01.14 수리 (Accepted) 1-1-2020-0043522-46
12 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2020.01.14 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2020-0043525-83
13 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2020.02.07 수리 (Accepted) 1-1-2020-0133137-15
14 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status		 2020.02.07 수리 (Accepted) 1-1-2020-0133192-16
15 등록결정서
Decision to grant		 2020.02.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0121952-19
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.04.29 수리 (Accepted) 4-1-2020-5097286-40
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.05.15 수리 (Accepted) 4-1-2020-5108396-12
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.06.12 수리 (Accepted) 4-1-2020-5131486-63
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.06.23 수리 (Accepted) 4-1-2020-5136893-04
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 수소 또는 C1-10 알킬이고;R2를 포함하는 는 , 또는 를 형성하고, 이때, R6은 수소 또는 tert-부톡시카보닐이고, R3는 , , , , , , 또는 이고, R7a, R7b, R7c, 및 R7d는 독립적으로 수소, NH2 또는 메틸이되,R2를 포함하는 가 일 때, R3는 , 또는 이고,R2를 포함하는 가 또는 일 때, R3는 , , , , , , 또는 이고; R4는 수소, C3-10 사이클로알킬, C6-10 아릴, 3-10원자의 헤테로사이클로알킬 또는 5-13원자의 헤테로아릴이고;L1 및 L2는 각각 독립적으로 -(CH2)x- (x는 0 내지 4의 정수이다), -(CH2)y-O- (y는 0 내지 4의 정수이다), -(CH2)z-N(Ra)- (z는 0 내지 4의 정수이고, Ra는 수소 또는 C1-6알킬이다), -CH(C(Rb)3)-O- (Rb는 수소 또는 할로겐이다), 또는 이고;상기, 알킬, 아릴, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 할로겐; NH2; 히드록시; C1-6 알킬; C1-6 알콕시; C6-10아릴; 히드록시C1-6알킬; 히드록시C1-6알콕시; 히드록시C6-10아릴; 할로C1-6알킬; 할로C1-6알킬; 할로C1-6알콕시; 할로C6-10아릴; 할로C1-6알킬; 할로C1-6알콕시; 할로C6-10아릴; C1-6알킬C6-10아릴; C1-6, 알콕시C6-10아릴; C1-6알킬카보닐; C1-6알콕시카보닐; 할로C3-10 사이클로알케닐; 할로C1-6알콕시C6-10아릴; C3-10 사이클로알킬C1-6 알콕시C6-10 아릴; 히드록시C1-6알킬C6-10아릴; 5-13원자의 헤테로아릴; 할로페닐, 피리딘 및 C5-7사이클로알킬을 포함하는 융합고리; C1-6알킬5-13원자의 헤테로아릴; 3-10 원자의 헤테로사이클로알케닐; 및 C1-6알킬3-10 원자의 헤테로사이클로알케닐;로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고, 상기 치환기는 알킬, 아릴, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬 또는 헤테로아릴에 단일결합 또는 이중결합으로 결합될 수 있고;이때 상기 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬 및 헤테로사이클로알케닐은 각각 독립적으로 N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 선택되는 헤테로원자를 하나 이상 포함하고;알킬 또는 알콕시는 직쇄 또는 분지쇄의 형태를 가질 수 있다)
2 2
제1항에 있어서,상기 R1은 수소 또는 C1-6 알킬이고;R4는 수소, C6-10 아릴, 5-6원자의 헤테로사이클로알킬 또는 5-6원자의 헤테로아릴이고;L1 및 L2는 각각 독립적으로 -(CH2)x- (x는 0 또는 1이다), -(CH2)y-O- (y는 0 또는 1이다), -(CH2)z-N(Ra)- (z는 0 또는 1이고, Ra는 수소 또는 C1-6알킬이다), -CH(C(Rb)3)-O- (Rb는 수소 또는 할로겐이다), 또는 이고;상기, 알킬, 아릴, 헤테로사이클로알킬 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 할로겐; NH2; 히드록시; C1-4 알킬; C1-4 알콕시; 페닐; 히드록시C1-4알킬; 히드록시C1-4알콕시; 히드록시페닐; 할로C1-4알킬; 할로C1-4알콕시; 할로페닐; C1-4알킬페닐; C1-4알콕시페닐; C1-4알킬카보닐; C1-4알콕시카보닐; 할로C5-6 사이클로알케닐; 할로C1-4알콕시페닐; C3-6 사이클로알킬C1-4 알콕시페닐; 히드록시C1-4알킬페닐; 5-9원자의 헤테로아릴; 할로페닐, 피리딘 및 사이클로헵틸을 포함하는 융합고리; C1-4알킬5-9원자의 헤테로아릴; 5-6 원자의 헤테로사이클로알케닐; 및 C1-6알킬5-9 원자의 헤테로사이클로알케닐;로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고, 상기 치환기는 알킬, 아릴, 헤테로사이클로알킬 또는 헤테로아릴에 단일결합 또는 이중결합으로 결합될 수 있고;이때 상기 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬 및 헤테로사이클로알케닐은 각각 독립적으로 N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 선택되는 헤테로원자를 하나 이상 포함하고;알킬 또는 알콕시는 직쇄 또는 분지쇄의 형태를 가질 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 R1은 수소 또는 C1-5 알킬이고;R4는 수소, , , 또는 이고, R8a 및 R8b는 독립적으로, 수소, 할로겐, C1-4 알콕시, 페닐, 퓨란, 벤조퓨란, 메틸이 치환된 피라졸, 디히드로피란, 테트라메틸디히드로피란, 사이클로헥세닐, 또는 디플루오로사이클로헥세닐이고, 상기 페닐은 할로겐, 히드록시, C1-4 알콕시, 할로C1-4 알콕시, C3-6 사이클로알킬C1-4 알콕시 및 히드록시C1-4알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 치환될 수 있고,R8c는 C1-4알콕시카보닐이고,R8d는 이고;L1 및 L2는 각각 독립적으로 , , , , , , 또는 이고;알킬 또는 알콕시는 직쇄 또는 분지쇄의 형태를 가질 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 R1은 수소, 메틸, 에틸, n-부틸, t-부틸, i-부틸, n-펜틸, t-펜틸, i-펜틸 또는 neo-펜틸인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
삭제
6 6
제1항에 있어서,R3는 , , , , , , , , , 또는 이되,R2를 포함하는 가 일 때, R3는 , , , 또는 이고,R2를 포함하는 가 또는 일 때, R3는 , , , , , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
7 7
제1항에 있어서,R4는 수소, , , 또는 이고, 여기서, R8a는 수소, 할로겐, C1-4 알콕시, ,
8 8
제1항에 있어서,L1은 또는 이고;L2는 , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
9 9
제1항에 있어서,R4는 수소, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
10 10
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:003c#1003e# (S)-2-아미노-3-(4-((7-((5-플루오로-[1,1'-바이페닐]-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)옥시)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#2003e# (S)-2-아미노-3-(4-((7-(3-브로모벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)옥시)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#3003e# (S)-2-아미노-3-(4-((2-아미노-7-(2-브로모-4-플루오로벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)옥시)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#4003e# (S)-2-아미노-3-(4-((2-아미노-7-((5-플루오로-3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)옥시)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#5003e# (S)-2-아미노-3-(4-((2-아미노-7-((5-플루오로-4'-(히드록시메틸)-[1,1'-바이페닐]-2-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)옥시)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#6003e# (S)-2-아미노-3-(4-((2-아미노-7-(2-클로로-4-플루오로벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)옥시)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#7003e# (S)-2-아미노-3-(4-((7-((3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-3-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)옥시)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#8003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#9003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-(2,2,2-트리플루오로-1-(3'-플루오로-[1,1'-바이페닐]-4-일)에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#10003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-(2,2,2-트리플루오로-1-(3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#11003e# (S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-7-(4-브로모벤질)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#12003e# (S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-7-((3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#13003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((5-클로로-3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-2-일)메톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#14003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((5-클로로-[1,1'-바이페닐]-2-일)메톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#15003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((5-클로로-3'-플루오로-[1,1'-바이페닐]-2-일)메톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#16003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-(벤질옥시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#17003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)메톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#18003e# (S)-3-(4-(4-(([1,1'-바이페닐]-4-일메틸)아미노)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)-2-아미노프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#19003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-(((R)-1-(나프탈렌-2-일)에틸)아미노)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#20003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((1-(이소프로폭시카보닐)피페리딘-4-일)(메틸)아미노)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#21003e# (S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)페닐)프로피오닉 애시드;003c#22003e# 에틸 (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오네이트 히드로클로라이드;003c#23003e# (S)-2-아미노-3-(4-(7-((3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#24003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(5-클로로-3'-플루오로-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#25003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-(1-(5-클로로-3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#26003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-(1-(5-클로로-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#27003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-2,2,2-트리플루오로-1-(3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#28003e# 에틸 (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오네이트;003c#29003e# 에틸 (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오네이트 히푸레이트;003c#30003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#31003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#32003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)-2-메틸피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#33003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(7-((3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)메틸)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#34003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-2,2,2-트리플루오로-1-(3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#35003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-2,2,2-트리플루오로-1-(3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#36003e# 에틸 (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오네이트;003c#37003e# (S)-2-아미노-3-(4-(5-(4-메톡시페닐)-1,2,4-옥사디아졸-3-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#38003e# (S)-2-아미노-3-(4-(5-페닐-1,2,4-옥사디아졸-3-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#39003e# (S)-2-아미노-3-(4-(5-(4-플루오로페닐)-1,2,4-옥사디아졸-3-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#40003e# (S)-2-아미노-3-(4-(5-(4-브로모페닐)-1,3,4-옥사디아졸-2-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#41003e# (S)-2-아미노-3-(4-(5-페닐-1,3,4-옥사디아졸-2-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#42003e# (S)-3-(4-(5-([1,1'-바이페닐]-4-일)-1,3,4-옥사디아졸-2-일)페닐)-2-아미노프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#43003e# (S)-2-아미노-3-(4-(5-(4'-히드록시-[1,1'-바이페닐]-4-일)-1,3,4-옥사디아졸-2-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#44003e# (2S)-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)-2-((tert-부톡시카보닐)아미노)프로피오닉 애시드;003c#45003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드;003c#46003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-(1-(5-클로로-4'-플루오로-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#47003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-(1-(5-클로로-4'-플루오로-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#48003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-(1-(5-클로로-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#49003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(1-((3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)메틸)-1H-피라졸-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#50003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-(1-(5-클로로-4'-플루오로-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#51003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-(1-(5-클로로-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#52003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-(4-(8-클로로-5,6-디히드로-11H-벤조[5,6]사이클로헵타[1,2-b]피리딘-11-일리덴)피페리딘-1-일)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 디히드로클로라이드;003c#53003e# 에틸 (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오네이트 히푸레이트;003c#54003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(5-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리딘-3-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 디히드로클로라이드;003c#55003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(8-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)이미다조[1,2-a]피라진-3-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#56003e# (S)-2-아미노-3-(4-(8-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)이미다조[1,2-a]피라진-3-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#57003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드;003c#58003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-2,2,2-트리플루오로-1-(3'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드;003c#59003e# 메틸 (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오네이트 히푸레이트;003c#60003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-2,2,2-트리플루오로-1-(3'-(2,2,2-트리플루오로에톡시)-[1,1'-바이페닐]-4-일)에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#61003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(3'-(사이클로프로필메톡시)-[1,1'-바이페닐]-4-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#62003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-2,2,2-트리플루오로-1-(3'-이소부톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#63003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(3'-에톡시-[1,1'-바이페닐]-4-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#64003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(1-메틸-1H-피라졸-3-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#65003e# 에틸 (2S)-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)-2-((tert-부톡시카보닐)아미노)프로피오네이트;003c#66003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(5,6-디히드로-2H-피란-3-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#67003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(5,6-디히드로-2H-피란-3-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드;003c#68003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(1-메틸-1H-피라졸-3-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드;003c#69003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(5,6-디히드로-2H-피란-3-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#70003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(5,6-디히드로-2H-피란-3-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드;003c#71003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(2-(벤조퓨란-3-일)-4-클로로페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#72003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(2-(벤조퓨란-3-일)-4-클로로페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#73003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(퓨란-3-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#74003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(퓨란-3-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#75003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(5-클로로-4',4'-디플루오로-2',3',4',5'-테트라히드로-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#76003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(5-클로로-4'-메톡시-[1,1'-바이페닐]-2-일)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#77003e# (2S)-2-아미노-3-(4-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(2,2,6,6-테트라메틸-3,6-디히드로-2H-피란-4-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)사이클로헥스-3-엔-1-일)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#78003e# (S)-2-아미노-3-(4-(4-((R)-1-(4-클로로-2-(2,2,6,6-테트라메틸-3,6-디히드로-2H-피란-4-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)페닐)프로피오닉 애시드 히드로클로라이드;003c#79003e# 8-(2-아미노-6-((R)-1-(4-클로로-2-(3-메틸-1H-피라졸-1-일)페닐)-2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-4-일)-2-아자스피로[4
11 11
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 대사질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
12 12
제11항에 있어서,상기 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물은 트립토판 수산화효소를 저해하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
13 13
제11항에 있어서,상기 대사질환은 비만, 당뇨병, 고지혈증, 동맥경화증, 지방간, (비알코올성)지방간경화증, (비알코올성)지방간염, 간경변, 소아 지방변증 및 고혈압으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
14 14
제11항에 있어서,상기 조성물은, 약학적으로 허용가능한 담체, 첨가제 또는 부형제를 더 포함할 수 있는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
15 15
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
16 16
제15항에 있어서,상기 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물은 트립토판 수산화효소를 저해하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
17 17
제15항에 있어서,상기 암은 대장암, 유방암, 난소암, 유암종 및 간세포암종으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
18 18
제15항에 있어서,상기 조성물은, 약학적으로 허용가능한 담체, 첨가제 또는 부형제를 더 포함할 수 있는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
19 19
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 소화기계 또는 순환기계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
20 20
제19항에 있어서,상기 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물은 트립토판 수산화효소를 저해하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
21 21
제19항에 있어서,상기 소화기계 질환 및 순환기계 질환은 장염, 대장염, 궤양성 장염, 크론병, 크론친화성 세포종, 과민성 대장 증후군, 위장관 출혈, 소화성 궤양 및 위염으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 염증성 장질환, 간염, 장염, 대장염, 궤양성 장염, 크론병, 크론친화성 세포종, 과민성 대장 증후군, 위장관 출혈, 소화성 궤양, 위염, 염증성 장질환, 폐증후군 및 폐동맥고혈압으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
22 22
제19항에 있어서,상기 조성물은, 약학적으로 허용가능한 담체, 첨가제 또는 부형제를 더 포함할 수 있는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 광주과학기술원 차세대응용오믹스사업 말초 TPH 억제에의한 지방세포 리모델링 기술 개발 및 후보 물질 도출
2 보건복지부 경북대학교병원 선도형 특성화연구사업 Intestine에 작용하는 당뇨병/비만 치료제 개발
3 미래창조과학부 한국과학기술원 원천기술개발사업 지방세포 유래 세로토닌에 의한 지방세포 리모델링 기전 분석