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Nrf2 활성화능을 갖는 신규 화합물, 이를 포함하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015015014
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 퀴논 환원효소 유전자의 발현에 관여하는 전사인자인 Nrf2를 활성화시킴으로써 신경세포 사멸 억제 및 뇌신경 질환 예방과 치료에 효능을 갖는 Nrf2 활성화능을 갖는 신규 화합물로서, 하기 [화학식 Ⅰ]로 표시되는 것을 특징으로 한다.[화학식 Ⅰ]
Int. CL A61P 25/28 (2006.01) A61K 31/13 (2006.01) C07C 317/32 (2006.01)
CPC C07C 317/32(2013.01) C07C 317/32(2013.01)
출원번호/일자 1020120116323 (2012.10.19)
출원인 한국과학기술연구원, 울산대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1525019-0000 (2015.05.27)
공개번호/일자 10-2014-0052119 (2014.05.07) 문서열기
공고번호/일자 (20150610) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.10.19)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 울산대학교 산학협력단 대한민국 울산광역시 남구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김동진 대한민국 서울 노원구
2 남길수 대한민국 서울 노원구
3 최경일 대한민국 서울 송파구
4 박웅서 대한민국 서울 노원구
5 김영수 대한민국 경기 용인시 기흥구
6 변성림 대한민국 경기도 파주시 교하읍
7 황현숙 대한민국 서울 중랑구
8 문두현 대한민국 경기 화성시 병점중앙로 ***,
9 황온유 대한민국 서울 강남구
10 심영선 대한민국 경기 수원시 영통구
11 김진우 대한민국 서울 동대문구
12 김윤경 대한민국 강원도 원주시
13 강용구 대한민국 서울 노원구
14 박기덕 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인충현 대한민국 서울특별시 서초구 동산로 **, *층(양재동, 베델회관)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 울산대학교 산학협력단 대한민국 울산광역시 남구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2012.10.19 수리 (Accepted) 1-1-2012-0850312-06
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2013.05.01 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2013.05.31 수리 (Accepted) 9-1-2013-0040272-23
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.11.29 수리 (Accepted) 4-1-2013-0057072-80
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.12.30 수리 (Accepted) 4-1-2013-5176374-15
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2014.05.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0365671-43
8 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2014.07.25 수리 (Accepted) 1-1-2014-0701718-47
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2014.08.26 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0809938-84
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2014.08.26 수리 (Accepted) 1-1-2014-0809927-82
11 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2014.11.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0778898-75
12 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2014.12.08 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-1190682-73
13 [지정기간단축]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Reduction of Designated Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration)
2014.12.08 수리 (Accepted) 1-1-2014-1190769-46
14 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2014.12.08 수리 (Accepted) 1-1-2014-1190667-98
15 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2015.02.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0139183-18
16 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2015.03.30 수리 (Accepted) 1-1-2015-0309158-28
17 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2015.03.30 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2015-0309174-59
18 등록결정서
Decision to grant
2015.05.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0335770-52
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2016.06.20 수리 (Accepted) 4-1-2016-5080807-13
20 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.07.10 수리 (Accepted) 4-1-2020-5154267-54
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번호 청구항
1 1
하기 [화학식 Ⅰ]로 표시되고 Nrf2 활성화능을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 수용 가능함 염:[화학식 Ⅰ]상기 [화학식 Ⅰ]에서,상기 R1, R3 및 R4는 각각 독립적으로 H 또는 OCH3이고,상기 X-Y 결합은 CH-OH, , 또는 C=O 이며,상기 p는 1 또는 2이고,상기 R2는 H, CH3, OCH3, F, Cl, OH 또는 O(CH2)nZ(n은 1 또는 2)로서, Z는 N(CH3)2 또는 하기 [구조식 1]로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나이며,[구조식 1] 상기 R5는 N3, NH2, NCS, NHCH3, N(CH3)2, NHCOCH3, NHCOCH2CH3, NHCOCH(CH3)2, NHCONHCH3, NHCONHCH2CH3, NHCONHCH(CH3)2, NHCSCH3, NHCSCH2CH3, NHCSCH(CH3)2, NHCSNHCH3, NHCSNHCH2CH3, NHCSNHCH(CH3)2, NHCOC6H5 및 NHCONHC6H5 중에서 선택되는 어느 하나; 또는 하기 [구조식 2]으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나이다
2 2
제 1 항에 있어서,상기 [화학식 Ⅰ]의 화합물은 하기 [화학식 Ⅲ] 내지 [화학식 Ⅶ]로 표시되는 군에서 선택되는 어느 하나인 것으로 특징으로 하는 Nrf2 활성화능을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 수용 가능함 염:[화학식 Ⅲ][화학식 Ⅳ] [화학식 Ⅴ][화학식 Ⅵ] [화학식 Ⅶ]상기 [화학식 Ⅲ] 내지 [화학식 Ⅶ]에서,상기 R1, R2, R5 및 p는 상기 [화학식 Ⅰ]에서의 정의와 동일하고,상기 R6는 O(CH2)nZ(n은 1 또는 2)로서 Z는 N(CH3)2 또는 하기 [구조식 1]로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나이다
3 3
제 1 항에 있어서,상기 [화학식 Ⅰ]의 화합물은 하기 [화학식 18] 내지 [화학식 190]으로 표시되는 군에서 선택되는 어느 하나인 것으로 특징으로 하는 Nrf2 활성화능을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 수용 가능함 염:[화학식 18][화학식 25] [화학식 26][화학식 27] [화학식 29][화학식 31] [화학식 33][화학식 35] [화학식 36][화학식 38] [화학식 39][화학식 41] [화학식 43][화학식 45] [화학식 47][화학식 49] [화학식 51][화학식 52] [화학식 53][화학식 55][화학식 63] [화학식 65] [화학식 67][화학식 68] [화학식 69][화학식 70] [화학식 72][화학식 73] [화학식 74][화학식 75] [화학식 79][화학식 80] [화학식 81][화학식 82] [화학식 83][화학식 84] [화학식 85][화학식 87] [화학식 92][화학식 93] [화학식 94][화학식 95] [화학식 100][화학식 107] [화학식 108][화학식 109] [화학식 112][화학식 114] [화학식 117][화학식 119] [화학식 122][화학식 123] [화학식 131][화학식 140] [화학식 141][화학식 146] [화학식 147][화학식 148] [화학식 149][화학식 154] [화학식 155][화학식 156] [화학식 157][화학식 168] [화학식 172][화학식 178] [화학식 179][화학식 185] [화학식 190]
4 4
제 1 항에 있어서,상기 약학적으로 수용 가능한 염은 염산, 브롬화수소산, 요오드화수소산, 황산, 질산, 인산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산, 포름산, 아세트산, 트리플루오로 아세트산, 프로피온산, 옥살산, 말론산, 숙신산, 푸마르산, 말레산, 젖산, 말산, 타르타르산, 시트르산, 에탄설폰산, 아스파르트산 및 글루탐산으로 구성된 군에서 선택된 1종 이상인 것을 특징으로 하는 Nrf2 활성화능을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 수용 가능함 염
5 5
삭제
6 6
약학적 수용 가능한 담체 또는 희석제와 함께 활성성분으로서 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 따른 Nrf2 활성화능을 갖는 화합물을 함유하는 뇌신경 질환 치료용 조성물로서, 상기 뇌신경 질환은 파킨슨병, 알츠하이머 치매, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 통증 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 뇌신경 질환 치료용 조성물
7 7
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1 교육과학기술부 한국과학기술연구원(KIST) 원천기술개발사업 항산화활성 유도효과를 나타내는 파킨슨병 치료제 후보물질 개발