요약 | 본 발명은 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약학조성물에 관한 것으로, 산화질소 생성 억제 및 NF-E2-related factor-2 (Nrf2) 활성 작용하여 신경세포 기능 장애 및 사멸로 인하여 야기되는 뇌신경 질환, 특히 파킨슨병, 알츠하이머 치매, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환의 치료 및 예방제로 효과를 보인다. |
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Int. CL | A61K 31/135 (2006.01) C07C 317/28 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) |
CPC | |
출원번호/일자 | 1020120045727 (2012.04.30) |
출원인 | 한국과학기술연구원, 울산대학교 산학협력단 |
등록번호/일자 | 10-1438655-0000 (2014.09.01) |
공개번호/일자 | 10-2013-0122420 (2013.11.07) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20140917) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 등록 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2012.04.30) |
심사청구항수 | 9 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 한국과학기술연구원 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
2 | 울산대학교 산학협력단 | 대한민국 | 울산광역시 남구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 김동진 | 대한민국 | 서울 노원구 |
2 | 박기덕 | 대한민국 | 서울 성북구 |
3 | 박웅서 | 대한민국 | 서울 노원구 |
4 | 김영수 | 대한민국 | 경기 용인시 기흥구 |
5 | 김진우 | 대한민국 | 서울 동대문구 |
6 | 우서연 | 대한민국 | 경기 안산시 단원구 |
7 | 황온유 | 대한민국 | 서울 강남구 |
8 | 김윤경 | 대한민국 | 강원도 원주시 |
9 | 변성림 | 대한민국 | 경기도 파주시 교하읍 |
10 | 강용구 | 대한민국 | 서울 노원구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 특허법인충현 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 동산로 **, *층(양재동, 베델회관) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 한국과학기술연구원 | 서울특별시 성북구 | |
2 | 울산대학교 산학협력단 | 울산광역시 남구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2012.04.30 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0346523-99 |
2 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2013.02.28 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2013.04.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-2013-0028371-63 |
4 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2013.11.26 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0819922-45 |
5 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.11.29 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-0057072-80 |
6 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.12.30 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5176374-15 |
7 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2014.01.27 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0084515-24 |
8 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.02.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5022002-69 |
9 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2014.02.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0184576-11 |
10 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2014.03.26 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0289348-03 |
11 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2014.04.16 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0362252-65 |
12 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2014.04.16 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-0362268-95 |
13 | 등록결정서 Decision to grant |
2014.08.26 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0581123-56 |
14 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2016.06.20 | 수리 (Accepted) | 4-1-2016-5080807-13 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2020.07.10 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5154267-54 |
번호 | 청구항 |
---|---|
1 |
1 하기 화학식 1로 표시되는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:003c#화학식 1003e#상기 화학식 1에서, R1은 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 7 내지 12 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 6 내지 18 개의 아릴기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 아마이드기 및 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 12 개의 알킬아민기 중에서 선택되고,R1이 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 7 내지 12 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 6 내지 18 개의 아릴기 또는 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 아마이드기이면,R2는 수소이며, R3은 탄소수 1 내지 8개의 알킬모포린기가 산소에 연결된 알킬모포린옥시기이고,R1이 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 12 개의 알킬아민기이면,R2 및 R3은 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소 수 7 내지 15 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 10 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기가 산소에 연결된 알콕시기 및 탄소수 1 내지 8 개의 알킬모포린기가 산소에 연결된 알킬모포린옥시기 중에서 선택되며,Y는 , 또는 이다 |
2 |
2 제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:003c#화학식 3003e# 상기 화학식 3에서,R1은 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 7 내지 12 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 6 내지 18 개의 아릴기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 아마이드기 및 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 12 개의 알킬아민기 중에서 선택되고,R1이 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 7 내지 12 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 6 내지 18 개의 아릴기 또는 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 아마이드기이면,R2는 수소이며, R3은 탄소수 1 내지 8개의 알킬모포린기가 산소에 연결된 알킬모포린옥시기이고,R1이 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 12 개의 알킬아민기이면,R2 및 R3은 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 6 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소 수 7 내지 15 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기, 치환 또는 비치환된 탄소수 1 내지 10 개의 직쇄상, 분쇄상 또는 고리상 탄소사슬을 포함하는 알킬기가 산소에 연결된 알콕시기 및 탄소수 1 내지 8 개의 알킬모포린기가 산소에 연결된 알킬모포린옥시기 중에서 선택되며,Y는 , 또는 이다 |
3 |
3 제2항에 있어서, 상기 알킬기는 메틸기, 에틸기, 노말프로필기, 이소프로필기, 노말부틸기, 이소부틸기, tert-부틸기, 펜틸기, 헥실기 및 헵틸기로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염 |
4 |
4 제2항에 있어서, 상기 아릴기는 페닐기, 할로페닐기, 토릴기, 나프틸기, 트리할로페닐기, 트리할로메틸페닐기, 안트릴기 및 페난트릴기로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 |
5 |
5 삭제 |
6 |
6 제 2 항에 있어서, 상기 알킬아민기는 메틸아민기, 에틸아민기, 프로필아민기, 부틸아민기, 이소부틸아민기, 펜틸아민기로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 |
7 |
7 삭제 |
8 |
8 제2항에 있어서, 상기 R1은 메틸기, 에틸기, 노말프로필기, 이소프로필기, 노말부틸기, 이소부틸기, tert-부틸기, 페닐기, 할로페닐기, 디할로페닐기, 트리할로메틸페닐기, 아닐린, 염산아닐린, 토릴기, 아세트아마이드기, 아니솔기, 에톡시페닐, 니트로페닐, 2-클로로-5-니트로페닐, 메틸아민기, 에틸아민기, 메틸아세트아마이드기, 에틸아세트아마이드기 및 프로필아세트아마이드기로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염 |
9 |
9 삭제 |
10 |
10 제 2 항에 있어서, 상기 벤질 유도체 화합물은,(Z)-4-(파라-메틸페닐설피닐)부-3-텐-1-아민;(Z)-4-(파라-메톡시페닐설피닐)부-3-텐-1-아민;(E)-4-(파라-메톡시페닐설피닐)부-3-텐-1-아민;(Z)-4-(3,4-다이메톡시페닐설피닐)부-3-텐-1-아민;(E)-4-(3-(4-(2-플루오로스티릴설피닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(3-(4-(2-클로로스티릴설피닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(3-(4-(2-트리플루오로메틸스티릴설피닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(3-(4-(2-아미노스티릴설피닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐설포닐)부테-3-엔-1-아민 하이드로클로라이드;(E)-N-(4-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐설포닐)부-3-테닐 아세트아마이드;(E)-4-(3-(4-(2-플루오로스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-4-(3-(4-(3-플루오로스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드; (E)-4-(3-(4-(4-플루오로스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드; (E)-4-(3-(4-(2-(클로로스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드; (E)-2-(2-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐설포닐)비닐)아닐린 하이드로클로라이드; (E)-4-(3-(4-(2-(트리플루오로메틸)스티릴설포닐)페녹시)프로필)몰폴린 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-플루오로페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-클로로페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-브로모페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-1-(4-(3-몰폴리노프록시페닐)페닐)-3-(2-니트로페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-아미노페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-메톡시페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-1-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐)-3-(2-(트리플루오로메틸)페닐)프롭-2-펜-1-온 하이드로클로라이드;(E)-1-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐)-3-(3-(트리플루오로메틸)페닐)프롭-2-펜-1-온 하이드로클로라이드;(E)-1-(4-(3-몰폴리노프로폭시)페닐)-3-(4-(트리플루오로메틸)페닐)프롭-2-펜-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-클로로-5-니트로페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드;(E)-3-(2-에톡시-5-니트로페닐)-1-(4-(3-몰폴리노프록시)페닐)프로페-2-엔-1-온 하이드로클로라이드; 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염: |
11 |
11 제 1 항에 있어서,상기 약제학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 요오드화수소산, 황산, 질산, 인산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산, 포름산, 아세트산, 트리플루오로 아세트산, 프로피온산, 옥살산, 말론산, 숙신산, 푸마르산, 말레산, 젖산, 말산, 타르타르산, 시트르산, 에탄설폰산, 아스파르트산 및 글루탐산으로 구성된 군에서 선택된 1종 이상인 것을 특징으로 하는 벤질 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 |
12 |
12 삭제 |
13 |
13 약제학적 허용 가능한 담체 또는 희석제와 함께 활성성분으로서 제1항 내지 제4항, 제6항, 제8항, 제10항 및 제11항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 함유하는 뇌신경 질환 예방 또는 치료용 약학조성물로서, 상기 뇌신경 질환은 파킨슨병, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환으로 구성된 군 중에서 선택되는 어느 하나 또는 둘 이상인 것을 특징으로 하는 약학조성물 |
14 |
14 삭제 |
지정국 정보가 없습니다 |
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순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | WO2013165140 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | WO2013165140 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
---|---|---|---|---|
1 | 교육과학기술부 | 한국과학기술연구원(KIST) | 원천기술개발사업 | 항산화활성 유도효과를 나타내는 파킨슨병 치료제 후보물질 개발 |
특허 등록번호 | 10-1438655-0000 |
---|
표시번호 | 사항 |
---|---|
1 |
출원 연월일 : 20120430 출원 번호 : 1020120045727 공고 연월일 : 20140917 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20140826 청구범위의 항수 : 9 유별 : C07C 317/28 발명의 명칭 : 산화질소 생성 억제 효과와 Nrf2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및 치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물 존속기간(예정)만료일 : |
순위번호 | 사항 |
---|---|
1 |
(권리자) 울산대학교 산학협력단 울산광역시 남구... |
1 |
(권리자) 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 198,000 원 | 2014년 09월 02일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 166,600 원 | 2017년 08월 28일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 119,000 원 | 2018년 09월 03일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 119,000 원 | 2019년 09월 02일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 221,000 원 | 2020년 08월 26일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 | 2012.04.30 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0346523-99 |
2 | 선행기술조사의뢰서 | 2013.02.28 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 | 2013.04.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-2013-0028371-63 |
4 | 의견제출통지서 | 2013.11.26 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0819922-45 |
5 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.11.29 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-0057072-80 |
6 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.12.30 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5176374-15 |
7 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2014.01.27 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0084515-24 |
8 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.02.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5022002-69 |
9 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2014.02.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0184576-11 |
10 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2014.03.26 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0289348-03 |
11 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2014.04.16 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0362252-65 |
12 | [명세서등 보정]보정서 | 2014.04.16 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-0362268-95 |
13 | 등록결정서 | 2014.08.26 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0581123-56 |
14 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2016.06.20 | 수리 (Accepted) | 4-1-2016-5080807-13 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2020.07.10 | 수리 (Accepted) | 4-1-2020-5154267-54 |
기술번호 | KST2017002671 |
---|---|
자료제공기관 | 기관 |
기술공급기관 | 한국과학기술연구원 |
기술명 |
산화질소 생성 억제 효과와 Nrf2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및
치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물 |
기술개요 |
본 발명은 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약학조성물에 관한 것으로, 산화질소 생성 억제 및 NF-E2-related factor-2 (Nrf2) 활성 작용하여 신경세포 기능 장애 및 사멸로 인하여 야기되는 뇌신경 질환, 특히 파킨슨병, 알츠하이머 치매, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환의 치료 및 예방제로 효과를 보인다. |
개발상태 | |
기술의 우수성 | |
응용분야 | |
시장규모 및 동향 | |
희망거래유형 | |
사업화적용실적 | |
도입시고려사항 |
과제고유번호 | 1345168592 |
---|---|
세부과제번호 | 2009-0081675 |
연구과제명 | 파킨슨치료 후보물질의 세포내 항산화능 유도효과 평가 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
연구주관기관명 | 울산대학교(의대) |
성과제출연도 | 2012 |
연구기간 | 200905~201404 |
기여율 | 0.5 |
연구개발단계명 | 기초연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1345172875 |
---|---|
세부과제번호 | 2009-0081674 |
연구과제명 | 항산화활성 유도효과를 나타내는 파킨슨병 치료제 후보물질 개발 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
연구주관기관명 | 한국과학기술연구원 |
성과제출연도 | 2012 |
연구기간 | 200905~201404 |
기여율 | 0.5 |
연구개발단계명 | 기초연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
[1020120116323] | Nrf2 활성화능을 갖는 신규 화합물, 이를 포함하는 약학적 조성물 | 새창보기 |
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