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레조사이클릭산 락톤계 화합물

  • 기술번호 : KST2015122379
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 단백질 키나아제에 대한 저해활성을 가지는 신규 레조사이클릭산 락톤계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염과 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 활성성분으로 포함하는 각종 암 질환의 치료 및 예방용 약제 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 레조사이클릭산 락톤계 화합물은 암 질환 중에서도 혈액암 치료제로서 유효하고, 특히 급성골수성백혈병(AML) 치료에 탁월한 효과를 나타낸다.
Int. CL A61K 31/335 (2006.01) C07D 313/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020120131915 (2012.11.20)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1387400-0000 (2014.04.15)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20140421) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.11.20)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 심태보 대한민국 대구광역시 북구
2 윤호종 대한민국 서울특별시 서초구
3 김직녀 대한민국 서울특별시 서초구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.11.20 수리 (Accepted) 1-1-2012-0956911-97
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
3 등록결정서
Decision to grant		 2014.04.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0249294-45
4 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 F로 표시되는 레조사이클릭산 락톤계 화합물 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물
2 2
제 1 항에 있어서,이성질체 또는 라세미체인 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 2 항에 있어서,상기 R1은 탄소수 1 내지 10의 알킬기이고, 상기 R3 및 R4는 각각 수소원자인 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
제 3 항에 있어서,(7S,12S,13R,Z)-4,12,13-트리하이드록시-2-메톡시-7-메틸-7,8,13,14-테트라하이드로-5H-디벤조[c,e][1]옥사사이클로테트라데신-5,11(12H)-디온인 것을 특징으로 하는 화합물
5 5
제 1 항 내지 제 4 항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물이 포함된 것을 특징으로 하는 항암제 조성물
6 6
제 5 항에 있어서,FLT3 (D835Y), FLT3 (ITD), FLT3, FLT1/VEGFR1, FLT4/VEGFR3, PDGFRa, PDGFRb, PDGFRa (D842V), PDGFRa (T674I), 및 PDGFRa (V561D)로 이루어진 군으로부터 선택된 키나아제에 대한 저해활성을 가지는 것을 특징으로 하는 항암제 조성물
7 7
제 5 항에 있어서,혈액암 치료 및 예방을 위해 사용되는 것을 특징으로 하는 항암제 조성물
8 8
제 7 항에 있어서,상기 혈액암은 급성골수성백혈병(AML)인 것을 특징으로 하는 항암제 조성물
9 9
하기 화합물 (20)을 에스터의 가수 분해 반응과 미츠노부 반응 (Mitsunobu)을 수행하여, 하기 락탐 화합물 (21)을 제조하는 과정;하기 화합물 (21)을 p-메톡시벤질(PMB)의 탈보호 반응을 수행하여, 하기 알콜 화합물 (22)을 제조하는 과정;하기 화합물 (22)을 데스-마틴 페리오디난 및 염기 존재하에서 산화 반응을 수행하여, 하기 α,β-불포화 케톤 화합물 (23)을 제조하는 과정;하기 화합물 (23)을 메톡시메틸(MOM)의 탈보호 반응을 수행하여, 하기 레조사이클릭산 락톤계 화합물 (24)을 제조하는 과정;을 포함하는 것을 특징으로 하는 레조사이클릭산 락톤계 화합물의 제조방법
10 10
하기로부터 선택된 것을 특징으로 하는 제 1 항의 레조사이클릭산 락톤계 화합물 합성용 중간체 화합물 : 5-(3-(하이드록시메틸)페닐)-7-메톡시-2,2-디메틸-4H-벤조[d][1,3]디옥신-4-온);3-(7-메톡시-2,2-디메틸-4-옥소-4H-벤조[d][1,3]디옥신-5-일)벤즈알데히드;(E)-메틸 3-(3-(7-메톡시-2,2-디메틸-4-옥소-4H-벤조[d][1,3]디옥신-5-일)페닐)아크릴레이트;(2S,3R)-메틸 2,3-디하이드록시-3-(3-(7-메톡시-2,2-디메틸-4-옥소-4H-벤조[d][1,3]디옥신-5-일)페닐)프로파노에이트;(4S,5R)-메틸 5-(3-(7-메톡시-2,2-디메틸-4-옥소-4H-벤조[d][1,3]디옥신-5-일)페닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-카복실레이트;(4S,5R)-메틸 5-(3'-하이드록시-5'-메톡시-2'-(메톡시카보닐)-[1,1'-바이페닐]-3-일)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-카복실레이트;(4S,5R)-메틸 5-(5'-메톡시-2'-(메톡시카보닐)-3'-(메톡시메톡시)-[1,1'-바이페닐]-3-일)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-카복실레이트;메틸 3'-((4R,5R)-5-(하이드록시메틸)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-일)-5-메톡시-3-(메톡시메톡시)-[1,1'-바이페닐]-2-카복실레이트;메틸 3'-(4R,5R)-5-((5R)-5-(tert-부틸디페닐실릴)옥시)-1-하이드록시헥스-2-인-1-일)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-일)-5-메톡시-3-(메톡시메톡시)-[1,1'-바이 페닐]-2-카복실레이트;메틸 3'-(4R,5R)-5-((5R)-5-((tert-부틸디메틸실릴)옥시)-1-하이드록시헥스-2-인-1-일)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-일)-5-메톡시-3-(메톡시메톡시)-[1,1'-바이페닐]-2-카복실레이트;메틸 3'-((4R,5R)-5-((5R,Z)-5-((tert-부틸디페닐실릴)옥시)-1-하이드록시헥스-2-엔-1-일)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-일)-5-메톡시-3-(메톡시메톡시)-[1,1'-바이페닐]-2-카복실레이트;메틸 3'-((4R,5R)-5-((5R,Z)-5-((tert-부틸디메틸실릴)옥시)-1-하이드록시헥스-2-엔-1-일)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-일)-5-메톡시-3-(메톡시메톡시)-[1,1'-바이페닐]-2-카복실레이트;메틸 3'-((4R,5R)-5-((5R,Z)-5-((tert-부틸디페닐실릴)옥시)-1-((4-메톡시벤질)옥시)헥스-2-엔-1-일)-2,2-디메틸-1,4-디옥소란-4-일)-5-메톡시-3-(메톡시메톡시)-[1,1'-바이페닐]-2-카복실레이트;메틸 3'-((4R,5R)-5-((5R,Z)-5-((tert-부틸디메틸실릴)옥시)-1-((4-메톡시 벤질)옥시)헥스-2-엔-2-일)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-일)-5-메톡시-3-(메톡시메톡시)-[1,1'-바이페닐]-2-카복실레이트;메틸 3'-((4R,5R)-5-((5R,Z)-5-하이드록시-1-((4-메톡시벤질)옥시)헥스-2-엔-1-일)-2,2-디메틸-1,3-디옥소란-4-일)-5-메톡시-3-(메톡시메톡시)-[1,1'-바이페닐]-2-카복실레이트;(3aR,8S,19aR,Z)-13-메톡시-4-((4-메톡시벤질)옥시)-11-(메톡시메톡시)-2,2,8-트리메틸-7,8,19,19a-테트라하이드로-3aH-디벤조[c,e][1,3]디옥솔로[4,5-h][1]옥사사이클로테트라데킨-10(4H)-온;(3aR,8S,19aR,Z)-4-하이드록시-13-메톡시-11-(메톡시메톡시)-2,2,8-트리메틸-7,8,19,19a-테트라하이드로-3aH-디벤조[c,e][1,3]디옥솔로[4,5-h][1]옥사사이클로테트라데신-10(4H)-온; 또는(3aS,8S,19aR,Z)-13-메톡시-11-(메톡시메톡시)-2,2,8-트리메틸-7,8,19,19a-테트라하이드로-3aH-디벤조[c,e][1
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1 US20140155635 US 미국 FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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1 US2014155635 US 미국 DOCDBFAMILY
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