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항암활성을 지닌 카르보아졸계 화합물

  • 기술번호 : KST2015121939
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 항암활성을 보이는 카르보아졸계 화합물 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01)
CPC C07D 413/06(2013.01) C07D 413/06(2013.01) C07D 413/06(2013.01) C07D 413/06(2013.01)
출원번호/일자 1020100118341 (2010.11.25)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1297652-0000 (2013.08.12)
공개번호/일자 10-2012-0056684 (2012.06.04) 문서열기
공고번호/일자 (20130819) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.11.25)
심사청구항수 3

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 배애님 대한민국 서울특별시 송파구
2 최민정 대한민국 서울특별시 은평구
3 남길수 대한민국 서울시 노원구
4 조용서 대한민국 서울특별시 동대문구
5 추현아 대한민국 서울특별시 서초구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.11.25 수리 (Accepted) 1-1-2010-0773226-68
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.09.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0556453-52
3 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2012.11.20 수리 (Accepted) 1-1-2012-0954239-76
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2012.12.20 수리 (Accepted) 1-1-2012-1058936-32
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.01.16 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0044971-69
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.01.16 수리 (Accepted) 1-1-2013-0044972-15
7 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2013.05.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0370531-43
8 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2013.06.28 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2013-0582263-26
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.06.28 수리 (Accepted) 1-1-2013-0582264-72
10 등록결정서
Decision to Grant Registration		 2013.08.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0534192-60
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
12 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
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번호 청구항
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ⅰ)하기 화학식 (Ⅳ)로 표시되는 4-할로아졸 화합물과 하기 화학식 (Ⅲ)으로 표시되는 헤테로고리화합물을 아미드화 반응시켜 하기 화학식 (Ⅴ)로 표시되는 4-할로카르보아졸계 화합물을 제조하는 과정; 및 (상기 반응식에서, X 및 Y는 서로 같거나 다른 것으로서 질소원자(N); C-(C1-C6 알킬); 또는 C-(C1-C6 할로알킬)을 나타내고, Z는 산소원자(O)를 나타내고, Q는 질소원자(N); 또는 C-R4를 나타내고, R2는 벤즈하이드릴기; 페닐기; 할로, 하이드록시, 니트로, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 알케닐, C1-C6 하이드록시알킬, 카바모일, C1-C6 아실, 및 C1-C6 알킬아마이드 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환기로 치환된 페닐기; 벤질기; 1 내지 3개의 할로 치환된 벤질기; 피리디닐기; 피리미디닐기; 벤조[d][1,3]디옥솔기; 또는 벤조[d][1,3]디옥솔 C1-C6 알킬기를 나타내고, R4는 하이드록시기를 나타내고, Xa는 할로겐원자를 나타내고, n은 1 내지 3의 정수를 나타낸다)ⅱ) 하기 화학식 (Ⅴ)로 표시되는 4-할로카르보아졸계 화합물과 하기 화학식 (Ⅵ)으로 보로닉산 화합물을 스즈키 결합(Suzuki coupling) 반응시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 카르보아졸계 화합물을 제조하는 과정;(상기 반응식에서, X, Y, Z, Q, R2, Xa, 및 n은 각각 상기에서 정의한 바와 같고, R1은 C1-C6 알킬기; 페닐기; 할로, 하이드록시, C1-C6 알콕시, 포스페이토, 소듐포스페이토, 카바모일, 및 C1-C6 알킬아미도 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환기로 치환된 페닐기; 또는 퓨라닐기를 나타낸다)을 포함하는 것을 특징으로 하는 카르보아졸계 화합물의 제조방법
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청구항 9에 있어서, 상기 아미드화 반응은 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카르보디이미드 (EDCI), 하이드록시-1H-벤조트리아졸 (HOBt), 및 N-메틸 몰폴린 (NMM)의 존재하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 카르보아졸계 화합물의 제조방법
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청구항 9에 있어서, 상기 스즈키 결합반응은 팔라듐 금속화합물과, 알칼리금속 또는 토금속의 염기 존재하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 카르보아졸계 화합물의 제조방법
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