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스파이로-벤조퓨란온 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 인플루엔자 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015140477
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 스파이로-벤조퓨란온 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 인플루엔자 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1의 스파이로-벤조퓨란온 유도체는 정상세포에 대한 독성이 낮을 뿐만 아니라, 인플루엔자 바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 인플루엔자의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 493/10 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61P 31/16 (2006.01)
CPC C07D 493/10(2013.01) C07D 493/10(2013.01) C07D 493/10(2013.01)
출원번호/일자 1020120091709 (2012.08.22)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1442015-0000 (2014.09.12)
공개번호/일자 10-2014-0025714 (2014.03.05) 문서열기
공고번호/일자 (20140925) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.08.22)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정영식 대한민국 대전 유성구
2 김필호 대한민국 대전 유성구
3 한수봉 대한민국 대전 유성구
4 김미현 대한민국 대전 서구
5 야쉬워단 말파니 인도 대전광역시 유성구
6 이종교 대한민국 대전 유성구
7 이우길 대한민국 대전 서구
8 이경륜 대한민국 서울특별시 금천구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.08.22 수리 (Accepted) 1-1-2012-0673859-05
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2013.05.28 수리 (Accepted) 1-1-2013-0472817-18
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2013.10.07 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2013.11.13 수리 (Accepted) 9-1-2013-0094671-36
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.01.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0027960-05
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2014.03.14 수리 (Accepted) 1-1-2014-0247036-90
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.04.03 수리 (Accepted) 1-1-2014-0321451-49
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.04.03 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0321452-95
9 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.08.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0556690-35
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.08.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0787639-21
11 등록결정서
Decision to grant		 2014.09.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0607618-43
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 스파이로-벤조퓨란온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1, R2, R3 및 R4는 독립적으로 또는 선택적으로 수소, 할로겐, C1-6 직쇄 또는 측쇄 알킬, 및 C1-6 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고;R5, R6, R7 및 R8은 독립적으로 또는 선택적으로 수소, 할로겐, C1-10 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-6 직쇄 또는 측쇄 알콕시, -NR9R10, C5-6 아릴 및 -C(=O)OR11으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이거나, 또는 상기 R5, R6, R7 및 R8 중에서 서로 이웃하는 2개의 치환기는 이들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 C5-6의 고리를 형성할 수 있고, 여기서 상기 고리는 포화 또는 불포화 고리일 수 있고;R9, R10 및 R11은 독립적으로 또는 선택적으로 수소 및 C1-6 직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고,상기 R1 내지 R8은 동시에 모두 수소는 아니다)
2 2
제1항에 있어서,상기 R1, R2, R3 및 R4는 독립적으로 또는 선택적으로 수소, -F, -Cl, -Br, C1-4 직쇄 또는 측쇄 알킬, 및 C1-4 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고;R5, R6, R7 및 R8은 독립적으로 또는 선택적으로 수소, -F, -Cl, -Br, C1-10 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-4 직쇄 또는 측쇄 알콕시, -NR9R10, 페닐 및 -C(=O)OR11으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이거나, 또는 상기 R5, R6, R7 및 R8 중에서 서로 이웃하는 2개의 치환기는 이들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 사이클로펜틸 또는 페닐 고리를 형성할 수 있고;R9, R10 및 R11은 독립적으로 또는 선택적으로 수소 및 C1-4 직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고,상기 R1 내지 R8은 동시에 모두 수소는 아닌 것을 특징으로 하는 스파이로-벤조퓨란온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 R1은 수소, -Br, 또는 -F이고;R2는 수소, -Br, 메틸 또는 메톡시이고;R3은 수소, -Br, 메틸 또는 메톡시이고;R4는 수소, -Br, 또는 -F이고;R5는 수소, -Cl 또는 메틸이고;R6은 수소, -Cl, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 페닐, -NH2 또는 에톡시카보닐이고;R7은 수소, -Cl, -F, 메틸, 에틸, 이소프로필, t-부틸, 노닐 또는 페닐이고;R8은 수소, -Cl, 메틸, 메톡시 또는 페닐이고;여기서, 상기 R5, R6 및 R7 중에서 서로 이웃하는 2개의 치환기는 이들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 싸이클로펜틸 또는 페닐 고리를 형성할 수 있고,상기 R1 내지 R8은 동시에 모두 수소는 아닌 것을 특징으로 하는 스파이로-벤조퓨란온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 스파이로-벤조퓨란온 유도체는1) 6-이소프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;3) 5,6-디메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;4) 6-아미노-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;5) 6-메톡시-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;6) 6-클로로-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;7) 6-페닐-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;8) 3H,3'H-스파이로[이소벤조퓨란-1,2'-나프토[2,3-b]퓨란]-3,3'-디온;9) 에틸 3,3'-디옥소-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-5-카복실레이트;10) 6-이소프로필-5',6'-디메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;11) 6-플루오로-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;12) 6-이소프로필-5',6'-디메톡시-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;13) 6-(tert-부틸)-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;14) 4,7-디클로로-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;15) 3H,3'H-스파이로[이소벤조퓨란-1,2'-나프토[1,2-b]퓨란]-3,3'-디온;16-1) 7'-브로모-6-이소프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;16-2) 4'-브로모-6-이소프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;17-1) 7'-플루오로-6-이소프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;17-2) 4'-플루오로-6-이소프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;19-1) 6'-브로모-6-이소프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;19-2) 5'-브로모-6-이소프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;22) 7-메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;23) 6-메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;24) 5-메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;25) 7-페닐-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;26) 5-페닐-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;27) 7-클로로-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;28) 5-클로로-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;29) 7-메톡시-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;30) 4,5,6-트리메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;31) 4,6,7-트리메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;32) 4,6-디메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;33) 4,7-디메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;34) 6,7-디하이드로-3'H-스파이로[인데노[5,6-b]퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'(5H)-디온;35) 5-프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;36) 5-노닐-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;37) 6,7-디메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;38) 6-에틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온; 및39) 5-에틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 스파이로-벤조퓨란온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 스파이로-벤조퓨란온 유도체는1) 6-이소프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;3) 5,6-디메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;8) 3H,3'H-스파이로[이소벤조퓨란-1,2'-나프토[2,3-b]퓨란]-3,3'-디온;11) 6-플루오로-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;14) 4,7-디클로로-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;15) 3H,3'H-스파이로[이소벤조퓨란-1,2'-나프토[1,2-b]퓨란]-3,3'-디온;22) 7-메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;23) 6-메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;24) 5-메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;25) 7-페닐-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;27) 7-클로로-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;28) 5-클로로-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;29) 7-메톡시-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;30) 4,5,6-트리메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;33) 4,7-디메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;34) 6,7-디하이드로-3'H-스파이로[인데노[5,6-b]퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'(5H)-디온;35) 5-프로필-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;37) 6,7-디메틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;38) 6-에틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온; 및39) 5-에틸-3H,3'H-스파이로[벤조퓨란-2,1'-이소벤조퓨란]-3,3'-디온;으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 스파이로-벤조퓨란온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물을 아이오딘과 함께 유기용매에 용해시키고 가열하여 화학식 1로 표시되는 화합물을 얻는 단계를 포함하여 이루어지는 제1항의 스파이로-벤조퓨란온 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,상기 R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
7 7
하기 반응식 2에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물을 유기용매와 물과의 혼합용매에 용해시키고 NaIO4를 첨가하고 실온에서 반응시켜 화학식 3으로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 얻은 화학식 3으로 표시되는 화합물을 유기용매에 용해시키고 염산을 첨가한 후 가열 환류하여 화학식 1로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 2);를 포함하여 이루어지는 제1항의 스파이로-벤조퓨란온 유도체의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,상기 R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
8 8
제1항의 화학식 1로 표시되는 스파이로-벤조퓨란온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 인플루엔자의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서,상기 인플루엔자는 인플루엔자 바이러스 A형 또는 B형에 의해 유발되는 것을 특징으로 하는 인플루엔자의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제8항에 있어서,상기 인플루엔자는 인플루엔자 바이러스 B형에 의해 유발되는 것을 특징으로 하는 인플루엔자의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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1 보건복지부 한국화학연구원 보건의료기술연구사업 항인플루엔자 활성을 갖는 유기저분자 화합물 합성
2 보건복지부 한국화학연구원 보건의료기술연구사업 신규 항인플루엔자 후보물질의 스크리닝과 효능평가