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면역조절 글라이코스핑고리피드 및 이의 이용 방법

  • 기술번호 : KST2021012437
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 개선된 면역조절 활성, 특히 NKT 세포 수 및 활성과 관련하여 개선된 면역조절 활성을 갖는 알파-갈락토실세라마이드(알파-GC)(alpha-galactosylceramide (alpha-GC)) 화합물의 서브세트가 본원에 제공된다. 또한 생체내에서 NKT 세포 및/또는 활성의 조절을 포함하는 이러한 화합물의 이용 방법이 본원에서 제공된다. 구체적으로 정의된 구조의 알파-GC 화합물을 생성하고 이에 의해 이의 순수한 제제를 생성하기 위한 조합 합성 방법이 추가로 제공된다.
Int. CL C07H 15/04 (2006.01.01) A61K 31/70 (2006.01.01) A61P 11/06 (2006.01.01) A61P 1/14 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01) A61K 35/17 (2014.01.01) C07H 1/00 (2006.01.01) C07K 14/705 (2006.01.01)
CPC C07H 15/04(2013.01) A61K 31/70(2013.01) A61P 11/06(2013.01) A61P 1/14(2013.01) A61P 25/28(2013.01) A61K 35/17(2013.01) C07H 1/00(2013.01) C07K 14/70596(2013.01)
출원번호/일자 1020217029336 (2020.01.15)
출원인 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지, 서울대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0125564 (2021.10.18) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자 PCT/US2020/013741 (2020.01.15)
국제공개번호/일자 WO2020167403 (2020.08.20)
우선권정보 미국  |   62/803,941   |   2019.02.11
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국제출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 75

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지 미국 미합중국, 메사추세츠 *****, 캠브리지, 퀸시스트리
2 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 오성환 미국 ***** 매사추세츠
2 캐스퍼 데니스 엘 미국 ***** 매사추
3 송희범 대한민국 서울특별시 강남구
4 박승범 대한민국 서울특별시 용산구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인이룸리온 대한민국 서울특별시 서초구 사평대로 ***, *층 (반포동)

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act		 2021.09.10 수리 (Accepted) 1-1-2021-1053021-21
2 수리안내서
Notice of Acceptance		 2021.09.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2021-0145343-67
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번호 청구항
1 1
화학식 (Ⅰ)의 구조를 가지는 단리된 화합물 또는 이의 거울상 이성질체 또는 부분입체 이성질체로, (I)(a) R1 및 R2는 독립적으로 메틸, 에틸, 또는 분지형 또는 비분지형 C3-C6 알킬, 또는(b) R1은 메틸, 에틸, 또는 분지형 또는 비분지형 C3-C6 알킬이고, R2는 메틸 또는 분지형 C3-C6 알킬, 또는(c) R1은 메틸, 에틸, 또는 분지형 또는 비분지형 C1-C5알킬이고, R2는 메틸, 에틸, 또는 분지형 또는 비분지형 C2-C5 알킬, 또는(d) R1은 메틸, 에틸, 또는 분지형 또는 비분지형 C1-C5 알킬이고, R2는 메틸 또는 분지형 C2-C5 알킬인, 화합물
2 2
제1항에 있어서, R2는 분지형 알킬인 화합물
3 3
제1항에 있어서, R1은 메틸, 에틸, n-프로필, 이소프로필, n-부틸, sec-부틸 및 n-펜틸로 구성된 군으로부터 선택되는 화합물
4 4
제1항 또는 제3항에 있어서, R2는 메틸, n-프로필, 이소프로필, n-부틸, sec-부틸 및 n-펜틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되는 화합물
5 5
제1항에 있어서, R1은 메틸, 에틸, 이소프로필 및 sec-부틸로부터 선택; 및R2는 이소프로필, n-부틸, sec-부틸 및 n-펜틸로부터 선택되는, 화합물
6 6
제1항에 있어서, R1 및 R2는 모두 분지형, 또는 R1은 비분지형이고 R2는 분지형인 화합물
7 7
제1항에 있어서, 상기 화합물은 상동체(homologues), 위치 이성질체(positional isomer) 및 입체 이성질체(stereoisomer)가 실질적으로 없는 화합물
8 8
제1항에 있어서, 상기 화합물이 적어도 95% 순도인, 화합물
9 9
제1항에 있어서, R2는 메틸 또는 분지형 C3-C6 알킬인 화합물
10 10
제1항에 있어서, R2는 메틸 또는 분지형 C2-C5 알킬인 화합물
11 11
의 구조를 가지는 화합물
12 12
의 구조를 가지는 화합물
13 13
의 구조를 가지는 화합물
14 14
의 구조를 가지는 화합물
15 15
의 구조를 가지는 화합물
16 16
의 구조를 가지는 화합물
17 17
의 구조를 가지는 화합물
18 18
의 구조를 가지는 화합물
19 19
의 구조를 가지는 화합물
20 20
의 구조를 가지는 화합물
21 21
제1항 내지 제20항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지방산 C3' 위치는 R-카이랄성(R-chirality)을 갖는 것인 화합물
22 22
제1항 내지 제20항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지방산 C3' 위치는 S-카이랄성(S-chirality)을 갖는 것인 화합물
23 23
제1항 내지 제22항 중 어느 한 항에 있어서, 스핑가닌(sphinganine) C3 위치는 R-카이랄성을 갖는 것인 화합물
24 24
제1항 내지 제22항 중 어느 한 항에 있어서, 스핑가닌(sphinganine) C3 위치는 S-카이랄성을 갖는 것인 화합물
25 25
제1항 내지 제24항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물은 적어도 80% 순도(w/w), 또는 적어도 85% 순도(w/w), 또는 적어도 90% 순도(w/w)인, 또는 적어도 95% 순도(w/w), 또는 적어도 99% 순도(w/w), 또는 100% 순도인, 화합물
26 26
제1항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물은 단리된 CD1d 단백질과 복합체를 형성하는, 화합물
27 27
제1항 내지 제26항 중 어느 한 항의 화합물을 포함하는 조성물
28 28
제27항에 있어서, 상기 조성물은 멸균된, 조성물
29 29
제1항 내지 제26항 중 어느 한 항의 화합물을 포함하는 약학적 조성물
30 30
제29항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 소화관(gut)으로의 전달을 위해 제형화된 약학적 조성물
31 31
제29항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 폐로의 전달을 위해 제형화된 약학적 조성물
32 32
제29항 내지 제31항 중 어느 한 항에 있어서, 추가적인 면역억제제(immunosuppressant)를 더 포함하는, 약학적 조성물
33 33
제29항에 있어서, 상기 화합물은 좌약(suppository) 또는 관장제(enema)로 제형화된, 약학적 조성물
34 34
제29항에 있어서, 상기 화합물은 경구 용액(oral solution) 또는 현탁액(suspension)으로 제형화된, 약학적 조성물
35 35
제29항에 있어서, 상기 화합물은 캡슐(capsule), 알약(pill), 로젠지(lozenge), 정제(tablet)로 제형화된, 약학적 조성물
36 36
제35항에 있어서, 상기 화합물은 지연 방출 (delayed release) 캡슐, 알약, 로젠지 또는 정제로 제형화된, 약학적 조성물
37 37
제35항에 있어서, 상기 화합물은 연장 방출 (extended release) 캡슐, 알약, 로젠지 또는 정제로 제형화된, 약학적 조성물
38 38
제36항에 있어서, 상기 화합물은 장용성 코팅 (enteric coating)을 가지는 캡슐, 알약, 로젠지 또는 정제로 제형화된, 약학적 조성물
39 39
제29항에 있어서, 상기 화합물은 pH 의존성 제어 방출 캡슐, 알약, 로젠지 또는 정제로 제형화된, 약학적 조성물
40 40
증가된 NKT 세포 수 또는 활성을 특징으로 하는 병태(condition)를 가지고 있거나 발병(developing) 할 위험이 있는 대상체에게, 상기 대상체에서 NKT 세포 수 또는 활성을 감소시키기 위하여 유효량의 제1항 내지 제10항 또는 A1-A15 중 어느 하나의 화합물을 투여하는 단계를 포함하는 방법
41 41
제40항에 있어서, 상기 병태는 자가면역 질환(autoimmune disease)인 방법
42 42
제40항에 있어서, 상기 병태는 염증성 장 질환(inflammatory bowel disease)인 방법
43 43
제40항에 있어서, 상기 병태는 대장염인 방법
44 44
제40항에 있어서, 상기 병태는 천식인 방법
45 45
제40항 내지 제43항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물은 대상체의 소화관(gut)에 투여되는, 방법
46 46
제40항 내지 제43항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물은 대상체의 폐에 투여되는, 방법
47 47
제40항에 있어서, 상기 병태는 루푸스인 방법
48 48
제40항에 있어서, 상기 병태는 다발성 경화증인 방법
49 49
제40항에 있어서, 상기 병태는 관절염인 방법
50 50
제40항에 있어서, 상기 병태는 염증성 피부염인 방법
51 51
제40항 내지 제50항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물은 국소적으로(locally) 투여되는 것인 방법
52 52
제40항 내지 제51항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상체는 인간인 방법
53 53
제40항 내지 제52항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상체에는 또 다른 면역억제제(immunosuppressant)가 투여되는, 방법
54 54
제40항 내지 제53항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 병태를 가지고 있거나 발병할 위험이 있는 것으로 상기 대상체를 식별하는 단계를 추가로 포함하는 방법
55 55
제40항 내지 제54항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상체는 5세 미만, 또는 1세 미만, 또는 6개월 미만인 방법
56 56
제40항 내지 제54항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상체는 임신 중이거나 가임기 여성인 방법
57 57
제40항 내지 제56항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물은 단리된 CD1d 단백질과 함께 투여되는 방법
58 58
제40항 내지 제57항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물은 CD1d 단백질과의 복합체로 투여되는 것인 방법
59 59
항원 제시 세포를 제1항 내지 제26항 중 어느 한 항의 화합물과 접촉시키는 단계; 및 상기 항원 제시 세포를 활성화된 NΚΤ세포와 접촉시키는 단계;를 포함하는 방법
60 60
제59항에 있어서, 상기 항원 제시 세포는 수지상 세포인 방법
61 61
제59항 또는 제60항에 있어서, 상기 항원 제시 세포는 시험관 내에서(in vitro) 상기 화합물과 접촉되는 것인 방법
62 62
제59항, 제60항 또는 제61항에 있어서, 상기 화합물이 로딩되어 있는 항원 제시 세포는 생체 내에서 (in vivo) 활성화된 NKT 세포와 접촉되는 것인 방법
63 63
제1항 내지 제25항 중 어느 한 항의 화합물을 CD1d 단백질과 접촉시켜 알파-GC-CD1d 복합체를 형성하는 단계; 및상기 알파-GC-CD1d 복합체를 활성화된 NKT 세포와 접촉시키는 단계;를 포함하는 방법
64 64
제63항에 있어서, 상기 접촉은 시험관 내에서 일어나는 것인, 방법
65 65
제63항에 있어서, 상기 접촉은 생체 내에서 일어나는 것인, 방법
66 66
제63항, 제64항 또는 제65항에 있어서, 상기 CD1d 단백질은 CD1d 사량체(tetramer)인, 방법
67 67
제63항, 제64항, 제65항 또는 제66항에 있어서, 증가된 NKT 세포수 및/또는 활성을 특징으로 하는 병태를 가지거나 발병할 위험이 있는 대상체에게, 알파-GC-CD1d 복합체와 접촉한 후 활성화된 NKT 세포를 투여하는 단계를 추가로 포함하는, 방법
68 68
다음 단계를 포함하는 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화학식 (I)의 화합물을 제조하는 방법:(1) 화학식 (IV)의 화합물을 제공하기 위하여 (IV)화학식 (II)의 화합물을 (II) 여기서: X는 -OH 또는 이탈기(leaving group)이고; Ζ는 산소 보호기(oxygen protecting group)임;화학식 (III)의 화합물과 축합하는 단계: (III) 여기서: 각각의 Ζ는 독립적으로 산소 보호기(oxygen protecting group)임 ; 및(2) 상기 불포화 탄소-탄소 결합을 환원시키고 상기 보호된 하이드록실기를 탈보호하여 화학식 (I)의 화합물을 제공하는 단계
69 69
제68항에 있어서, 상기 X는 -OH인 방법
70 70
제68항에 있어서, 각각의 Ζ는 Bn인 방법
71 71
제68항에 있어서, 단계 (1)은 탈수제(dehydration agent)의 존재 하에 화학식 (II)의 화합물을 화학식 (III)의 화합물과 접촉시키는 단계를 포함하는 것인, 방법
72 72
제71항에 있어서, 상기 탈수제는 카르보디이미드(carbodiimide)인 방법
73 73
제68항에 있어서, 단계 (2)는 촉매의 존재 하에 화학식 (IV)의 화합물을 H2와 접촉시키는 것을 포함하는 것인, 방법
74 74
제73항에 있어서, 상기 촉매는 팔라듐(palladium)을 포함하는, 방법
75 75
제68항에 있어서, 상기 방법은 복수 개의 화학식 (I)의 화합물을 제조하고, 다음을 포함하는 방법:(1) 복수 개의 화학식 (II)의 화합물을 복수 개의 화학식 (III)의 화합물과 축합(condensing)시켜 복수 개의 화학식 (IV)의 화합물을 제공하는 단계; 및(2) 상기 불포화 탄소-탄소 결합을 환원시키고 상기 복수 개의 화학식 (IV)의 화합물의 보호된 하이드록실기를 탈보호하여 복수 개의 화학식 (I)의 화합물을 제공하는 단계
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순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 서울대학교 산학협력단 개인기초연구(과기정통부)(R＆D) 화학 단백질체학 연구단
2 과학기술정보통신부 서울대학교 산학협력단 바이오.의료기술개발(R＆D) 화학생물학 기술을 활용한 전통 천연물의 다중 표적단백질 규명