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신규 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한염,이의제조방법및이를 유효성분으로함유하는비정상세포성장질환의예방또는 치료용약학적조성물

  • 기술번호 : KST2014049411
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 신규 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 카이네이즈, 예를 들면 ABL1, B-RAF, c-Kit, FMS, LCK, LYN, P38α 및 C-RAF에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61K 31/415 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 231/40 (2006.01) C07D 231/02 (2006.01)
CPC C07D 231/40(2013.01) C07D 231/40(2013.01) C07D 231/40(2013.01) C07D 231/40(2013.01) C07D 231/40(2013.01) C07D 231/40(2013.01) C07D 231/40(2013.01) C07D 231/40(2013.01)
출원번호/일자 1020100033695 (2010.04.13)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1154539-0000 (2012.06.01)
공개번호/일자 10-2011-0114194 (2011.10.19) 문서열기
공고번호/일자 (20120613) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.04.13)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 하정미 대한민국 서울특별시 서대문구
2 유경호 대한민국 서울특별시 도봉구
3 심태보 대한민국 대구광역시 북구
4 오창현 대한민국 서울특별시 노원구
5 이정헌 대한민국 부산광역시 금정구
6 유하나 대한민국 서울특별시 동작구
7 김환 대한민국 경기도 고양시 덕양구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 리앤목특허법인 대한민국 서울 강남구 언주로 **길 **, *층, **층, **층, **층(도곡동, 대림아크로텔)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.04.13 수리 (Accepted) 1-1-2010-0234013-08
2 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2011.04.19 수리 (Accepted) 1-1-2011-0290237-54
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2011.10.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0586042-14
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.12.12 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0984968-44
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.12.12 수리 (Accepted) 1-1-2011-0984967-09
6 등록결정서
Decision to grant		 2012.05.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0282425-80
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]
2 2
제1항에 있어서, 상기 R1은 4-메톡시벤질이고,R2는 수소, 메틸 또는 에틸이고,L은 -NHC(O)-, -NHC(O)NH- 또는 -NHC(S)NH-이고,R3은 X 또는 X-Y이고, 이때 X 및 Y는 각각 독립적으로 비치환 또는 1 이상의 플루오로, 클로로, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 모르폴리노로 치환된 페닐, 티아졸일, 이속사졸일, 피리디닐, 피리미딘일, 피페라진일, 퓨란일, 벤조퓨란일, 벤조티오페닐 또는 피페라진일메틸인 것을 특징으로 하는 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 R1은 4-메톡시벤질이고,R2는 메틸이고,L은 -NHC(O)-, -NHC(O)NH- 또는 -NHC(S)NH-이고,R3은 (3,4-디-메톡시페닐)메틸, 2,4-디메틸페닐, 2,3-디클로로페닐, 3-(트리플루오로메틸)페닐, 4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐, 3-(4-히드록시피페리딘-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐, 4-((4-에틸피페라진-1-일)메틸)-3-(트피플루오로메틸)페닐, 3-(3-모르폴리노-5-(트리플루오로메틸)페닐, 4-(4-메틸피페라진-1-일)-3-(트리플루오로메틸)페닐, 3-(4-메틸-1H-이미타졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐, 4-(1-메틸피페리딘-4-일옥시)-3-(트리플루오로메틸)페닐, 5-브로모티오핀, 나프틸, 벤조티오핀일, 퓨란일, 이소옥사졸일, 피라졸일, 피리다진일, 티아졸일, 피라진일, 티엔일, 피리미딘일, 이미다졸일, 피롤일, 디히드로피롤일, 옥사졸일, 트리아졸일, 티아디아졸일, 벤즈이미다졸일, 퀴놀린일, 테트라히드로퀴놀린일, 벤조티아졸일, 벤조티아조페닐, 벤조디옥솔일, 아미노피라졸 아릴아마이드일, 인돌일, 인딜일, 디히드로인딜일 또는 디히드로벤조퓨란일인 것을 특징으로 하는 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 1) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-5-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;2) N-(5-아미노-1-벤질-1H-피라졸-4-일)-5-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;3) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-5(3-(2,4,5-트리클로로페닐)유레이도)벤즈아마이드;4) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-5(3-(2,3,6-트리클로로페닐)유레이도)벤즈아마이드;5) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-5-(3-(4-클로로페닐)싸이오유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;6) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-5-(3-(4-트리플루오로메틸)페닐유레이도)벤즈아마이드;7) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-5-(3-싸이클로헥실유레이도)벤즈아마이드;8) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-5-(3-(3-클로로페닐)유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;9) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-5-(3-(2,4-비스(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;10) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-5-(3-(3-(3-메틸이속사졸-5-일)유레이도)벤즈아마이드;11) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-5-(3-(4-((4-에틸피페라진-1-일)메틸-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;12) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸4-(3-(3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)벤즈아마이드;13) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-4-(3-싸이클로헥실유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;14) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-4-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;15) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸4-(3-(2-모르폴리노-5-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)벤즈아마이드;16) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-4-(3-(4-트리플루오로메틸)피리미딘-2-일)유레이도)벤즈아마이드;17) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-4-(3-(3,4-다이클로로페닐)유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;18) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-4-(3-(3-클로로페닐)유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;19) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-4-(3-(4-클로로페닐)싸이오유레이도)-2-메틸벤즈아마이드;20) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-4-(3-(3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)벤즈아마이드;21) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-4-(3-(3-모르폴리노-5-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)벤즈아마이드;22) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-5-(3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)벤즈아마이드;23) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-5-(3-(4-메틸피페라진-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)벤즈아마이드;24) N-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-5-(3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)벤즈아마이드;25) N-(3-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-4-메틸페닐)-1-페닐-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸-4-카복사아마이드;26) N-(3-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-4-메틸페닐)-5-(2-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐)퓨란-2-카복사아마이드;27) N-(3-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-4-메틸페닐)-5-(4-클로로페닐)이속사졸-3-카복사아마이드;28) N-(3-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-4-메틸페닐)-1-(4-메톡시페닐)-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸-4-카복사아마이드;29) N-(3-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-4-메틸페닐)-2-(피리딘-4-일)싸이아졸-4-카복사아마이드;30) N-(3-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)-2-메틸-5-(4-니트로-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)벤즈아마이드;31) N-(3-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-4-메틸페닐)-2-클로로이소니코틴아마이드;32) N-(4-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-3-메틸페닐)-5-(2-클로로-5-(트리프루오로메틸)페닐)퓨란-2-카복사아마이드;33) N-(4-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-3-메틸페닐)-1-페닐-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸-4-카복사아마이드;34) N-(4-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-3-메틸페닐)-5-메틸이속사졸-3-카복사아마이드;35) N-(4-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-3-메틸페닐)-2-(피리딘-4-일)싸이아졸-4-카복사아마이드;36) N-(4-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-3-메틸페닐)피라진-2-카복사아마이드;37) N-(4-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-3-메틸페닐)벤조[b]싸이오펜-2-카복사아마이드;38) N-(4-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-3-메틸페닐)벤조퓨란-2-카복사아마이드;39) N-(4-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-3-메틸페닐)-2-클로로이소니코틴아마이드; 및40) N-(4-(5-아미노-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일카바모일)-3-메틸페닐)-5-(4-클로로페닐)이속사졸-3-카복사아마이드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 반응식 1로 표시되는 바와 같이,출발물질인 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 고리화 및 나이트로소화 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 환원시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조된 화학식 5의 화합물을 화학식 6의 카르복실산 화합물과 축합반응시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 3);상기 단계 3에서 제조된 화학식 7의 화합물을 환원시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 및상기 단계 4에서 제조된 화학식 8의 화합물을 화학식 9의 아민 화합물 또는 아이소시아네이트 화합물과 커플링 반응시켜 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계(단계 5)를 포함하는 제1항의 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체의 제조방법:[반응식 1]
6 6
하기 반응식 2로 표시되는 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 고리화 및 나이트로소화 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 환원시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조된 화학식 5의 화합물을 화학식 6의 카르복실산 화합물과 축합반응시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 3);상기 단계 3에서 제조된 화학식 7의 화합물을 환원시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 및화학식 8의 화합물을 화학식 10의 카르복실산 화합물과 커플링 반응시켜 화학식 1b의 화합물을 제조하는 단계(단계 5'')를 포함하는 제1항의 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체의 제조방법:[반응식 2]
7 7
제1항의 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 또는 종양의 예방 및 치료용 약학적 조성물
8 8
제7항에 있어서, 상기 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 단백질 카이네이즈를 억제하여 비정상 세포의 증식을 억제하는 암 또는 종양의 예방 및 치료용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서, 상기 단백질 카이네이즈는 ABL1, B-RAF, c-Kit, FMS, LCK, LYN, P38α 및 C-RAF으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 암 또는 종양의 예방 및 치료용 약학적 조성물
10 10
제8항에 있어서, 상기 암 또는 종양은 위암, 폐암, 간암, 대장암, 소장암, 췌장암, 뇌암, 뼈암, 흑색종, 유방암, 경화성선증, 자궁암, 자궁경부암, 두경부암, 식도암, 갑상선암, 부갑상선암, 신장암, 육종, 전립선암, 요도암, 방광암, 혈액암, 림프종, 건선 및 섬유선종으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 암 또는 종양의 예방 및 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.