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하기 화학식 1'로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [화학식 1'](상기 화학식 1'에서,X1은 -NHC(=O)-, -C(=O)NH- 또는 이미다졸이고,X2는 -NHC(=O)-, -C(=O)NH- 또는 이미다졸이되,X1 및 X2 중 적어도 하나는 반드시 -NHC(=O)- 또는 -C(=O)NH-이고;R1는 -(CH2)3CH3, -(CH2)4CH3, -(CH2)3CF3 또는 -(CH2)4CF3이고;R2는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알콕시카보닐아미노이고;R3은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬 또는 C6-10의 아릴이고;R4는 수소이거나, R5 및 R6 중 어느 하나 및 이들이 결합된 C 원자와 함께 C3-7의 사이클로알킬을 형성할 수 있고;R5 및 R6는 각각 독립적으로, 수소, -OH, 할로겐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알콕실, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알콕실직쇄 또는 분지쇄의C1-4알킬, -O(CH2)2OCH3 또는 -O(C=O)Ra이고, 여기서 Ra는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬 또는 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 또는 6원자의 헤테로사이클로알킬직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬이거나,R5 및 R6는 이들이 결합된 C 원자와 함께 카보닐, C3-7의 사이클로알킬 또는 O 원자를 하나 이상 포함하는 3-7원자의 헤테로 사이클로알킬을 형성할 수 있다)
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제1항에 있어서,R2는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알콕시카보닐아미노이고;R3은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬 또는 페닐이고;R4는 수소이거나, R5 및 R6 중 어느 하나 및 이들이 결합된 C 원자와 함께 C3-5의 사이클로알킬을 형성할 수 있고;R5 및 R6는 각각 독립적으로, 수소, -OH, 할로겐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알콕실, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알콕실C1-2알킬 또는 -O(C=O)Ra이고, 여기서 Ra는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬 또는 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 6원자의 헤테로사이클로알킬C1-2알킬이거나,R5 및 R6는 이들이 결합된 C 원자와 함께 카보닐, C3-5의 사이클로알킬 또는 O 원자를 하나 이상 포함하는 3-5원자의 헤테로 사이클로알킬을 형성할수 있는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,R2는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알콕시카보닐아미노이고;R3은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬 또는 페닐이고;R4는 수소이거나, R5 및 R6 중 어느 하나 및 이들이 결합된 C 원자와 함께 사이클로프로필 또는 사이클로펜틸을 형성할 수 있고;R5 및 R6는 각각 독립적으로, 수소, -OH, 할로겐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알콕실, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알콕실C1-2알킬 또는 -O(C=O)Ra이고, 여기서 Ra는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬 또는 모폴리닐C1-2알킬이거나,R5 및 R6는 이들이 결합된 C 원자와 함께 카보닐, 사이클로프로필, 사이클로펜틸 또는 O 원자를 하나 이상 포함하는 5원자의 헤테로 사이클로알킬을 형성할수 있는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 X1은 , 또는 이고,X2는 , 또는 이되,X1 및 X2 중 적어도 하나는 반드시 또는 이고;R2는 이고;R3은 이소프로필 또는 페닐이고;R4는 수소이거나, R5 및 R6 중 어느 하나 및 이들이 결합된 C 원자와 함께 사이클로펜틸을 형성할 수 있고;R5 및 R6는 각각 독립적으로, 수소, -OH, -F, -OCH3, -CH2OCH3, -O(CH2)2OCH3, 또는 이거나,R5 및 R6는 이들이 결합된 C 원자와 함께 카보닐, 사이클로프로필 또는 1,3-디옥솔라닐(1,3-dioxolanyl)을 형성할수 있는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 화학식 1'로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1-2];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6];[화학식 1-7];[화학식 1-9];[화학식 1-10];[화학식 1-11];[화학식 1-12];[화학식 1-13];[화학식 1-14];[화학식 1-15];[화학식 1-16];[화학식 1-17];[화학식 1-18];[화학식 1-19];[화학식 1-20];[화학식 1-21];[화학식 1-22];[화학식 1-23];[화학식 1-24];[화학식 1-25];[화학식 1-26];[화학식 1-28];[화학식 1-29];[화학식 1-31];[화학식 1-32];[화학식 1-33];[화학식 1-34];[화학식 1-35];[화학식 1-36];[화학식 1-37];[화학식 1-38];[화학식 1-39];[화학식 1-40];[화학식 1-41]; 및[화학식 1-42]
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하기 반응식 1'에 나타낸 바와 같이,화학식 2'로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1'로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 화학식 1'로 표시되는 화합물의 제조방법: [반응식 1'](상기 반응식 1'에서,R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1 및 X2는 제1항의 화학식 1'에서 정의한 바와 같고; 및PG는 t-부틸옥시카보닐(BOC), 카보벤질옥시(Cbz), 9-플루오레닐메틸옥시카보닐(Fmoc), 아세틸(Ac), 벤조일(Bz), 벤질(Bn), p-메톡시벤질(PMB), 3,4-다이메톡시벤질(DMPM), p-메톡시페닐(PMP), 토실(Ts), 2,2,2-트리클로로에톡시카보닐(Troc), 2-트리메틸실릴에톡시카보닐(Teoc) 및 아릴옥시카보닐(Alloc) 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종의 아민 보호기(amine protectiong group)이다)
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제1항의 화학식 1'로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 HCV 관련 간질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제7항에 있어서,상기 화합물은 HCV(hepatitis C virus) 또는 HCV 돌연변이에 대한 항바이러스 효과를 나타내는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제8항에 있어서,상기 HCV 돌연변이는 L31V, Y93H 또는 L31V+Y93H(이중 돌연변이)인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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10
제7항에 있어서,상기 HCV 관련 간질환은 급성 C형 간염, 만성 C형 간염, 간경변 및 간세포성 암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 HCV 관련 간질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제7항에 있어서,상기 HCV 관련 간질환은 HCV 돌연변이가 발생된 간질환인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제1항의 화학식 1'로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 HCV 관련 간질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
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