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하기 [화학식 1]로 표시되는 설파논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,A 및 B는 각각 독립적으로 페닐 또는 피리딘이고;R은 수소, 시아노기, 트리메틸실릴기(Tetramethylsilane, TMS), 또는 메틸기이고(단, A 및 B가 모두 페닐인 경우, R은 수소인 경우는 제외함);상기 A 및 B는 각각 비치환이거나, 하이드록시기, 할로겐기, 시아노기, 니트로기, C1-C7 알킬기, 및 C1-C7 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환되고(단, A 및 B가 모두 비치환인 경우는 제외함);상기 알킬기 또는 알콕시기의 1 이상의 수소는 비치환이거나, 하이드록시기, 시아노기, 니트로기, 및 모폴린기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환된 것임
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제1항에 있어서,상기 [화학식 1]로 표시되는 설파논 유도체는 하기 화학식들로 표시되는 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 설파논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1-1];[화학식 1-2];[화학식 1-3];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6];[화학식 1-7];[화학식 1-8];[화학식 1-9];[화학식 1-10];[화학식 1-11];[화학식 1-12];[화학식 1-13];[화학식 1-14];[화학식 1-15];[화학식 1-16];[화학식 1-17];[화학식 1-18];[화학식 1-19];[화학식 1-20];[화학식 1-21];[화학식 1-22];[화학식 1-23];[화학식 1-24];[화학식 1-25];[화학식 1-26];[화학식 1-27];[화학식 1-28];[화학식 1-29];[화학식 1-30];[화학식 1-31];[화학식 1-32];[화학식 1-33];[화학식 1-34];[화학식 1-35];[화학식 1-36];[화학식 1-37];[화학식 1-38];[화학식 1-39];[화학식 1-40];[화학식 1-41];[화학식 1-42];[화학식 1-43];[화학식 1-44];[화학식 1-45];[화학식 1-46];[화학식 1-47];[화학식 1-48];[화학식 1-49];[화학식 1-50];[화학식 1-51];[화학식 1-52]; [화학식 1-53];[화학식 1-54];[화학식 1-55];[화학식 1-56];[화학식 1-57]; 및[화학식 1-58]
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하기 [화학식 1]로 표시되는 설파논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 Nrf2(nuclear factor erythroid-derived 2-related factor 2) 활성화용 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,A 및 B는 각각 독립적으로 페닐 또는 피리딘이고,R은 수소, 시아노기, 트리메틸실릴기(Tetramethylsilane, TMS), 또는 메틸기이고(단, A 및 B가 모두 페닐인 경우, R은 수소인 경우는 제외함);상기 A 및 B는 각각 비치환이거나, 하이드록시기, 할로겐기, 시아노기, 니트로기, C1-C7 알킬기, 및 C1-C7 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환되고(단, A 및 B가 모두 비치환인 경우는 제외함),상기 알킬기 또는 알콕시기의 1 이상의 수소는 비치환이거나, 하이드록시기, 시아노기, 니트로기, 및 모폴린기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환된 것임
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하기 [화학식 1]로 표시되는 설파논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 간 질환(liver diseases), 신장 질환(kidney diseases), 폐 질환(pulmonary diseases), 신경퇴행성 질환(neurodegenerative diseases), 미토콘드리아성 근질환(Mitochondrial myopathy), 프리드리히 운동실조(Friedreich's ataxia), 각막내피세포 손실(Corneal endothelial cell loss), 및 건선(Psoriasis)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,A 및 B는 각각 독립적으로 페닐 또는 피리딘이고;R은 수소, 시아노기, 트리메틸실릴기(Tetramethylsilane, TMS), 또는 메틸기이고(단, A 및 B가 모두 페닐인 경우, R은 수소인 경우는 제외함);상기 A 및 B는 각각 비치환이거나, 하이드록시기, 할로겐기, 시아노기, 니트로기, C1-C7 알킬기, 및 C1-C7 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환되고(단, A 및 B가 모두 비치환인 경우는 제외함);상기 알킬기 또는 알콕시기의 1 이상의 수소는 비치환이거나, 하이드록시기, 시아노기, 니트로기, 및 모폴린기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환된 것임
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제4항에 있어서,상기 질환은 Nrf2 활성 저하에 의해 유도되는 질환인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제4항에 있어서,상기 간 질환은 알코올성 간 질환(alcoholic liver disease), 비알코올성 간 질환(non-alcoholic liver disease), 비알코올성 지방간(non-alcoholic fatty liver disease; NAFLD), 만성 간 손상(chronic liver injury), 바이러스성 간염(viral hepatitis) 및 간세포암종(hepatocellular carcinoma)로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제4항에 있어서,상기 신장 질환은 당뇨병성 신장증(diabetic nephropathy), 국소분절사구체경화증(focal segmental glomerulosclerosis), 신장섬유증(renal fibrosis), 루푸스-유사 자가면역성 신염(lupus-like autoimmune nephritis), 만성신장질환(chronic kidney disease; CKD), 및 고혈압성 신장질환(hypertensive kidney disease)로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제4항에 있어서,상기 폐 질환은 만성폐쇄성폐질환(chronic obstructive pulmonary disease; COPD), 폐기종(pulmonary emphysema), 환기 연관 폐손상(ventilation-associated lung injury), 급성폐손상(acute lung injury; ALI), 급성호흡곤란증후군(acute respiratory distress syndrome; ARDS), 폐동맥고혈압(Pulmonary artery hypertension; PAH) 및 상기 폐동맥고혈압에 의해 유도되는 우심부전(right heart failure)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제4항에 있어서,상기 신경퇴행성 질환은 파킨슨병(Parkinson's disease; PD), 알츠하이머 치매(Alzheimer's disease; AD), 헌팅턴병(huntington's disease), 루게릭병(Lou Gehrig's disease), 간질(epilepsy), 우울증(depression), 불면증(insomnia), 불안증(anxiety) 및 다발성 경화증(Multiple sclerosis; MS)로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제4항에 있어서,상기 약학적 조성물은 상기 설파논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및약학적으로 허용가능한 담체, 부형제, 희석제, 안정화제, 및 방부제로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 부가 성분을 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제10항에 있어서,상기 약학적 조성물은 분말, 과립, 정제, 캡슐제, 및 주사제로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 제형을 갖는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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하기 단계를 포함하는 설파논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법:(1) [화학식 2]로 표시되는 화합물로부터 [화학식 3]로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(2) [화학식 3]로 표시되는 화합물로부터 [화학식 4]로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(3) [화학식 4]로 표시되는 화합물로부터 [화학식 5]로 표시되는 화합물을 제조하는 단계; 및(4) [화학식 5]로 표시되는 화합물에 [화학식 6]로 표시되는 화합물을 첨가하여 [화학식 1]로 표시되는 화합물을 제조하는 단계
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제12항에 있어서,상기 (1)단계는 [화학식 2]로 표시되는 화합물을 메탄올(MeOH)에 용해하고, 암모늄카보네이트((NH4)2CO3)와 디아세톡시요오드벤젠(PhI(OAc)2)을 차례로 첨가하는 것을 특징으로 하는, 제조방법
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제12항에 있어서,상기 (2)단계는 [화학식 3]로 표시되는 화합물에 헥사메틸디실라잔(hexamethyldisilazane, HMDS)을 첨가한 후, 환류 교반하는 것을 특징으로 하는, 제조방법
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제12항에 있어서,상기 (3)단계는 [화학식 4]로 표시되는 화합물을 테트라하이드로퓨란(THF)에 용해하고, n-부틸리튬(n-BuLi) 및 디에틸클로로포스페이트(Diethyl chlorophosphite)를 차례로 첨가하는 것을 특징으로 하는, 제조방법
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