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플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 알츠하이머 질환 진단용 영상화제

  • 기술번호 : KST2015135441
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체, 이의 제조방법, 이를 이용한 알츠하이머 질환 진단용 영상화제에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 화학식 1로 표시되는 플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체, 이를 제조하기 위한 출발물질로서 화학식 2의 유도체, 이들의 제조방법과 알츠하이머 질환의 바이오마커 일종인 베타아밀로이드 플라크와의 강력한 결합능을 갖는 플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체를 이용하여 알츠하이머 질환을 진단할 수 있는 영상화제에 관한 것이다. 본 발명에 의하면, 종래 합성이 어려웠던 플루오린이 표지된 벤조타이아졸 유도체를 간단한 공정에 의해 얻을 수 있으며, 이렇게 얻어진 벤조타이아졸 유도체를 이용하여 알츠하이머 질환의 유병 여부, 진행정도를 진단하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL C07D 277/62 (2006.01.01) A61K 31/428 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01) A61P 25/00 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020107003220 (2008.11.06)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1155403-0000 (2012.06.05)
공개번호/일자 10-2010-0071963 (2010.06.29) 문서열기
공고번호/일자 (20131220) 문서열기
국제출원번호/일자 PCT/KR2008/006546 (2008.11.06)
국제공개번호/일자 WO2010053218 (2010.05.14)
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국제출원
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.02.12)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김상은 대한민국 서울특별시 강남구
2 이병철 대한민국 서울특별시 광진구
3 김지선 대한민국 경기도 안양시 만안구
4 전영신 대한민국 서울특별시 강동구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 김상은 서울특별시 강남구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act		 2010.02.12 수리 (Accepted) 1-1-2010-0095981-96
2 수리안내서
Notice of Acceptance		 2010.05.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2010-0047158-60
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2011.08.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0466184-07
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.09.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0743487-54
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.09.23 수리 (Accepted) 1-1-2011-0743486-19
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.09.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5195109-43
7 등록결정서
Decision to grant		 2012.03.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0191977-58
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.01.14 수리 (Accepted) 4-1-2013-5007213-54
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 [18F]플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체:003c#화학식 1003e#(상기 식에서, R1은 18F이고, 여기서 R1은 벤조타이아졸 고리의 5, 6, 7 및 8 중 어느 하나의 위치에 치환되고;R2는 수소, C1-C4의 직쇄 또는 측쇄알킬, C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐, 2-(2'-메톡시-(에톡시)n) C1-C4 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐 및 2-(2'-메톡시-(에톡시)n)C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고, 여기서 n은 1 내지 5의 정수이고;R3은 수소 또는 C1-C4 직쇄 또는 측쇄 알킬이고;R4 및 R5는 각각 수소 또는 히드록시이다)
2 2
제1항에 있어서, 상기 R2는 수소, 메틸, 아세틸, 2-(2'-메톡시-(에톡시)n)아세틸 또는 2-(2'-메톡시-(에톡시)n)에틸이고, 여기서 n은 1 내지 5의 정수이고; R3은 수소 또는 메틸인 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 [18F]플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 유도체는:1) 6-[18F]플루오린-2-(4'-아미노페닐)벤조타이아졸;2) 6-[18F]플루오린-2-(4'-N-메틸아미노페닐)벤조타이아졸; 및3) 6-[18F]플루오린-2-(4'-N,N-다이메틸아미노페닐)벤조타이아졸;로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 [18F]플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체
4 4
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이, [18F] 플루오린 및 테트라부틸암모늄바이카보네이트(TBA)를 이용하여 화학식 2와 반응시켜 18F을 벤조타이아졸 고리에 직접 표지시키는 단계를 포함하는 제1항의 화학식 1의 [18F]플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체의 제조방법:003c#반응식 1003e#(상기 식에서, 화학식 1a의 화합물은 제1항의 화학식 1의 벤조타이아졸 유도체의 일종이고;R2, R3, R4 및 R5는 제1항에서 정의한 바와 같고; R6는 아이오도페닐토실레이트(), 2-아이오도사이오펜토실레이트() 또는 2-아이오도레진사이오펜토실레이트()이고;R2'은 상기 화학식 1에서 정의한 R2의 치환기로 이루어지는 군에 산소를 더 포함하여 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고, R3'은 상기 화학식 1에서 정의한 R3의 치환기로 이루어지는 군에 t-부톡시카보닐(Boc) 및 산소를 더 포함하여 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고, 여기서 R2' 또는 R3' 중 어느 하나가 산소인 경우, 다른 하나도 동시에 산소이고, 상기 R3가 수소인 경우에만 R3'은 t-부톡시카보닐(Boc)이고;R4' 및 R5'은 각각 수소, 메톡시메틸(MOM)에테르로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이다)
5 5
제4항에 있어서, 상기 18F의 도입은, 아세토나이트릴 용매 하에 [18F]플루오린을 TBA와 함께 진공기(vacutainer)에 넣고, 75-85 ℃에서 질소를 불어 넣어 [18F]플루오린을 건조시키는 단계(단계 1); 및 단계 1에서 건조된 [18F]플루오린을 화학식 2의 출발물질과 2,2,6,6-테트라메틸피페리딘-N-옥실(TEMPO)이 아세토나이트릴/물 용매에 용해되어 있는 반응용기로 옮긴 후, 상기 반응용기에 마이크로파를 조사시키는 단계(단계 2)를 포함하는 것을 특징으로 하는 [18F]플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체의 제조방법
6 6
삭제
7 7
삭제
8 8
하기 화학식 2로 표시되는 18F를 직접 도입하기 위한 반응에 사용되는 벤조타이아졸 전구체:＜화학식 2＞(상기 식에서, R6, R2', R3', R4' 및 R5'는 제4항의 반응식 1에서 정의한 바와 같다)
9 9
제8항에 있어서, 상기 화학식 2의 화합물은:6-아이오도페닐-2-(4'-나이트로페닐)벤조타이아졸아이오도늄토실레이트;6-아이오도페닐-2-(4'-N-메틸(t-부틸옥시카르보닐)아미노페닐)벤조타이아졸아이오도늄토실레이트; 및6-아이오도페닐-2-(4'-N,N-다이메틸아미노페닐)벤조타이아졸 아이오도늄토실레이트로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 벤조타이아졸 전구체
10 10
하기 반응식 3에 나타난 바와 같이, 화합물 (8)의 벤조타이아졸 고리에 -R6기를 도입시키는 단계를 포함하는 화학식 2로 표시되는 벤조타이아졸 전구체의 제조방법:003c#반응식 3003e#(상기 식에서,R6는 아이오도페닐토실레이트(), 2-아이오도사이오펜토실레이트() 또는 2-아이오도레진사이오펜토실레이트()이고;R2'은 상기 화학식 1에서 정의한 R2의 치환기로 이루어지는 군에 산소를 더 포함하여 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고, R3'은 상기 화학식 1에서 정의한 R3의 치환기로 이루어지는 군에 t-부톡시카보닐(Boc) 및 산소를 더 포함하여 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고, 여기서 R2' 또는 R3' 중 어느 하나가 산소인 경우, 다른 하나도 동시에 산소이고, 상기 R3가 수소인 경우에만 R3'은 t-부톡시카보닐(Boc)이고;R4' 및 R5'은 각각 수소, 메톡시메틸(MOM)에테르로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이다)
11 11
제10항에 있어서, 상기 -R6기의 도입에 사용되는 반응물질은 하이드록시토실옥시아이오도벤젠(Koser's reagent), 2-하이드록시토실옥시아이오도사이오펜 또는 레진에 결합된 2-하이드록시토실옥시아이오도사이오펜인 것을 특징으로 하는 화학식 2로 표시되는 벤조타이아졸 전구체의 제조방법
12 12
제10항에 있어서, 상기 반응은 제11항의 반응 화합물을 비활성기체 분위기 하에서 아세토나이트릴 용매에 녹인 후, 메틸렌클로라이드에 녹인 화합물 (8)을 0 ℃ 이하에서 적가하고, 상온에서 12-15시간 교반시키는 것을 특징으로 하는 화학식 2로 표시되는 벤조타이아졸 전구체의 제조방법
13 13
제1항의 화학식 1로 표시되는 [18F]플루오린이 도입된 벤조타이아졸 유도체를 유효성분으로 하는 알츠하이머 질환 진단용 영상화제
14 14
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5 EP2365974 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
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8 WO2010053218 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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