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하기 [화학식 1]로 표시되는 카바졸 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 [화학식 1]에서, X는 C(O)이고, Y는 NR1R2; R3 및 R4로 치환된 피페리디닐기; R5로 N-치환된 페페라지닐기; 및 모폴리닐기; 중에서 선택되며,n은 2 내지 5의 정수이고, R1 및 R2는 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 C1-6의 알킬, 페닐 및 벤질 중에서 선택되며, R1 및 R2는 서로 결합하여 환을 형성할 수 있고, R3 및 R4는 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 수소, C1-6의 알킬, 페닐 및 벤질 중에서 선택되며, R5는 C1-6의 알킬, C1-4의 알킬카보닐, C1-4의 알킬옥시로 치환된 페닐, 히드록시페닐, 벤질 및 벤조이속사졸-3-일 중에서 선택된다
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제1항에 있어서, 상기 [화학식 1]로 표시되는 카바졸 유도체는 하기 [화학식 2] 내지 [화학식 5]로 표시되는 화합물 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 카바졸 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 2] [화학식 3] [화학식 4] [화학식 5] 상기 [화학식 2] 내지 [화학식 5]에서,X는 C(O)이고, n은 n은 2 내지 5의 정수이며, R1 및 R2는 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 C1-6의 알킬, 페닐 및 벤질 중에서 선택되며, R1 및 R2는 서로 결합하여 환을 형성할 수 있고, R3 및 R4는 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 수소, C1-6의 알킬, 페닐 및 벤질 중에서 선택되며, R5는 C1-6의 알킬, C1-4의 알킬카보닐, C1-4의 알킬옥시로 치환된 페닐, 히드록시페닐, 벤질 및 벤조이속사졸-3-일 중에서 선택된다
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제1항에 있어서, 상기 Y는 메틸부틸아미닐, 메틸벤질아미닐, 피롤리디닐, 아제판일, 모폴리닐, 4-메틸피페리디닐, 3-메틸피페리디닐, 3,5-디메틸피페리디닐, 4-페닐피페리디닐, 4-벤질피페리디닐, 4-메틸피페라지닐, 4-아세틸피페라지닐, 4-(2-메톡시페닐)피페라지닐, 4-(2-히드록시페닐)피페라지닐, 4-벤질피페라지닐 및 4-(벤조이속사졸-3-일)피페라지닐 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 카바졸 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서,상기 [화학식 1]로 표시되는 카바졸 유도체는 6-(부틸(메틸)아미노)-1-(9H-카바졸-9-일)헥산-1-온;6-(벤질(메틸)아미노)-1-(9H-카바졸-9-일)헥산-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-6-(피롤리딘-1-일)헥산-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-6-(4-메틸피페리딘-1-일)헥산-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-6-(3-메틸피페리딘-1-일)헥산-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-6-(3,5-다이메틸피페리딘-1-일)헥산-1-온;6-(아제판-1-일)-1-(9H-카바졸-9-일)헥산-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-6-모르폴리노헥산-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-6-(4-페닐피페리딘-1-일)헥산-1-온;6-(4-벤질피페리딘-1-일)-1-(9H-카바졸-9-일)헥산-1-온;6-(4-아세틸피페라진-1-일)-1-(9H-카바졸-9-일)헥산-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-6-(4-메틸피페라진-1-일)헥산-1-온;6-(4-벤질피페라진-1-일)-1-(9H-카바졸-9-일)헥산-1-온;6-(4-벤조[d]아이소옥사졸-3-일)피페라진-1-일)-1-(9H-카바졸-9-일)헥산-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-6-(4-(2-하이드록시페닐)피페라진-1-일)헥산-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-6-(4-(2-메톡시페닐)피페라진-1-일)헥산-1-온;5-(부틸(메틸)아미노)-1-(9H-카바졸-9-일)펜탄-1-온;5-(벤질(메틸)아미노)-1-(9H-카바졸-9-일)펜탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-5-(피롤리딘-1-일)펜탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-5-(4-메틸피페리딘-1-일)펜탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-5-(3-메틸피페리딘-1-일)펜탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-5-(3,5-다이메틸피페리딘-1-일)펜탄-1-온;5-(아제판-1-일)-1-(9H-카바졸-9-일)펜탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-5-모르폴리노펜탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-5-(4-페닐피페리딘-1-일)펜탄-1-온;5-(4-벤질피페리딘-1-일)-1-(9H-카바졸-9-일)펜탄-1-온;5-(4-아세틸피페라진-1-일)-1-(9H-카바졸-9-일)펜탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-5-(4-메틸피페라진-1-일)펜탄-1-온;5-(4-벤질피페라진-일)-1-(9H-카바졸-9-일)펜탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-5-(4-(2-하이드록시페닐)피페라진-1-일)펜탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-5-(4-(2-메톡시페닐)피페라진-1-일)펜탄-1-온;4-(4-벤질피페라진-1-일)-1-(9H-카바졸-9-일)부탄-1-온;1-(9H-카바졸-9-일)-4-(4-(2-하이드록시페닐)피페라진-1-일)부탄-1-온; 및1-(9H-카바졸-9-일)-4-(4-(2-메톡시페닐)피페라진-1-일)부탄-1-온;으로 이루어진 군 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 카바졸 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
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카바졸과 하기 [화학식 8]의 화합물을 유기용매 하에서 반응시켜 하기 [화학식 6]의 화합물을 합성하는 단계; 및상기 [화학식 6]으로 표시되는 화합물을 하기 [화학식 7]로 표시되는 화합물과 유기용매 하에서 반응시켜 하기 [화학식 1]로 표시되는 카바졸 유도체를 제조하는 단계;를 포함하는 카바졸 유도체의 제조방법
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제5항에 있어서,상기 유기 용매는 아세토니트릴, 디클로로메탄, 디클로로에탄, 테트라히드로퓨란, 저가알콜, N,N-디메틸포름아미드, 디메틸설폭사이드, 에틸아세테이트, 디옥산, 클로로포름, 벤젠 및 톨루엔으로 이루어진 군 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 카바졸 유도체의 제조방법
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7
제5항에 있어서,상기 반응은 25 내지 200 ℃ 범위에서 3-24 시간 동안 환류시킴으로써 수행되는 것을 특징으로 하는 카바졸 유도체의 제조방법
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8
제7항에 있어서, 상기 Y는 메틸부틸아미닐, 메틸벤질아미닐, 피롤리디닐, 아제판일, 모폴리닐, 4-메틸피페리디닐, 3-메틸피페리디닐, 3,5-디메틸피페리디닐, 4-페닐피페리디닐, 4-벤질피페리디닐, 4-메틸피페라지닐, 4-아세틸피페라지닐, 4-(2-메톡시페닐)피페라지닐, 4-(2-히드록시페닐)피페라지닐, 4-벤질피페라지닐 및 4-(벤조이속사졸-3-일)피페라지닐 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 카바졸 유도체의 제조방법
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하기 [화학식 1]로 표시되는 카바졸 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성 통증, 신경병성 통증, 체온조절 장애, 생체리듬조절 장애, 수면 장애 및 평활근 관련 질병으로 이루어진 군 중에서 선택되는 중추신경계 질환 예방 및 치료용 약학조성물:[화학식 1]상기 [화학식 1]에서, X는 CH2 또는 C(O)이고, Y는 NR1R2, R3 및 R4로 치환된 피페리디닐기, R5로 N-치환된 페페라지닐기 및 모폴리닐기 중에서 선택되며,n은 2 내지 5의 정수이고, R1 및 R2는 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 C1-6의 알킬, 페닐 및 벤질 중에서 선택되며, R1 및 R2는 서로 결합하여 환을 형성할 수 있고, R3 및 R4는 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 수소, C1-6의 알킬, 페닐 및 벤질 중에서 선택되며, R5는 C1-6의 알킬, C1-4의 알킬카보닐, C1-4의 알킬옥시로 치환된 페닐, 히드록시페닐, 벤질 및 벤조이속사졸-3-일 중에서 선택된다
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제10항에 있어서, 상기 [화학식 1]로 표시되는 카바졸 유도체는 하기 [화학식 2] 내지 [화학식 5]로 표시되는 화합물 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 중추신경계 질환 예방 및 치료용 약학조성물:[화학식 2] [화학식 3] [화학식 4] [화학식 5] 상기 [화학식 2] 내지 [화학식 5]에서,X는 CH2 또는 C(O)이고, n은 n은 2 내지 5의 정수이며, R1 및 R2는 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 C1-6의 알킬, 페닐 및 벤질 중에서 선택되며, R1 및 R2는 서로 결합하여 환을 형성할 수 있고, R3 및 R4는 서로 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 수소, C1-6의 알킬, 페닐 및 벤질 중에서 선택되며, R5는 C1-6의 알킬, C1-4의 알킬카보닐, C1-4의 알킬옥시로 치환된 페닐, 히드록시페닐, 벤질 및 벤조이속사졸-3-일 중에서 선택된다
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