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N,N-디메틸포름아미드(N,N-demethylformamide)에 DTPA-비스-안하이드라이드(DTPA-bis-anhydride)를 첨가하여 교반하는 제 1 단계;
상기 혼합물에 2-하이드록시에틸-트랜스-4-(아미노메틸)시클로헥실카르복실레이트하이드로클로라이드(2-hydroxyethyl-trans-4-(aminomethyl)cyclohexaneethylcarboxylate hydrochloride)를 첨가하여 교반하는 제 2 단계;
상기 혼합물을 저압에서 용매를 모두 제거한 후 메탄올을 넣어 녹인 후 실리카 겔 크로마토그래피를 실시하는 제 3 단계; 및
상기 제 3 단계에서 얻어진 물질을 진공상태에서 건조하여 리간드 L4를 얻는 제 4 단계를 포함하는
새로운 형태의 DTPA-비스-아미드(DTPA-bis-amide) 리간드의 합성 방법
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제 1 항에 있어서, 상기 제 2 단계의 2-하이드록시에틸-트랜스-4-(아미노메틸)시클로헥실카르복실레이트하이드로클로라이드 대신에 2-메톡시에틸-트랜스-4-(아미노메틸)시클로헥실카르복실레이트하이드로클로라이드(2-Methoxyethyl-trans-4-(aminomethyl)cyclohexaneethylcarboxylate hydrochloride)를 첨가하여 제 4 단계에서 리간드 L5를 얻는 것을 특징으로 하는 DTPA-비스-아미드(DTPA-bis-amide) 리간드의 합성 방법
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제 1 항에 있어서, 상기 제 2 단계의 2-하이드록시에틸-트랜스-4-(아미노메틸)시클로헥실카르복실레이트하이드로클로라이드(2-hydroxyethyl-trans-4-(aminomethyl)cyclohexaneethylcarboxylate hydrochloride) 대신에 알릴-트랜스-4-(아미노메틸)시클로헥실카르복실레이트하이드로클로라이드(Allyl-trans-4- (aminomethyl)cyclohexaneethylcarboxylate hydrochloride)를 첨가하여 제 4 단계에서 리간드 L6을 얻는 것을 특징으로 하는 DTPA-비스-아미드(DTPA-bis-amide) 리간드의 합성 방법
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제 1 항 내지 제 3 항에 있어서,
상기 제 4 단계에서 얻어진 DTPA-비스-아미드(DTPA-bis-amide) 리간드를 증류수에 넣은 후, Gd2O3를 첨가하고 교반함으로써 혼합용액을 제조하는 제 5 단계;
상기 제 5 단계에서 얻어진 혼합용액 중에서 불순물 및 용매를 제거하는 제 6 단계;
상기 제 6 단계에서 얻어진 물질을 메탄올에 녹인 후, 아세토니트릴로 침전시켜 고체를 수득하는 제 7 단계를 더 포함하는
신규한 가돌리늄(Gd) 착물의 합성 방법
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제 4 항에 있어서, 상기 제 5 단계의 DTPA-비스-아미드(DTPA-bis-amide) 리간드와 Gd2O3의 몰농도 비율은 1 : 1 인 것을 특징으로 하는 가돌리늄(Gd) 착물의 합성 방법
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6
제 4 항에 있어서, 상기 제 5 단계의 교반은 90 ~ 100 ℃ 의 온도범위에서 5 ~ 7 시간 동안 행하는 것을 특징으로 하는 가돌리늄(Gd) 착물의 합성 방법
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7
제 4 항에 있어서, 상기 제 6 단계는 제 5 단계에서 얻어진 혼합용액을 규조토에 통과시켜서 불순물 및 용매를 제거하는 것을 특징으로 하는 가돌리늄(Gd) 착물의 합성 방법
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8
제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항의 방법에 따라 합성된 DTPA-비스-아미드(DTPA-bis-amide) 리간드
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9
제 8 항에 있어서, 상기의 DTPA-비스-아미드(DTPA-bis-amide) 리간드는 향상된 열역학적 안정성을 갖는 것을 특징으로 하는 DTPA-비스-아미드(DTPA-bis-amide) 리간드
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10
제 4 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항의 방법에 따라 합성된 가돌리늄(Gd) 착물
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11
제 10 항에 있어서, 상기 가돌리늄(Gd) 착물은 하기의 화학식 1로 표기되는 것을 특징으로 하는 가돌리늄(Gd) 착물
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12
제 11 항에 있어서, 상기 가돌리늄(Gd) 착물은 향상된 용해도, 자기 이완율을 갖는 것을 특징으로 하는 가돌리늄(Gd) 착물
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13
제 11 항에 있어서, 상기 가돌리늄(Gd) 착물은 낮은 세포독성을 갖는 것을 특징으로 하는 가돌리늄(Gd) 착물
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제 10 항 내지 제 13 항에 의한 가돌리늄(Gd) 착물을 포함하는 암진단용 MR 조영제
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