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테트라베나진과 다이하이드로테트라베나진의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015122193
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 테트라베나진 (TBZ)과 다이하이드로테트라베나진 (DTBZ)의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 6,7-다이메톡시-1,2,3,4-테트라하이드로아이소퀴놀린과 4-메틸-2-(3-(트리메틸실릴)프로프-1-엔-2-일)펜탄을 출발물질로 사용하여, 알킬화 반응, 산화제 존재 하에서의 아자-프린스 고리화 반응, 산화반응을 순차적으로 수행하는 간결하고 짧은 반응공정에 의해 테트라베나진 (TBZ)과 다이하이드로테트라베나진 (DTBZ)을 제조하는 방법에 관한 것이다.
Int. CL C07D 471/04 (2006.01) C07D 217/04 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020120009756 (2012.01.31)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1362482-0000 (2014.02.05)
공개번호/일자 10-2013-0088492 (2013.08.08) 문서열기
공고번호/일자 (20140212) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.01.31)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 민선준 대한민국 서울 강남구
2 조용서 대한민국 서울 동대문구
3 이재균 대한민국 서울 노원구
4 배애님 대한민국 서울 송파구
5 손영욱 대한민국 경기 의정부

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.01.31 수리 (Accepted) 1-1-2012-0080957-28
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2012.08.16 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2012.09.21 수리 (Accepted) 9-1-2012-0073567-14
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.09.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0618330-12
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.09.09 수리 (Accepted) 1-1-2013-0823455-27
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.09.09 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0823456-73
7 등록결정서
Decision to grant		 2014.01.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0072271-00
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
9 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 3으로 표시되는 화합물과 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 알킬화 반응시켜, 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 과정;하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 산화제 존재 하에서의 아자-프린스 고리화 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 고리화합물을 제조하는 과정; 및하기 화학식 6으로 표시되는 고리화합물의 메틸렌 그룹이 케토 그룹으로 전환되도록 산화반응시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 테트라베나진을 제조하는 과정;을 포함하는 테트라베나진의 제조방법 :상기 반응식에서, X는 이탈기로서 할로겐원소, 메탄설포닐옥시기, 또는 p-톨루엔설포닐옥시기를 나타낸다
2 2
하기 화학식 3으로 표시되는 화합물과 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 알킬화 반응시켜, 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 과정;하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 산화제 존재 하에서의 아자-프린스 고리화 반응시켜, 하기 화학식 6으로 표시되는 고리화합물을 제조하는 과정;하기 화학식 6으로 표시되는 고리화합물의 메틸렌 그룹이 케토 그룹으로 전환되도록 산화반응시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 테트라베나진을 제조하는 과정; 및하기 화학식 1로 표시되는 테트라베나진의 케토 그룹이 하이드록시 그룹으로 전환되도록 환원반응시켜, 하기 화학식 2로 표시되는 다이하이드로테트라베나진을 제조하는 과정 을 포함하는 다이하이드로테트라베나진의 제조방법 :상기 반응식에서, X는 이탈기로서 할로겐원소, 메탄설포닐옥시기, 또는 p-톨루엔설포닐옥시기를 나타낸다
3 3
청구항 1 또는 2항에 있어서,상기 아자-프린스 고리화 반응은 페닐아이오딘 다이아세테이트 (PIDA), 페닐아이오딘 비스(트리플루오로아세테이트)다이아세테이트 (PIFA) 및 다이클로로다이시아노퀴논 (DDQ) 중에서 선택된 산화제, 분자체 (molecular sieve) 및 LiClO4 존재 하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법
4 4
청구항 3에 있어서,상기 산화제는 다이클로로다이시아노퀴논 (DDQ)인 것을 특징으로 하는 제조방법
5 5
청구항 3에 있어서,상기 아자-프린스 고리화 반응은 아세토니트릴 (CH3CN), 다이클로로메탄 (CH2Cl2), 트리클로로메탄 (CHCl3), N,N-다이메틸포름아마이드 (DMF) 및 테트라하이드로퓨란 (THF) 중에서 선택된 용매 하에서 20 ℃ 내지 150 ℃ 온도 조건에서 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법
6 6
테트라베나진 또는 다이하이드로테트라베나진의 제조용 중간체 화합물로 사용되는 하기 화학식 5로 표시되는 6,7-다이메톡시-2-(4-메틸-2-(3-(트리메틸실릴)프로프-1-엔-2-일)펜틸)-1,2,3,4-테트라하이드로아이소퀴놀린
7 7
테트라베나진 또는 다이하이드로테트라베나진의 제조용 중간체 화합물로 사용되는 하기 화학식 6으로 표시되는 3-아이소부틸-9,10-다이메톡시-2-메틸렌-2,3,4,6,7,11b-헥사하이드로-1H-피리도[2,1-a]아이소퀴놀린
지정국 정보가 없습니다
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US08993766 US 미국 FAMILY
2 US20130197227 US 미국 FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2013197227 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US8993766 US 미국 DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.