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광감각제; 펩타이드; 링커; 및 항암제가 순차적으로 접합되어 이루어지고, 생체에 투여되면 용해되어 구형의 자가조립 나노입자를 형성하는 것을 특징으로 하고,상기 펩타이드는 상기 광감각제의 일 측에 접합되고, 카스파제(caspase)에 의해 특이적으로 절단가능한 서열번호 1로 표시되는 펩타이드이며, 말단에 링커를 접합하며,상기 광감각제는 클로린 e6이고, 상기 링커는 파라-아미노벤질옥시 카르바메이트(PABC)이며,상기 항암제는 독소루비신(doxorubicin), 사이클로포스파아마이드(cyclophosphamide), 메클로레타민(mecholrethamine), 우라무스틴(uramustine), 멜파란(melphalan), 클로라부실(chlorambucil), 이포스파미드(ifosfamide), 벤다무스틴(bendamustine), 카르무스틴(carmustine), 로무스틴(lomustine), 스트렙토조신(streptozocin), 부설판(busulfan), 다카바진(dacarbazine), 테모졸로마이드(temozolomide), 티오테파(thiotepa), 알트레타민(altretamine), 듀오카르마이신(duocarmycin), 시스플라틴(cisplatin), 카르보플라틴(carboplatin), 네다플라틴(nedaplatin), 옥사리플라틴(oxaliplatin), 사트라플라틴(satraplatin), 트리플라틴 테트라나이트레이트(triplatin tetranitrate), 5-플루오로우라실(5-fluorouracil), 6-머캅토퓨린(6-mercaptopurine), 카페시타빈(capecitabine), 클라드리빈(cladribine), 클로파라빈(clofarabine), 시스타르빈(cystarbine), 플록스유리딘(floxuridine), 플루다라빈(fludarabine), 겜시타빈(gemcitabine), 하이드록시우레아(hydroxyurea), 메토트렉세이트(methotrexate), 페메트렉세드(pemetrexed), 펜토스타틴(pentostatin), 티오구아닌(thioguanine), 캠토테신(camptothecin), 토포테칸(topotecan), 이리노테칸(irinotecan), 에토포사이드(etoposide), 테니포시드(teniposide), 미토산트론(mitoxantrone), 파클리탁셀(paclitaxel), 도세탁셀(docetaxel), 이자베필론(izabepilone), 빈블라스틴(vinblastine), 빈크리스틴(vincristine), 빈데신(vindesine), 비노렐빈(vinorelbine), 에스트라머스틴(estramustine), 메이탄신(maytansine), DM1(mertansine, 메르탄신), DM4, 돌라스타틴(dolastatin), 아우리스타틴 E(auristatin E), 아우리스타틴 F(auristatin F), 모노메틸 아우리스타틴 E(monomethyl auristatin E), 모노메틸 아우리스타틴 F(monomethyl auristatin F) 및 이들의 유도체로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 종양 인식형 광감각제-약물 접합체를 유효성분으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서,상기 광감각제-약물 접합체를 포함하는 약학 조성물은 종양 부위에 선택적으로 축적되고, 광원으로 조사된 부분에서 종양세포의 선택적 사멸을 유도하며,종양세포에 존재하는 caspase-3에 의해 광감각제-약물이 절단되어, 전구약물형태인 광감각제-약물 접합체로부터 약물이 방출됨으로써, 항암 효과를 나타내는 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서,상기 암은 뇌종양, 양성성상세포종, 악성성상세포종, 뇌하수체 선종, 뇌수막종, 뇌림프종, 핍지교종, 두개내인종, 상의세포종, 뇌간종양, 두경부 종양, 뇌종양, 후두암, 구인두암, 비강/부비동암, 비인두암, 침샘암, 하인두암, 갑상선암, 구강암, 흉부종양, 소세포성 폐암, 비소세포성 폐암, 흉선암, 종격동 종양, 식도암, 유방암, 남성유방암, 복부종양, 위암, 간암, 담낭암, 담도암, 췌장암, 소장암, 대장암, 항문암, 방광암, 신장암, 전립선암, 고환암, 자궁암, 자궁경부암, 자궁내막암, 난소암, 자궁육종, 편평상피세포암 및 피부암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서,상기 약학 조성물은 정맥 혹은 국소 투여를 통해 주입되는 것을 특징으로 하는 약학 조성물
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제1항에 있어서,상기 광감각제-약물 접합체는 하기 구조식 1로 표시되는 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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a) 카스파제에 의하여 절단 가능한 서열번호 1로 표시되는 펩타이드에서, 링커가 접합될 부위를 제외한 나머지 아미노산 잔기의 수소를 알릴기 혹은 알릴옥시카르보닐기로 치환하는 단계;b) 상기 치환된 펩타이드의 C-말단에 링커를 접합시키는 단계;c) 상기 링커에 항암제를 접합시킨 약물 접합체를 제조하는 단계;d) 상기 c) 단계를 통해 제조된 약물 접합체의 치환된 펩타이드로부터 알릴기 또는 알릴옥시카르보닐기를 다시 수소기로 치환하는 탈보호 단계; 및e) 상기 탈보호된 펩타이드의 N-말단의 아미노기에 항암제를 접합시키는 단계;를 포함하고,상기 광감각제는 클로린 e6이며,상기 링커는 파라-아미노벤질옥시 카르바메이트(PABC)이며,상기 항암제는 독소루비신(doxorubicin), 사이클로포스파아마이드(cyclophosphamide), 메클로레타민(mecholrethamine), 우라무스틴(uramustine), 멜파란(melphalan), 클로라부실(chlorambucil), 이포스파미드(ifosfamide), 벤다무스틴(bendamustine), 카르무스틴(carmustine), 로무스틴(lomustine), 스트렙토조신(streptozocin), 부설판(busulfan), 다카바진(dacarbazine), 테모졸로마이드(temozolomide), 티오테파(thiotepa), 알트레타민(altretamine), 듀오카르마이신(duocarmycin), 시스플라틴(cisplatin), 카르보플라틴(carboplatin), 네다플라틴(nedaplatin), 옥사리플라틴(oxaliplatin), 사트라플라틴(satraplatin), 트리플라틴 테트라나이트레이트(triplatin tetranitrate), 5-플루오로우라실(5-fluorouracil), 6-머캅토퓨린(6-mercaptopurine), 카페시타빈(capecitabine), 클라드리빈(cladribine), 클로파라빈(clofarabine), 시스타르빈(cystarbine), 플록스유리딘(floxuridine), 플루다라빈(fludarabine), 겜시타빈(gemcitabine), 하이드록시우레아(hydroxyurea), 메토트렉세이트(methotrexate), 페메트렉세드(pemetrexed), 펜토스타틴(pentostatin), 티오구아닌(thioguanine), 캠토테신(camptothecin), 토포테칸(topotecan), 이리노테칸(irinotecan), 에토포사이드(etoposide), 테니포시드(teniposide), 미토산트론(mitoxantrone), 파클리탁셀(paclitaxel), 도세탁셀(docetaxel), 이자베필론(izabepilone), 빈블라스틴(vinblastine), 빈크리스틴(vincristine), 빈데신(vindesine), 비노렐빈(vinorelbine), 에스트라머스틴(estramustine), 메이탄신(maytansine), DM1(mertansine, 메르탄신), DM4, 돌라스타틴(dolastatin), 아우리스타틴 E(auristatin E), 아우리스타틴 F(auristatin F), 모노메틸 아우리스타틴 E(monomethyl auristatin E), 모노메틸 아우리스타틴 F(monomethyl auristatin F) 및 이들의 유도체로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 광감각제-약물 접합체의 제조방법
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