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신규한 헤테로방향족 고리 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 S1P 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(Novel heteroaromatic ring compound, preparation method thereof, and pharmaceutical composition for use in preventing or treating S1P receptor relating diseases containing the same as an active ingredient)

  • 기술번호 : KST2017012483
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 헤테로방향족 고리 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 S1P 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 헤테로방향족 고리 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은, 인산화 과정 없이 S1P 수용체에 결합하는 경우 길항제(antagonist)로서 작용하여 다발성 경화증 및 뇌허혈의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 261/08 (2016.08.06) C07D 249/04 (2016.08.06) A23L 1/30 (2016.08.06)
CPC C07D 261/08(2013.01) C07D 261/08(2013.01) C07D 261/08(2013.01) C07D 261/08(2013.01) C07D 261/08(2013.01)
출원번호/일자 1020160097847 (2016.08.01)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0087813 (2017.07.31) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020160006932   |   2016.01.20
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.08.01)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김상희 대한민국 서울특별시 강남구
2 최지웅 대한민국 인천광역시 남동구
3 조현경 대한민국 광주광역시 서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교 산학협력단 서울특별시 관악구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2016.08.01 수리 (Accepted) 1-1-2016-0745562-11
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2017.05.12 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2017.07.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2017-0105205-42
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.07.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0496744-20
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2017.08.08 수리 (Accepted) 1-1-2017-0765243-54
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2017.08.08 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0765284-15
7 등록결정서
Decision to grant
2018.01.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0064938-50
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2020-5265458-48
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 수소 또는 이고;R2는 수소 또는 비치환 또는 치환된 C1-5의 직쇄 또는 측쇄의 알킬카보닐이되,여기서, 상기 치환된 알킬카보닐은 히드록시, 할로젠, 시아노, 니트로 및 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기가 치환되고;A는 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 둘 또는 세개의 헤테로원자를 포함하는 5각환의 헤테로 아릴렌이고;B는 C1-11의 직쇄 또는 측쇄 알킬렌이고;C는 단일결합 또는 C6-10의 아릴렌이고;D는 -H, 또는 C1-15의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고; 및X는 단일결합, C1-5의 알킬렌, C2-5의 알케닐렌 또는 C2-5의 알키닐렌(alkynylene)이다)
2 2
제1항에 있어서,R1은 수소 또는 이고;R2는 수소 또는 C1-3의 직쇄 또는 측쇄의 알킬카보닐이고;A는 이속사졸렌 또는 트리아졸렌이고;B는 C1-9의 직쇄 또는 측쇄 알킬렌이고;C는 단일결합 또는 C6-10의 아릴렌이고;D는 -H, 또는 C3-12의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고; 및X는 단일결합, C1-3의 알킬렌, C2-3의 알케닐렌 또는 C2-3의 알키닐렌인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1은 수소 또는 이고;R2는 수소 또는 아세틸이고;A는 또는 이고;B는 C2-8의 알킬렌이고;C는 단일결합 또는 페닐렌이고;D는 -H, 또는 C6-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고; 및X는 단일결합, -CH2CH2-, -CH=CH- 또는 -C≡C-인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 2-아미노-2-(2-(3-데실아이소옥사졸-5-일)에틸)프로판-1,3-다이올;(2) 2-아미노-2-(2-(1-데실-1H-1,2,3-트라이아졸-4-일)에틸)프로판-1,3-다이올;(3) 2-아미노-2-((3-옥틸아이소옥사졸-5-일)에티닐)프로판-1,3-다이올;(4) 2-아미노-2-(2-(3-옥틸아이소옥사졸-5-일)에틸)프로판-1,3-다이올;(5) 2-아미노-2-(하이드록시메틸)-4-(3-옥틸아이소옥사졸-5-일)부틸 다이하이드로젠 포스페이트;(6) 2-아미노-2-((3-데실아이소옥사졸-5일)에티닐)프로판-1,3-다이올;(7) 2-아미노-4-(3-데실아이소옥사졸-5-일)-2-(하이드록시메틸)부틸 다이하이드로젠 포스페이트;(8) 2-아미노-2-(2-(3-(4-헥실펜에틸)아이소옥사졸-5-일)에틸)프로판-1,3-다이올;(9) 2-아미노-2-((3-도데실아이소옥사졸-5-일)에티닐)프로판-1,3-다이올;(10) 2-아미노-2-(2-(3-도데실아이소옥사졸-5-일)에틸)프로판-1,3-다이올;(11) 2-아미노-4-(3-도데실아이소옥사졸-5-일)-2-(하이드록시메틸)부틸 다이하이드로젠 포스페이트;(12) 2-아미노-2-(2-(1-옥틸-1H-1,2,3-트라이아졸-4-일)에티닐)프로판-1,3-다이올;(13) 2-아미노-2-(2-(1-옥틸-1H-1,2,3-트라이아졸-4-일)에틸)프로판-1,3-다이올;(14) 2-아미노-2-((1-데실-1H-1,2,3-트라이아졸-4-일)에티닐)프로판-1,3-다이올;(15) 2-아미노-2-(2-(1-(4-헥실펜에틸)-1H-1,2,3-트라이아졸-4-일)에틸)프로판-1,3-다이올;(16) 2-아미노-2-(1-부틸-1H-1,2,3-트라이아졸-4-일)프로판-1,3-다이올;(17) 2-아미노-2-(3-도데실아이소옥사졸-5-일) 프로판-1,3-다이올;(18) (E)-2-아미노-2-(2-(3-데실아이소옥사졸-5-일)바이닐)프로판-1,3-다이올;(19) (E)-2-아미노-2-(1-부틸-1H-1,2,3-트라이아졸-4-일)프로판-1,3-다이올;(20) 2-아미노-2-(2-(3-(8-페닐옥틸)-아이소옥사졸-5-일)에틸)프로판-1,3-다이올;(21) 2-아미노-2-(2-(1-(8-페닐옥틸)-1H-1,2,3-트라이아졸부틸-4-일)프로판-1,3-다이올;(22) N-(2-(1-도데실-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-1,3-디하이드로옥시프로판-2-일)아세트아미드;(23) N-(2-(3-도데실이소옥사졸-5-일)-1,3-디하이드로옥시프로판-2-일)아세트아미드;(24) N-(4-(1-데실-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-1-히드록시-2-(히드록시메틸)부탄-2-일)아세트아미드;(25) N-(4-(3-데실이소옥사졸-5-일)-1-히드록시-2-(히드록시메틸)부탄-2-일)아세트아미드; 및(26) N-(4-(1-(4-헥실펜에틸)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-1-히드록시-2-(히드록시메틸)부탄-2-일)아세트아미드
5 5
삭제
6 6
삭제
7 7
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 다발성 경화증(multiple sclerosis)의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 뇌허혈(ischemic stroke)의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 다발성 경화증(multiple sclerosis)의 개선용 건강기능식품
10 10
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 뇌허혈(ischemic stroke)의 개선용 건강기능식품
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1 미래창조과학부 서울대학교 이공분야기초연구사업〉중견연구자지원사업〉도약연구지원사업〉도약연구지원사업(도전) 구조 유사성 기반 스마트 라이브러리 제작 및 기능성 바이오·신약 소재 개발 (Design, synthesis, and biological application of smart chemical library based on the structural similarity)