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아미노퀴놀론 화합물을 포함하는 간염, 간경변, 또는 간암의 예방 또는 치료용 의약 조성물

  • 기술번호 : KST2015121980
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 C형 간염 바이러스 (Hepatitis C virus, HCV)에 대한 우수한 항증식 효능을 나타내는 아미노퀴놀린 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물과, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 간염, 간경변, 또는 간암의 예방 또는 치료용 의약 조성물, 및 HCV에 대한 항바이러스 조성물에 관한 것으로서, 상기 본 발명에 따른 아미노퀴놀린 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물은 낮은 세포독성을 보이면서 우수한 HCV억제 활성 및 항증식 효능을 나타내므로, C형 간염 바이러스의 저해는 물론이고 나아가 C형 간염, 간경변, 간암 등의 다양한 간질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) A61K 31/4704 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/28 (2006.01)
CPC C07D 215/28(2013.01) C07D 215/28(2013.01) C07D 215/28(2013.01) C07D 215/28(2013.01) C07D 215/28(2013.01)
출원번호/일자 1020110132198 (2011.12.09)
출원인 한국과학기술연구원, 포항공과대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1338510-0000 (2013.12.02)
공개번호/일자 10-2013-0065368 (2013.06.19) 문서열기
공고번호/일자 (20131211) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.12.09)
심사청구항수 14

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 포항공과대학교 산학협력단 대한민국 경상북도 포항시 남구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 금교창 대한민국 서울특별시 서대문구
2 김은경 미국 서울 서초구
3 이주현 대한민국 서울특별시 서대문구
4 염수연 대한민국 경기 이천시
5 장승기 대한민국 경상북도 포항시 남구
6 금선주 대한민국 경기도 성남시 중원구
7 유경호 대한민국 서울특별시 도봉구
8 신은지 대한민국 경상북도 포항시 남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
2 포항공과대학교 산학협력단 경상북도 포항시 남구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2011.12.09 수리 (Accepted) 1-1-2011-0981419-86
2 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status		 2012.02.20 수리 (Accepted) 1-1-2012-0136391-33
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.06.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0381500-96
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.06.13 수리 (Accepted) 4-1-2013-0025573-58
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.08.05 수리 (Accepted) 1-1-2013-0708925-65
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.08.05 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0708926-11
7 등록결정서
Decision to grant		 2013.11.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0817807-56
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.25 수리 (Accepted) 4-1-2014-5024386-11
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.11.20 수리 (Accepted) 4-1-2019-5243581-27
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.11.22 수리 (Accepted) 4-1-2019-5245997-53
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2019-5247115-68
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 아미노퀴놀린 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R3는 C1-C3 알킬기이고,R4는 C1-C3 알킬 또는 C6-C10 아릴기이고,R4가 C1-C3 알킬인 경우 R5는 벤조싸이오페닐기; 하나 이상의 C1-C3 알콕시로 치환 또는 비치환된 페닐기로 치환된 C1-C3 알킬기; 하나 이상의 C1-C3 알콕시로 치환 또는 비치환된 나프틸기; 하이드록시기 피페리디닐기 및 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기로 치환된 페닐기; 피라지닐기; 피리다지닐기; 하나 이상의 C1-C3 알킬기로 치환 또는 비치환된 퓨라닐기; C1-C3 알콕시로 치환된 페닐기로 치환된 퓨라닐기; 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 싸이오펜기; 피리딘으로 치환 또는 비치환된 싸이아졸기; 또는 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기로 치환 또는 비치환된 피라졸기이고,R4가 C6-C10 아릴인 경우 R5는 할로겐 원자 및 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기로 치환된 C6-C10 아릴기이다
2 2
제1항에 있어서, 상기 R4는 메틸기 또는 페닐기인 아미노퀴놀린 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물
3 3
삭제
4 4
제1항에 있어서, 하기 화합물로 이루어진 군에서 선택된 것인 아미노퀴놀린 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물:N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]벤조[b]싸이오펜-2-카르복스아마이드;N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]-2-(3,4-디메톡시페닐)아세트아마이드;N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]-4,7-디메톡시나프트아마이드;N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]피라진-2-카르복스아마이드;N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]피리다진-4-카르복스아마이드;N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]-2,5-디메틸퓨란-3-카르복스아마이드;N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]-5-(4-메톡시페닐)퓨란-2-카르복스아마이드;N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]-5-브로모싸이오펜-2-카르복스아마이드;N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]-2-(피리딘-4-일)싸이아졸-4-카르복스아마이드; 및 N-[3-(8-아세틸아미노퀴놀린-4-일옥시)-4-메틸페닐]-1-(4-메톡시페닐)-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸-4-카르복스아마이드
5 5
제1항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코빈산, 팔미트산, 말레인산, 하이드록시말레인산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산 및 톨루엔설폰산으로 구성된 군에서 선택되는 무기산 또는 유기산의 염인 아미노퀴놀린 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물
6 6
하기 화학식 2로 표시되는 아미노퀴놀린 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물을 유효성분으로 포함하는 간염의 예방 또는 치료용 의약 조성물:[화학식 2]상기 화학식 2에서, R1은 NH2 또는 NHCOR4기이고, R2는 NHCONHR5 또는 NHCOR5기이고,R3는 H 또는 C1-C3 알킬기이고,R4는 C1-C3 알킬 또는 C6-C10 아릴기이고, R5는 C1-C3 알킬기, C6-C10 아릴기, 또는 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C3-C8 헤테로아릴기이며, 상기 C1-C3 알킬기, C6-C10 아릴기, 또는 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C3-C8 헤테로아릴기는, 니트로; C1-C3 알킬; C1-C3 알콕시; C6-C10 아릴; 불소, 염소, 브롬 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자; 불소, 염소, 브롬 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬; 및 하이드록시, C1-C3 알킬 또는 C1-C3 알콕시로 치환 또는 비치환된 페닐, 피리딘, 이미다졸, 및 피페리딘으로 구성된 군에서 선택되는 방향족 또는 비방향족기 중 어느 1종 이상으로 치환 또는 비치환된 것이다
7 7
제6항에 있어서, 상기 R4는 메틸기 또는 페닐기인 간염의 예방 또는 치료용 의약 조성물
8 8
제6항에 있어서, 상기 R5는 불소, 염소, 브롬 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자, 불소, 염소, 브롬 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자로 치환된 C1-C3 알킬기, 니트로, 하이드록시 피페리디닐기, 및 C1-C3 알킬로 치환 또는 비치환된 이미다졸릴기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상으로 치환된 페닐기; 벤조싸이오페닐기; 하나 이상의 C1-C3 알콕시로 치환 또는 비치환된 페닐기로 치환된 C1-C3 알킬기; 하나 이상의 C1-C3 알콕시로 치환 또는 비치환된 나프틸기; 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 피리딜기; 피라지닐기; 피리다지닐기; 하나 이상의 C1-C3 알킬기로 치환 또는 비치환된 퓨라닐기; C1-C3 알콕시로 치환된 페닐기로 치환된 퓨라닐기; 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 싸이오펜기; 피리딘으로 치환 또는 비치환된 싸이아졸기; 또는 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기로 치환 또는 비치환된 피라졸기인, 간염의 예방 또는 치료용 의약 조성물
9 9
제6항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코빈산, 팔미트산, 말레인산, 하이드록시말레인산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산 및 톨루엔설폰산으로 구성된 군에서 선택되는 무기산 또는 유기산의 염인간염의 예방 또는 치료용 의약 조성물
10 10
제6항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 아미노퀴놀린 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물을 전체 의약 조성물의 총 중량에 대하여 0
11 11
하기 화학식 2로 표시되는 아미노퀴놀린 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 수화물을 유효성분으로 포함하는 HCV에 대한 항바이러스 조성물:[화학식 2]상기 화학식 2에서, R1은 NH2 또는 NHCOR4기이고, R2는 NHCONHR5 또는 NHCOR5기이고,R3는 H 또는 C1-C3 알킬기이고,R4는 C1-C3 알킬 또는 C6-C10 아릴기이고, R5는 C1-C3 알킬기, C6-C10 아릴기, 또는 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C3-C8 헤테로아릴기이며, 상기 C1-C3 알킬기, C6-C10 아릴기, 또는 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C3-C8 헤테로아릴기는, 니트로; C1-C3 알킬; C1-C3 알콕시; C6-C10 아릴; 불소, 염소, 브롬 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자; 불소, 염소, 브롬 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬; 및 하이드록시, C1-C3 알킬 또는 C1-C3 알콕시로 치환 또는 비치환된 페닐, 피리딘, 이미다졸, 및 피페리딘으로 구성된 군에서 선택되는 방향족 또는 비방향족기 중 어느 1종 이상으로 치환 또는 비치환된 것이다
12 12
제11항에 있어서, 상기 R4는 메틸기 또는 페닐기인 HCV에 대한 항바이러스 조성물
13 13
제11항에 있어서, 상기 R5는 불소, 염소, 브롬 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자, 불소, 염소, 브롬 및 요오드로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자로 치환된 C1-C3 알킬기, 니트로, 하이드록시 피페리디닐기, 및 C1-C3 알킬로 치환 또는 비치환된 이미다졸릴기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상으로 치환된 페닐기; 벤조싸이오페닐기; 하나 이상의 C1-C3 알콕시로 치환 또는 비치환된 페닐기로 치환된 C1-C3 알킬기; 하나 이상의 C1-C3 알콕시로 치환 또는 비치환된 나프틸기; 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 피리딜기, 피라지닐기; 피리다지닐기; 하나 이상의 C1-C3 알킬기로 치환 또는 비치환된 퓨라닐기; C1-C3 알콕시로 치환된 페닐기로 치환된 퓨라닐기; 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 싸이오펜기; 피리딘으로 치환 또는 비치환된 싸이아졸기; 또는 할로겐 원자로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기로 치환 또는 비치환된 피라졸기인, HCV에 대한 항바이러스 조성물
14 14
제11항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코빈산, 팔미트산, 말레인산, 하이드록시말레인산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산 및 톨루엔설폰산으로 구성된 군에서 선택되는 무기산 또는 유기산의 염인 HCV에 대한 항바이러스 조성물
15 15
제11항의 HCV 에 대한 항바이러스 조성물을 사용하여 인간을 제외한 포유류의 HCV로 감염된 세포를 치료하는 방법
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 연구재단 질환중심글로벌신약후보물질발굴사업 저분자 C형 간염치료 신약 후보물질 도출