| 1 |
1
하기 화학식의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염: [화학식 1] 상기 R1-은 H-이거나 F-R1'-이고, 상기 -R1'-은 -(CH2)L1(CHOH)L2(CH2)L3-, -(CH2)m1O(CH2)m2-, -(CH2)m1O(CH2)m2O(CH2)m3- 및 -(CH2)n1- 중에서 선택되며, 상기 L1은 1 또는 2이고, 상기 L2는 0 또는 1이고, 상기 L3은 1 또는 2이며, 상기 m1은 2 또는 3이고, 상기 m2는 2 또는 3이고, 상기 m3은 2 또는 3이며, 상기 n1은 2 내지 5의 정수이고, 상기 Ar1은 또는 이고, 상기 Ar2는 , , , 및 중에서 선택되며, 상기 R2는 H, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3 중에서 선택되고, 상기 -R3은 -CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3 중에서 선택되거나, 또는 -R3'-F이며, 상기 -R3'-은 -(CH2)p1O(CH2)p2--, -(CH2)p1O(CH2)p2O(CH2)p3-, -(CH2)p1O(CH2)p2O(CH2)p3O(CH2)p4- 및 -(CH2)q1- 중에서 선택되고, 상기 p1은 2 또는 3이고, 상기 p2는 2 또는 3이고, 상기 p3은 2 또는 3이며, 상기 p4는 2 또는 3이며, 상기 q1은 2 내지 5의 정수이다
|
| 2 |
2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 1a의 구조를 갖는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염: [화학식 1a] 상기 R1, 상기 Ar1, 상기 Ar2, 상기 R2, 및 상기 R3은 제1항에 정의한 바와 같다
|
| 3 |
3
제2항에 있어서, 상기 -R1'-은 -(CH2)(CHOH)CH2-, -(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2- 및 -(CH2)3- 중에서 선택되며, 상기 R2는 H이고, 상기 -R3은 -CH3 또는 -R3'-F이며, 상기 -R3'-은 -CH2O(CH2)3OCH2-, -(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2- 및 -(CH2)3- 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염:
|
| 4 |
4
제3항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 1b 내지 1g 중 어느 하나의 구조를 갖는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염: [화학식 1b] [화학식 1c] [화학식 1d] [화학식 1e] [화학식 1f] [화학식 1g] 상기 Ar1 및 상기 Ar2는 제1항에 정의한 바와 같다
|
| 5 |
5
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 1h 내지 1t 중에 어느 하나의 구조를 갖는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염: [화학식 1h] [화학식 1i] [화학식 1j] [화학식 1k] [화학식 1l] [화학식 1m] [화학식 1o] [화학식 1p] [화학식 1q] [화학식 1r] [화학식 1s] [화학식 1t]
|
| 6 |
6
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 F는 19F이거나 또는 18F인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염
|
| 7 |
7
하기 화학식의 구조를 갖는, 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 화합물 제조용 전구체: [화학식 2] 상기 R1-은 MEM-이거나 TsO-R1'- 또는 MsO-R1'-이고, 상기 -R1'-은 -(CH2)(CHOH)CH2-, -(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2- 및 -(CH2)3- 중에서 선택되며, 상기 Ar1은 또는 이고, 상기 Ar2는 , , , 및 중에서 선택되며, 상기 R2는 Boc이고, 상기 -R3은 -CH3이거나 -R3'-OTs 또는 -R3'-OMs이며, 상기 -R3'-은 -CH2O(CH2)3OCH2-, -(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2- 및 -(CH2)3- 중에서 선택되고, 상기 MEM은 2-메톡시에톡시메틸기를 의미하고, 상기 TsO은 토실레이트기를 의미하며, 상기 MsO은 메실레이트기를 의미하며, 상기 Boc 보호기는 tert-부틸옥시카르보닐 보호기를 의미하며, 상기 THP는 테트라하이드로파이라닐(tetrahydropyranyl)을 의미한다
|
| 8 |
8
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염을 유효성분으로 포함하는, 퇴행성 뇌질환의 진단, 예방 또는 치료용 약학 조성물
|
| 9 |
9
하기 단계를 포함하는 하기 화학식 1a의 화합물 제조방법: [화학식 1a] (A) 하기 화학식 3의 화합물과 하기 화학식 4의 화합물을 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계, [화학식 3] [화학식 4] OHC-Ar2-NHPr2 [화학식 5] (B) 상기 화학식 5의 화합물과 하기 화학식 6의 화합물을 반응시켜 하기 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계, [화학식 6] Pr3-R1'-Pr3 [화학식 7] (C) 상기 화학식 7의 화합물을 하기 화학식 8의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계, [화학식 8] Z-F [화학식 9] (D) 상기 화학식 9의 화합물에 대해 탈보호 반응을 수행하여 상기 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계, 상기 화학식에서, 상기 Pr1은 MEM이고, 상기 Ar1은 또는 이고, 상기 Ar2는 , , , 및 중에서 선택되며, 상기 R4는 에틸이고, 상기 Pr2는 Boc이며, 상기 -R3'-은 -CH2O(CH2)3OCH2-, -(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2- 및 -(CH2)3- 중에서 선택되고, 상기 Pr3은 TsO 또는 MsO이며, 상기 Z는 TBA, Na+, K+, Cs+ 중에서 선택되고, 상기 R1은 H이며, 상기 R2는 H이고, 상기 -R3은 -R3'-F이며, 상기 MEM은 2-메톡시에톡시메틸기를 의미하고, 상기 TsO은 토실레이트기를 의미하며, 상기 MsO은 메실레이트기를 의미하고, 상기 Boc 보호기는 tert-부틸옥시카르보닐 보호기를 의미하며, 상기 THP는 테트라하이드로파이라닐(tetrahydropyranyl)을 의미하고, 상기 TBA는 tetra-n-부틸암모늄을 의미한다
|
| 10 |
10
하기 단계를 포함하는 하기 화학식 1a의 화합물 제조방법: [화학식 1] (A) 하기 화학식 3의 화합물과 하기 화학식 11의 화합물을 반응시켜 하기 화학식 12의 화합물을 제조하는 단계, [화학식 3] [화학식 11] OHC-Ar2-N(CH3)Pr2 [화학식 12] (B) 상기 화학식 12의 화합물에 대해 탈보호 반응을 수행하여 상기 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계, 상기 화학식에서, 상기 Pr1은 MEM이고, 상기 Ar1은 또는 이고, 상기 Ar2는 , , , 및 중에서 선택되며, 상기 R4는 에틸이고, 상기 Pr2는 Boc이며, 상기 R1은 H이고, 상기 R2는 H이며 상기 R3은 CH3이고, 상기 MEM은 2-메톡시에톡시메틸기를 의미하고, 상기 Boc 보호기는 tert-부틸옥시카르보닐 보호기를 의미한다
|
