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하기 구조식 1로 표시되는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성조절용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염;[구조식 1]구조식 1에서,n은 1 내지 4의 정수이고,R1 및 R2는 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C7, 또는 치환 또는 비치환된 C8 내지 C10 알킬기이고,R3 내지 R5는 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C7, 또는 치환 또는 비치환된 C8 내지 C10 알킬기다
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제1항에 있어서,상기 구조식 1에서,n은 1 또는 2이고,R1 및 R2는 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 또는 C1 내지 C4 알킬기이고,R3 내지 R5는 수소원자인 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성조절용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제2항에 있어서,상기 구조식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 1 내지 12 중에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성조절용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서,상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬산, 술폰산, 아미도황산, 인산, 질산, 아세트산, 프로피온산, 숙신산, 글리콜산, 스테아르산, 젖산, 타르타르산, 시트르산, 파라톨루엔설폰산 및 메탄설폰산 중에서 선택되는 어느 하나의 무기산 또는 유기산을 이용하여 형성된 염인 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성조절용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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하기 구조식 2로 표시되는 화합물을 아민화합물 NR1R2와 유기용매 하에서 반응시켜 하기 구조식 1로 표시되는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성조절용 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성조절용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법;[구조식 1]구조식 1에서,n은 1이고,R1 및 R2는 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C7, 치환 또는 비치환된 C8 내지 C10 알킬기이고,R3 내지 R5는 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C7, 또는 치환 또는 비치환된 C8 내지 C10 알킬기다
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하기 구조식 3으로 표시되는 화합물을 디-터트-부틸 디카보네이트와 반응시켜 하기 구조식 4로 표시되는 화합물을 제조하여 아민기를 보호한 후, 알킬아이오다이드(I-R1, 여기서 R1은 치환 또는 비치환된 C1 내지 C7, 치환 또는 비치환된 C8 내지 C10 알킬기다
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하기 구조식 3으로 표시되는 화합물을 알킬아이오다이드(I-R1, 여기서 R1은 치환 또는 비치환된 C1 내지 C7, 치환 또는 비치환된 C8 내지 C10 알킬기다
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제5항에 있어서,상기 구조식 2로 표시되는 화합물은 하기 구조식 5 표시되는 화합물과 하기 구조식 6으로 표시되는 화합물을 팔라듐 촉매 하에서 스즈끼 결합 반응시켜 제조되는 것을 특징으로 하는 5-HT7 세로토닌 수용체 활성조절용 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법;[구조식 5]구조식 5에서,R3은 수소원자, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C7, 또는 치환 또는 비치환된 C8 내지 C10 알킬기다
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하기 구조식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물;[구조식 1]구조식 1에서,n은 2 내지 4의 정수이고,R1 및 R2는 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C7, 또는 치환 또는 비치환된 C8 내지 C10 알킬기이고,R3 내지 R5는 서로 같거나 다르고, 각각 독립적으로 수소원자, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C7, 또는 치환 또는 비치환된 C8 내지 C10 알킬기다
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10
제9항에 있어서,상기 중추신경계 질환은 수면 장애, 우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성 통증, 신경병성 통증, 체온조절 장애, 생체리듬조절 장애, 자폐 스텍트럼장애 및 평활근 장애 중에서 선택된 어느 하나의 질환인 것을 특징으로 하는 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제9항에 있어서,상기 구조식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 5-HT7 세로토닌 수용체에 대한 cAMP(고리형 아데노신 일인산) 항진활성 또는 저해활성을 갖는 것을 특징으로 하는 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제9항에 있어서,상기 구조식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 5-HT7 세로토닌 수용체에 대한 베타-어레스틴(β-arrestin) 항진활성을 갖는 것을 특징으로 하는 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제9항에 있어서,상기 구조식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 5-HT7 세로토닌 수용체에 대한 cAMP(고리형 아데노신 일인산) 항진활성을 나타내면서, 동시에 베타-어레스틴(β-arrestin) 항진활성을 나타내지 않는 cAMP 편향적 활성화 물질인 것을 특징으로 하는 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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