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DO3A-아미노메틸사이클로헥산 콘쥬게이트를 포함하는 가돌리늄 착물

  • 기술번호 : KST2015162346
  • 담당센터 : 대구기술혁신센터
  • 전화번호 : 053-550-1450
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 가돌리늄 착물을 함유하는 MRI 조영제에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 화학식 1의 구조를 갖는 DO3A-아미노메틸사이클로헥산 유도체 화합물과 그들의 가돌리늄 착물에 관한 것이다.본 발명에 따르면 DO3A-아미노메틸사이클로헥산 유도체 화합물을 제조할 수 있으며, 상기 화합물을 이용하여 가돌리늄 착물을 제조할 수 있다. 본 발명에 따라 제조된 가돌리늄 착물들은 열역학적 및 속도론적 안정성을 보여주고, 현재 상용중인 임상적 조영제와 필적할만한 이완율을 나타냈다. 따라서 본 발명에 따른 가돌리늄 착물은 자기공명영상(MRI)의 조영제로서 널리 사용될 수 있다.
Int. CL A61K 49/10 (2006.01) C07D 257/02 (2006.01) A61K 49/06 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020140003596 (2014.01.10)
출원인 경북대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1603699-0000 (2016.03.09)
공개번호/일자 10-2015-0083721 (2015.07.20) 문서열기
공고번호/일자 (20160315) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.01.10)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 경북대학교 산학협력단 대한민국 대구광역시 북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김태정 대한민국 경북 경산시
2 장용민 대한민국 대구 중구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이문섭 대한민국 서울특별시 관악구 남부순환로 ****, ***호 제니스국제특허법률사무소 (봉천동, 청동빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 경북대학교 산학협력단 대구광역시 북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2014.01.10 수리 (Accepted) 1-1-2014-0029276-83
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2014.01.14 수리 (Accepted) 1-1-2014-0038186-83
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2015.05.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0348269-93
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2015.07.27 수리 (Accepted) 1-1-2015-0728619-36
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2015.08.13 수리 (Accepted) 1-1-2015-0785130-93
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2015.09.15 수리 (Accepted) 1-1-2015-0895877-71
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2015.10.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2015-1032291-08
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2015.10.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-1032283-32
9 등록결정서
Decision to grant		 2016.02.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0154435-61
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2018.03.26 수리 (Accepted) 4-1-2018-5051994-32
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.06.23 수리 (Accepted) 4-1-2020-5136893-04
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 구조를 갖는 DO3A-아미노메틸사이클로헥산 유도체 화합물:[화학식 1]상기 화학식에서 R은 H 또는 NH2 이다
2 2
삭제
3 3
하기 단계들을 포함하는 제 1항에 따른 DO3A-아미노메틸사이클로헥산 유도체 화합물(화학식에서 R=NH2; 화합물1d)의 제조방법:a) 트랜스-1,4-디아민사이클로헥산(trans-1,4-diaminocyclohexane)에 다이터셔리부틸 다이카보네이트(Di-tert-butyl dicarbonate)를 첨가하여 교반하는 단계;b) 상기 혼합물에 브로모아세틸 브로마이드(bromoacetyl bromide)를 첨가하여 교반하는 단계;c) 상기 혼합물에 트리-tert-부틸 2,2',2''-(1,4,7,10-테트라아자사이클로도데칸-1,4,7-트리일)트리아세테이트 [DO3A-(tBuO)3]를 첨가하여 교반하여 DO3A(tBuO)3 트라넥사믹 아민 콘쥬게이트를 만드는 단계; d) 상기 혼합물을 진공에서 용매를 모두 제거한 후 메탄올을 넣어 녹인 후, 실리카 겔 크로마토그래피를 수행하는 단계; 및e) 상기 크로마토그래피로 얻은 물질에 트리플루오로아세트산(TFA)를 첨가하여 tert-butyl 그룹을 탈보호시키는 단계;f) 진공상태에서 건조하여 DO3A-아미노메틸사이클로헥산 유도체 화합물을 얻는 단계
4 4
하기 단계들을 포함하는 제 1항에 따른 DO3A-아미노메틸사이클로헥산 유도체 화합물(화학식에서 R=H; 화합물1e)의 제조방법:a) 아미노메틸사이클로헥산((aminomethyl)cyclohexane)에 브로모아세틸 브로마이드(bromoacetyl bromide)를 첨가하여 교반하는 단계;b) 상기 혼합물에 트리-tert-부틸 2,2',2''-(1,4,7,10-테트라아자사이클로도데칸-1,4,7-트리일)트리아세테이트 [DO3A-(tBuO)3]를 첨가하여 교반하여 DO3A-(tBuO)3 트라넥사믹 콘쥬게이트를 만드는 단계; c) 상기 혼합물에서 용매를 모두 제거한 후 메탄올을 넣어 녹인 후, 실리카 겔 크로마토그래피를 수행하는 단계; 및d) 상기 크로마토그래피로 얻은 물질에 트리플루오로아세트산(TFA)를 첨가하여 tert-butyl 그룹을 탈보호시키는 단계;e) 진공상태에서 건조하여 DO3A-아미노메틸사이클로헥산 유도체 화합물을 얻는 단계
5 5
제 1항에 따른 DO3A-아미노메틸사이클로헥산 유도체 화합물을 포함하는 착물 리간드(L)용 조성물
6 6
제 1항에 따른 DO3A-아미노메틸사이클로헥산 유도체 화합물을 리간드(L)로 포함하고, 상기 리간드에 배위결합하는 금속원자를 포함하는 착물
7 7
제 6항에 있어서, 상기 금속원자는 가돌리늄(Gd)인 것을 특징으로 하는 착물
8 8
제 6항 또는 제 7항에 따른 착물을 유효성분으로 함유하는 자기공명영상(MRI) 조영제
9 9
제 8항에 있어서, 상기 조영제는 ECF(Extracelluar fluid) 조영제 기능을 갖는 것을 특징으로 하는 자기공명영상(MRI) 조영제
10 10
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN105899494 CN 중국 FAMILY
2 EP03093285 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 EP03093285 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP06246378 JP 일본 FAMILY
5 JP29502072 JP 일본 FAMILY
6 US10245328 US 미국 FAMILY
7 US20160331849 US 미국 FAMILY
8 WO2015105352 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN105899494 CN 중국 DOCDBFAMILY
2 CN105899494 CN 중국 DOCDBFAMILY
3 EP3093285 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
4 EP3093285 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
5 EP3093285 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
6 JP2017502072 JP 일본 DOCDBFAMILY
7 JP6246378 JP 일본 DOCDBFAMILY
8 US10245328 US 미국 DOCDBFAMILY
9 US2016331849 US 미국 DOCDBFAMILY
10 WO2015105352 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 경북대학교 산학협력단 핵심연구지원사업 다중에너지 대역폭을 갖는 고민감도 CT 분자영상 나노복합체 연구
2 미래창조과학부 경북대학교 산학협력단 기초연구사업 중성자 포획 치료용 가돌리늄 나노구조체 기초연구실