맞춤기술찾기

홈으로 가기
맞춤기술찾기
이전대상기술
프린트하기

이전대상기술

신규 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종의 예방 및 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014049358
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
상담신청 PDF 받기
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 흑색종을 유발하는 다양한 단백질 카이네이즈, 예를 들면 B-RAF, C-RAF, Aurora-A, BTK, Flt3, Ret 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 흑색종의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1](상기 화학식 1에서, R1 및 R2는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)이미다졸, 단백질 카이네이즈, 흑색종, 억제제,
Int. CL A61K 31/415 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/02 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020090101277 (2009.10.23)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1123071-0000 (2012.02.01)
공개번호/일자 10-2011-0044544 (2011.04.29) 문서열기
공고번호/일자 (20120305) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.10.23)
심사청구항수 13

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 하정미 대한민국 서울특별시 서대문구
2 유경호 대한민국 서울특별시 도봉구
3 심태보 대한민국 서울특별시 서초구
4 오창현 대한민국 서울특별시 노원구
5 이정헌 대한민국 서울특별시 성북구
6 유하나 대한민국 서울특별시 동작구
7 김환 대한민국 경기도 고양시 덕양구

대리인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 대리인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 리앤목특허법인 대한민국 서울 강남구 언주로 **길 **, *층, **층, **층, **층(도곡동, 대림아크로텔)

최종권리자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 최종권리자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2009.10.23 수리 (Accepted) 1-1-2009-0651000-16
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
3 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2011.04.19 수리 (Accepted) 1-1-2011-0290237-54
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2011.05.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0254457-05
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.07.12 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0534702-30
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.07.12 수리 (Accepted) 1-1-2011-0534701-95
7 등록결정서
Decision to grant		 2012.01.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0036722-87
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]
2 2
제1항에 있어서, X는 질소이고,R1은 2-하이드록시프로필이고,R2는 또는 이고,이때 L은 -NH-; -NRC(O)-; -NRC(O)NR- 또는 -NRC(S)NR-이고, 이때 R은 수소이고, R3은 수소; 2,4-디메틸페닐; 2,3-디클로로페닐; 3-(트리플루오로메틸)페닐; 4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐; 4-((4-에틸피페라진-1-일)메틸)-3-(트피플루오로메틸)페닐; 3-(3-몰포리노-5-(트리플루오로메틸)페닐; 4-(4-메틸피페라진-1-일)-3-(트리플루오로메틸)페닐; 3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐; 벤조싸이아졸일 또는 메틸벤조싸이아졸일인 것을 특징으로 하는 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, X는 질소이고,R1은 2-하이드록시프로필이고,R2는 또는 이고,이때 L은 -NH-; -NHC(O)-; -NHC(O)NH- 또는 -NHC(S)NH-이고,이때 R3은 수소; 4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐; 3-모폴리노-5-(트리프룰오로메틸)페닐; 6-메틸벤조싸이아졸-2-일; 3,4-다이클로로페닐; 2,4,5-트리클로로페닐; 4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐; 3-(4-메틸피페라진-1-일)-5-트리플루오로메틸)페닐; 3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐; 5-메틸이속사졸일; 4-클로로페닐-이속사졸일; 4-메톡시페닐퓨란일; 3-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐퓨란일; 4-메톡시페닐-5-트리플루오로메틸-피라졸일; 피리딘-4-일-싸이아졸일인 것을 특징으로 하는 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 (1) (S)-1-(4-(2-(3-아미노페닐)-1H-이미다졸-1-일)피리미딘-2-일아미노)프로판-2-올;(2) (S)-1-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)-3-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)유레아;(3) (S)-1-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(3-모르폴리노-5-(트리플루오로메틸)페닐)유레아;(4) (S)-1-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(6-메틸벤조[d]싸이아졸-2-일)유레아;(5) (S)-1-(3,4-다이클로로페닐)-3-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)유레아;(6) (S)-1-(4-(2-(3-(3, 4-다이클로로페닐)유리도)페닐)-1H-이미다졸-1-일)피리미딘-2-일아미노)프로판-2-일 아세테이트;(7) (S)-1-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(2,4,5-트리클로로페닐)유레아;(8) (S)-1-(3-클로로페닐)-3-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)유레아;(9) (S)-1-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(4-모르폴리노페닐)유레아;(10) (S)-1-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(3-(트리플루오로메틸)페닐)유레아;(11) (S)-1-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)-3-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)유레아;(12) (S)-1-(3,4-다이클로로페닐)-3-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)유레아;(13) (S)-1-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(2,4,5-트리클로로페닐)유레아;(14) (S)-1-(4-클로로페닐)-3-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)싸이오유레아;(15) (S)-1-(4-클로로페닐)-3-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)유레아;(16) (S)-1-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(4-모르폴리노페닐)유레아;(17) (S)-1-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(3-(트리플루오로메틸)페닐)유레아;(18) (S)-4-클로로-N-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(트리플루오로메틸)벤즈아마이드;(19) (S)-N-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(4-메틸피페라진-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아마이드;(20) (S)-N-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아마이드;(21) (S)-N-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-4-모르폴리노-3-(트리플루오로메틸)벤즈아마이드;(22) (S)-N-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-(트리플루오로메틸)벤즈아마이드;(23) (S)-N-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-5-(4-메톡시페닐)퓨란-2-카르복사마이드;(24) (S)-5-(2-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐)-N-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)퓨란-2-카르복사마이드;(25) (S)-5-(4-클로로페닐)-N-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)이속사졸-3-카르복사마이드;(26) (S)-N-(3-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-2-(피리딘-4-일)싸이아졸-4-카르복사마이드;(27) (S)-N-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-3-모르폴리노-5-(트리플루오로메틸)벤즈아마이드;(28) (S)-N-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-4-모르폴리노-3-(트리플루오로메틸)벤즈아마이드;(29) (S)-N-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-5-메틸이속사졸-3-카르복사마이드;(30) (S)-5-(4-클로로페닐)-N-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)이속사졸-3-카르복사마이드;(31) (S)-N-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-5-(4-메톡시페닐)퓨란-2-카르복사마이드;(32) (S)-5-(3-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐)-N-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)퓨란-2-카르복사마이드;(33) (S)-N-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-1-(4-메톡시페닐)-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸-4-카르복사마이드;(34) (S)-N-(4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-일)페닐)-2-(피리딘-4-일)싸이아졸-4-카르복사마이드;(35) (S)-1-(4-클로로페닐-3-(트리플루오로메틸)페닐)-3-(4- (1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-카보닐)페닐)유레아; 및(36) (S)-4-클로로-N-4-(1-(2-(2-하이드록시프로필아미노)-피리미딘-4-일)-1H-이미다졸-2-카보닐)페닐)-3-(트리플루오로메틸)벤즈아마이드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 반응식 1로 표시되는 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 화학식 5의 화합물과 부크왈드 커플링 반응(Buchwald amination)시켜 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조된 화학식 6의 화합물을 산화시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 3);상기 단계 3에서 제조된 화학식 7의 화합물을 R1NH2와 반응시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 및상기 단계 4에서 제조된 화학식 8의 화합물을 환원시켜 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계(단계 5)를 포함하는 제1항의 이미다졸 유도체의 제조방법:[반응식 1]
6 6
하기 반응식 2로 표시되는 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 화학식 5의 화합물과 부크왈드 커플링 반응(Buchwald amination)시켜 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조된 화학식 6의 화합물을 산화시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 3);상기 단계 3에서 제조된 화학식 7의 화합물을 R1NH2와 반응시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 4);상기 단계 4에서 제조된 화학식 8의 화합물을 환원시켜 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 및상기 단계 5에서 제조된 화학식 1a의 화합물을 아이소시아네이트 화합물과 커플링 반응시켜 화학식 1b의 화합물을 제조하는 단계(단계 6)를 포함하는 제1항의 이미다졸 유도체의 제조방법:[반응식 2]
7 7
하기 반응식 3으로 표시되는 바와 같이,출발물질인 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 화학식 5의 화합물과 부크왈드 커플링 반응(Buchwald amination)시켜 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조된 화학식 6의 화합물을 산화시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 3);상기 단계 3에서 제조된 화학식 7의 화합물을 R1NH2와 반응시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 4);상기 단계 4에서 제조된 화학식 8의 화합물을 환원시켜 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 및상기 단계 5에서 제조된 화학식 1a의 화합물을 카르복실산 화합물과 커플링 반응시켜 화학식 1c의 화합물을 제조하는 단계(단계 6'')를 포함하는 제1항의 이미다졸 유도체의 제조방법:[반응식 3]
8 8
하기 반응식 4로 표시되는 바와 같이,출발물질로서 화학식 9의 화합물과 화학식 10의 화합물을 반응시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 1'');상기 단계 1''에서 제조된 화학식 11의 화합물을 화학식 5의 화합물과 부크왈드 커플링 반응(Buchwald amination)시켜 화학식 12의 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조된 화학식 12의 화합물을 산화시켜 화학식 13의 화합물을 제조하는 단계(단계 3);상기 단계 3에서 제조된 화학식 13의 화합물을 R1NH2와 반응시켜 화학식 14의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 제조된 화학식 14의 화합물을 환원시켜 화학식 15의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 및상기 단계 5에서 제조된 화학식 15의 화합물을 아이소시아네이트 화합물과 커플링 반응시켜 화학식 1d의 화합물을 제조하는 단계(단계 6)를 포함하는 제1항의 이미다졸 유도체의 제조방법:[반응식 4]
9 9
하기 반응식 5로 표시되는 바와 같이,출발물질로서 화학식 9의 화합물과 화학식 10의 화합물을 반응시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 1'');상기 단계 1''에서 제조된 화학식 11의 화합물을 화학식 5의 화합물과 부크왈드 커플링 반응(Buchwald amination)시켜 화학식 12의 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조된 화학식 12의 화합물을 산화시켜 화학식 13의 화합물을 제조하는 단계(단계 3);상기 단계 3에서 제조된 화학식 13의 화합물을 R1NH2와 반응시켜 화학식 14의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 제조된 화학식 14의 화합물을 환원시켜 화학식 15의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 및상기 단계 5에서 제조된 화학식 15의 화합물을 카르복실산 화합물과 커플링 반응시켜 화학식 1e의 화합물을 제조하는 단계(단계 6'')를 포함하는 제1항의 이미다졸 유도체의 제조방법:[반응식 5]
10 10
제1항의 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 흑색종의 예방 및 치료용 약학적 조성물
11 11
제10항에 있어서, 상기 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 단백질 카이네이즈를 억제하여 비정상 세포의 증식을 억제하는 흑색종의 예방 및 치료용 약학적 조성물
12 12
제11항에 있어서, 상기 단백질 카이네이즈는 B-RAF, C-RAF, Aurora-A, BTK, Flt3 및 Ret로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 흑색종의 예방 및 치료용 약학적 조성물
13 13
제10항에 있어서, 상기 이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 인간흑색종 세포주인 A375P 또는 WM3629의 증식 억제활성을 나타내는 것을 특징으로 하는 흑색종의 예방 및 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - 패밀리정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2011049274 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - DOCDB 패밀리 정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2011049274 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.