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이속사졸을 중심구조로 갖는 신규 화합물 및 이를 함유하는 당뇨병 치료용 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2015136478
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 이속사졸을 중심구조로 갖는 신규 화합물 및 이의 제조방법과, 이속사졸을 중심구조로 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 PPAR 감마 관련 질병 치료용 약학 조성물을 제공한다.
Int. CL C07D 261/08 (2006.01.01) C07D 261/14 (2006.01.01) A61K 31/42 (2006.01.01)
CPC C07D 261/08(2013.01) C07D 261/08(2013.01) C07D 261/08(2013.01) C07D 261/08(2013.01) C07D 261/08(2013.01)
출원번호/일자 1020130105411 (2013.09.03)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1727634-0000 (2017.04.11)
공개번호/일자 10-2015-0026487 (2015.03.11) 문서열기
공고번호/일자 (20170417) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.05.08)
심사청구항수 14

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박승범 대한민국 서울특별시 용산구
2 고민섭 대한민국 서울 관악구
3 구자영 대한민국 서울 관악구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김 순 영 대한민국 서울특별시 종로구 종로*길 **, **층 케이씨엘특허법률사무소 (수송동, 석탄회관빌딩)
2 김영철 대한민국 서울특별시 종로구 종로*길 **, **층 케이씨엘특허법률사무소 (수송동, 석탄회관빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 서울특별시 관악구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.09.03 수리 (Accepted) 1-1-2013-0804541-66
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2013.09.04 수리 (Accepted) 1-1-2013-0808339-32
3 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2014.05.08 수리 (Accepted) 1-1-2014-0432533-65
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
6 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2015.07.15 수리 (Accepted) 1-1-2015-0684010-21
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2015.12.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0874184-59
8 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2016.02.15 수리 (Accepted) 1-1-2016-0147030-73
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.03.11 수리 (Accepted) 1-1-2016-0237742-06
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2016.03.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0237752-52
11 최후의견제출통지서
Notification of reason for final refusal		 2016.07.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0540757-56
12 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2016.09.26 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2016-0930677-47
13 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.09.26 수리 (Accepted) 1-1-2016-0930675-56
14 등록결정서
Decision to grant		 2017.01.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0076796-54
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2020-5265458-48
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1 또는 2로 표시되는 이속사졸을 중심구조로 갖는 화합물
2 2
제 1항에 있어서,상기 화학식 1은 하기 화학식 1-1 또는 1-2로 표시되는 것인 화합물
3 3
제 1항에 있어서,상기 R2는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 벤질, 시클로펜틸, 시클로헥실, 페네틸, 페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 4-메틸페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 4-클로로페닐, 4-n-부틸페닐, 3,5-디메톡시페닐, 3,4-디메톡시페닐, 3,4-메틸렌디옥시페닐, 1-나프틸 또는 2-나프틸이고,상기 R3는 에틸, 페닐, 벤질, 4-니트로벤질, 4-아미노벤질, 4-아지도벤질, 페네틸, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 4-메틸페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 4-클로로페닐, 4-n-부틸페닐, 3,5-디메톡시페닐, 시클로헥실, 3,4-디메톡시페닐 또는 3,4-메틸렌디옥시페닐이고,상기 R4는 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 벤질 또는 RNHCO- () (여기서 R은 에틸, 페닐, 벤질, 페네틸, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 4-메틸페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 4-클로로페닐, 4-n-부틸페닐, 4-니트로페닐, 4-아지도페닐, 4-아미노페닐, 3,5-디메톡시페닐, 시클로헥실, 3,4-디메톡시페닐 또는 3,4-메틸렌디옥시페닐)인 화합물
4 4
제 1항에 있어서,상기 R1은 수소 또는 -CR2COR' (여기서 R은 수소, 메틸, 에틸, 또는 플루오로이고, R'은 OR'' 또는 NR''2이며, 여기서 R''은 서로 독립적으로 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2~C8의 알케닐, C2~C8의 알키닐, C3~C8의 시클로알킬, C6~C20의 아릴 또는 C4~C20의 헤테로아릴)이고, 상기 R4는 수소 또는 RNHCO- () (여기서 R은 에틸, 페닐, 벤질, 페네틸, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 4-메틸페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 4-클로로페닐, 4-n-부틸페닐, 4-니트로페닐, 4-아지도페닐, 4-아미노페닐, 3,5-디메톡시페닐, 시클로헥실, 3,4-디메톡시페닐 또는 3,4-메틸렌디옥시페닐)인 화합물
5 5
제1항에 있어서, 상기 화합물은 PPAR 감마 선택적 작용제인 화합물
6 6
제1항에 따른 이속사졸을 중심구조로 갖는 화합물의 제조방법으로, 출발물질인 4-하이드록시벤즈알데하이드 또는 메틸 4-하이드록시벤조에이트에, 비치환 또는 O 또는 Si로 치환된 할로겐알킬을 반응시켜 하기 화학식 3-1 또는 화학식 3-2의 중간체 화합물을 제조하는 제1단계; 및[화학식 3-1][화학식 3-2]상기 제1단계에서 제조된 화학식 3-1 화합물을 하이드록실아민 및 탄산나트륨과 반응시킨 후, 1-펜타인-3올과 반응시킨 다음, 이소시아네이트와 반응시켜 하기 화학식 4-1의 제1목적 화합물을 제조하는 제1a단계; 또는 상기 제1단계에서 제조된 화학식 3-2 화합물을 소듐하이드라이드 및 아세토나이트릴과 반응시킨 후, 알데하이드, 아릴브로마이드 및 헤테로아릴브로마이드 중 하나 이상과 반응시킨 다음, 이소시아네이트와 반응시켜 화학식 4-2의 제1목적 화합물을 제조하는 제1b단계;[화학식 4-1][화학식 4-2]를 포함하는 화합물의 제조방법
7 7
제 6항에 있어서,상기 제조방법은 상기 제1a단계 또는 제1b단계에서 제조된 화학식 4-1 또는 화학식 4-2의 제1목적 화합물을 이소시아네이트 또는 벤질브로마이드와 반응시켜 화학식 1 또는 화학식 2의 제2목적 화합물을 제조하는 단계를 더 포함하며,상기 제2 목적 화합물은 화학식 1 또는 화학식 2에서 R4 가 C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 벤질 또는 RNHCO- () (여기서 R은 에틸, 페닐, 벤질, 페네틸, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 4-메틸페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 4-클로로페닐, 4-n-부틸페닐, 4-니트로페닐, 4-아지도페닐, 4-아미노페닐, 3,5-디메톡시페닐, 시클로헥실, 3,4-디메톡시페닐 또는 3,4-메틸렌디옥시페닐)인 화합물의 제조방법
8 8
제6항 또는 제7항에 있어서,상기 제1목적 화합물 및 상기 제2목적 화합물에서 R1은 CR2COOC(CH3)3이고,상기 제조방법은 상기 제1목적 화합물 또는 상기 제2 목적 화합물을 트리플루오로아세트산과 반응시켜 화학식 1 또는 화학식 2의 제3 목적 화합물을 제조하는 단계를 더 포함하며,상기 제3 목적 화합물은 화학식 1 또는 화학식 2에서 R1 = -CR2COOH, R은 수소, 메틸, 에틸, 또는 플루오로인 화합물의 제조방법
9 9
제8항에 있어서,상기 제조방법은 상기 제3 목적 화합물을 아민 화합물, 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보다이이미드 염산염, 하이드록시벤조트리아졸과 반응시켜 화학식 1 또는 화학식 2의 제4목적 화합물을 제조하는 단계를 더 포함하며,상기 제4 목적 화합물은 화학식 1 또는 화학식 2에서 R1 = -CR2CONR''2, R은 수소, 메틸, 에틸, 또는 플루오로이고, R''은 서로 독립적으로 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2~C8의 알케닐, C2~C8의 알키닐, C3~C8의 시클로알킬, C6~C20의 아릴 또는 C4~C20의 헤테로아릴인 화합물의 제조방법
10 10
제8항에 있어서,상기 제조방법은 상기 제3 목적 화합물을 알코올 화합물, 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보다이이미드 염산염, 4-다이메틸아미노피리딘과 반응시켜 화학식 1 또는 화학식 2의 제4목적 화합물을 제조하는 단계를 더 포함하며, 상기 제4 목적 화합물은 화학식 1 또는 화학식 2에서 R1 = -CR2COOR'', R은 수소, 메틸, 에틸, 또는 플루오로이고, R''은 서로 독립적으로 수소, C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C2~C8의 알케닐, C2~C8의 알키닐, C3~C8의 시클로알킬, C6~C20의 아릴 또는 C4~C20의 헤테로아릴인 화합물의 제조방법
11 11
제6항 또는 제7항에 있어서,상기 제1목적 화합물 및 상기 제2목적 화합물에서 R1은 tert-부틸디메틸실릴(TBDMS)이고,상기 제조방법은 상기 제1목적 화합물 또는 상기 제2 목적 화합물을 플루오르화수소 및 피리딘과 반응시켜 화학식 1 또는 화학식 2의 제3 목적 화합물을 제조하는 단계를 더 포함하며,상기 제3 목적 화합물은 화학식 1 또는 화학식 2에서 R1 = H인 화합물의 제조방법
12 12
제11항에 있어서, 상기 제조방법은 상기 제 3 목적 화합물을 알킬 브로마이드와 반응 시켜 상기 화학식 1 또는 화학식 2의 화합물을 제조하는 단계를 더 포함하며,상기 화학식 1 또는 화학식 2의 화합물은 화학식 1 또는 화학식 2에서 R1 이 C1~C8의 직쇄 또는 측쇄 알킬인 화합물의 제조방법
13 13
제 6항에 있어서,상기 할로겐알킬은 tert-부틸-α-브로모아이소부티레이트 또는 tert-부틸디메틸실릴클로라이드인 제조방법
14 14
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 이속사졸을 중심구조로 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨병, 비만 및 염증성 질환으로 이루어진 군에서 선택되는 PPAR 감마 관련 질병 치료용 약학 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 서울대학교산학협력단 원천기술개발사업 화학유전체 연구를 위한 바이오프로브 도출 및 바이오 센싱기법 개발
2 미래창조과학부 서울대학교산학협력단 원천기술개발사업 화학생물학 기술을 활용한 전통 천연물의 다중 표적단백질 규명
3 미래창조과학부 서울대학교산학협력단 원천기술개발사업 항암제 도출을 위한 단백질 상호작용 조절 물질 개발
4 미래창조과학부 서울대학교산학협력단 기초연구사업 전이금속촉매를 이용한 반응의 개발과 응용