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산화질소 생성 억제 효과와 Nrf2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및 치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물

  • 기술번호 : KST2017002671
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약학조성물에 관한 것으로, 산화질소 생성 억제 및 NF-E2-related factor-2 (Nrf2) 활성 작용하여 신경세포 기능 장애 및 사멸로 인하여 야기되는 뇌신경 질환, 특히 파킨슨병, 알츠하이머 치매, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환의 치료 및 예방제로 효과를 보인다.
Int. CL A61K 31/135 (2006.01) C07C 317/28 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020120045727 (2012.04.30)
출원인 한국과학기술연구원, 울산대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1438655-0000 (2014.09.01)
공개번호/일자 10-2013-0122420 (2013.11.07) 문서열기
공고번호/일자 (20140917) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.04.30)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 울산대학교 산학협력단 대한민국 울산광역시 남구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김동진 대한민국 서울 노원구
2 박기덕 대한민국 서울 성북구
3 박웅서 대한민국 서울 노원구
4 김영수 대한민국 경기 용인시 기흥구
5 김진우 대한민국 서울 동대문구
6 우서연 대한민국 경기 안산시 단원구
7 황온유 대한민국 서울 강남구
8 김윤경 대한민국 강원도 원주시
9 변성림 대한민국 경기도 파주시 교하읍
10 강용구 대한민국 서울 노원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인충현 대한민국 서울특별시 서초구 동산로 **, *층(양재동, 베델회관)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
2 울산대학교 산학협력단 울산광역시 남구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2012.04.30 수리 (Accepted) 1-1-2012-0346523-99
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2013.02.28 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2013.04.09 수리 (Accepted) 9-1-2013-0028371-63
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2013.11.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0819922-45
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.11.29 수리 (Accepted) 4-1-2013-0057072-80
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.12.30 수리 (Accepted) 4-1-2013-5176374-15
7 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2014.01.27 수리 (Accepted) 1-1-2014-0084515-24
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
9 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2014.02.25 수리 (Accepted) 1-1-2014-0184576-11
10 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2014.03.26 수리 (Accepted) 1-1-2014-0289348-03
11 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2014.04.16 수리 (Accepted) 1-1-2014-0362252-65
12 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2014.04.16 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0362268-95
13 등록결정서
Decision to grant
2014.08.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0581123-56
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2016.06.20 수리 (Accepted) 4-1-2016-5080807-13
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.07.10 수리 (Accepted) 4-1-2020-5154267-54
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:003c#화학식 1003e#상기 화학식 1에서, R1은 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 7 내지 12 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 6 내지 18 개의 아릴기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 아마이드기 및 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 12 개의 알킬아민기 중에서 선택되고,R1이 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 7 내지 12 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 6 내지 18 개의 아릴기 또는 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 아마이드기이면,R2는 수소이며, R3은 탄소수 1 내지 8개의 알킬모포린기가 산소에 연결된 알킬모포린옥시기이고,R1이 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 12 개의 알킬아민기이면,R2 및 R3은 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소 수 7 내지 15 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 10 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기가 산소에 연결된 알콕시기 및 탄소수 1 내지 8 개의 알킬모포린기가 산소에 연결된 알킬모포린옥시기 중에서 선택되며,Y는 , 또는 이다
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:003c#화학식 3003e# 상기 화학식 3에서,R1은 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 7 내지 12 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 6 내지 18 개의 아릴기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 아마이드기 및 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 12 개의 알킬아민기 중에서 선택되고,R1이 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 7 내지 12 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 6 내지 18 개의 아릴기 또는 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 아마이드기이면,R2는 수소이며, R3은 탄소수 1 내지 8개의 알킬모포린기가 산소에 연결된 알킬모포린옥시기이고,R1이 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 12 개의 알킬아민기이면,R2 및 R3은 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소 수 7 내지 15 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 10 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기가 산소에 연결된 알콕시기 및 탄소수 1 내지 8 개의 알킬모포린기가 산소에 연결된 알킬모포린옥시기 중에서 선택되며,Y는 , 또는 이다
3 3
제2항에 있어서, 상기 알킬기는 메틸기, 에틸기, 노말프로필기, 이소프로필기, 노말부틸기, 이소부틸기, tert-부틸기, 펜틸기, 헥실기 및 헵틸기로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
4 4
제2항에 있어서, 상기 아릴기는 페닐기, 할로페닐기, 토릴기, 나프틸기, 트리할로페닐기, 트리할로메틸페닐기, 안트릴기 및 페난트릴기로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염
5 5
삭제
6 6
제 2 항에 있어서, 상기 알킬아민기는 메틸아민기, 에틸아민기, 프로필아민기, 부틸아민기, 이소부틸아민기, 펜틸아민기로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염
7 7
삭제
8 8
제2항에 있어서, 상기 R1은 메틸기, 에틸기, 노말프로필기, 이소프로필기, 노말부틸기, 이소부틸기, tert-부틸기, 페닐기, 할로페닐기, 디할로페닐기, 트리할로메틸페닐기, 아닐린, 염산아닐린, 토릴기, 아세트아마이드기, 아니솔기, 에톡시페닐, 니트로페닐, 2-클로로-5-니트로페닐, 메틸아민기, 에틸아민기, 메틸아세트아마이드기, 에틸아세트아마이드기 및 프로필아세트아마이드기로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
9 9
삭제
10 10
제 2 항에 있어서, 상기 벤질 유도체 화합물은,(Z)-4-(파라-메틸페닐설피닐)부-3-텐-1-아민;(Z)-4-(파라-메톡시페닐설피닐)부-3-텐-1-아민;(E)-4-(파라-메톡시페닐설피닐)부-3-텐-1-아민;(Z)-4-(3,4-다이메톡시페닐설피닐)부-3-텐-1-아민;(E)-4-(3-(4-(2-플루오로스티릴설피닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(3-(4-(2-클로로스티릴설피닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(3-(4-(2-트리플루오로메틸스티릴설피닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(3-(4-(2-아미노스티릴설피닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐설포닐)부테-3-엔-1-아민 하이드로클로라이드;(E)-N-(4-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐설포닐)부-3-테닐 아세트아마이드;(E)-4-(3-(4-(2-플루오로스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(3-(4-(3-플루오로스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드; (E)-4-(3-(4-(4-플루오로스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드; (E)-4-(3-(4-(2-(클로로스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드; (E)-2-(2-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐설포닐)비닐)아닐린 하이드로클로라이드; (E)-4-(3-(4-(2-(트리플루오로메틸)스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-플루오로페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-클로로페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-브로모페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-1-(4-(3-몰폴리노프록시페닐)페닐)-3-(2-니트로페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-아미노페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-메톡시페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-1-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐)-3-(2-(트리플루오로메틸)페닐)프롭-2-펜-1-온 하이드로클로라이드;(E)-1-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐)-3-(3-(트리플루오로메틸)페닐)프롭-2-펜-1-온 하이드로클로라이드;(E)-1-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐)-3-(4-(트리플루오로메틸)페닐)프롭-2-펜-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-클로로-5-니트로페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-에톡시-5-니트로페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드; 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:
11 11
제 1 항에 있어서,상기 약제학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 요오드화수소산, 황산, 질산, 인산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산, 포름산, 아세트산, 트리플루오로 아세트산, 프로피온산, 옥살산, 말론산, 숙신산, 푸마르산, 말레산, 젖산, 말산, 타르타르산, 시트르산, 에탄설폰산, 아스파르트산 및 글루탐산으로 구성된 군에서 선택된 1종 이상인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염
12 12
삭제
13 13
약제학적 허용 가능한 담체 또는 희석제와 함께 활성성분으로서 제1항 내지 제4항, 제6항, 제8항, 제10항 및 제11항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 함유하는 뇌신경 질환 예방 또는 치료용 약학조성물로서, 상기 뇌신경 질환은 파킨슨병, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환으로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나 또는 둘 이상인 것을 특징으로 하는 약학조성물
14 14
삭제
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1 교육과학기술부 한국과학기술연구원(KIST) 원천기술개발사업 항산화활성 유도효과를 나타내는 파킨슨병 치료제 후보물질 개발