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하기 화학식 3으로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 3]상기 화학식 3에서,R1은 수소 또는 C1-6 알킬이며;Cy는 비치환 또는 치환된 9-14원 헤테로아릴 또는 9-14원 헤테로사이클릴이고;상기 치환된 9-14원 헤테로아릴 또는 9-14원 헤테로사이클릴은 비치환 또는 C1-6 알킬, C1-6 알콕시, 할로겐, C1-6 퍼플루오로알킬, C1-6 퍼플루오로알콕시, C1-6 할로알킬, (C1-6 알킬) 아미노, 디(C1-6 알킬) 아미노, 비치환 또는 C1-6 알킬로 치환된 카바모일, 또는 비치환 또는 C1-6 알킬, 할로겐, 및 디(C1-6 알킬)아미노로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상으로 치환된 C6-14 아릴, 5-14원 헤테로아릴 또는 5-14원 헤테로사이클릴로 치환된 것이되,Cy가 벤조티아졸-2-일, 카바졸릴, 및 비치환된 인다졸릴인 경우는 제외함
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제3항에 있어서,R1은 수소이며;Cy는 비치환된 벤조티아졸-6-일, 벤조티아졸-5-일, 퀴놀리닐, 인돌린 또는 피롤로피리디닐 또는 치환된 벤조티아졸-6-일, 벤조티아졸-5-일, 인다졸릴, 퀴놀리닐, 인돌릴, 또는 피롤로피리디닐이고;상기 치환된 9-14원 헤테로아릴 또는 9-14원 헤테로사이클릴은 비치환 또는 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필, 이소부틸, 메톡시, 에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 트리플루오로에틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 디메틸카바모일, 페녹시, 이소프로폭시, 메틸아미노, 디메틸아미노, 또는 비치환 또는 메틸, 플루오로, 및 디메틸아미노로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상으로 치환된 페닐, 피리디닐, 퓨라닐, 또는 티오페닐로 치환된 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제3항에 있어서,상기 화합물은,60
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산 존재하에, 아질산나트륨, 아민기를 포함하는 9-14원 헤테로아릴 또는 9-14원 헤테로사이클릴 및 말로노니트릴을 반응시켜 이민 결합을 형성하는 단계를 포함하는, 제3항의 화합물의 제조방법
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제12항에 있어서,상기 9-14원 헤테로아릴 또는 9-14원 헤테로사이클릴은 이에 아민기 이외에 결합가능한 질소를 포함하는 경우, 상기 질소 자리에 보호기를 포함하며, 이민 결합을 형성하는 단계 이후 상기 보호기를 제거하는 단계를 추가로 포함하는 것인 제조방법
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제12항에 있어서,상기 9-14원 헤테로아릴 또는 9-14원 헤테로사이클릴은 동일한 골격에 아민기 대신에 니트로기를 포함하는 9-14원 헤테로아릴 또는 9-14원 헤테로사이클릴을 환원시킴으로써 제조한 것인 제조방법
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제3항, 제4항 및 제8항 중 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 포함하는 타우 단백질의 응집 또는 과인산화에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서,상기 타우 단백질의 응집 또는 과인산화에 의해 유발되는 질환은 알츠하이머 질환, 파킨슨 질환, 혈관성 치매, 급성 뇌졸증, 외상, 뇌혈관 질환, 뇌 코드 외상, 척수 외상, 말초 신경병증, 망막병증, 녹내장 및 타우병증(taupathies)으로 구성된 군으로부터 선택된 것인 약학적 조성물
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제16항에 있어서,상기 타우병증은 만성 외상성 뇌병증(chronic traumatic encephalopathy; CTE), 원발성 연령관련 타우병증(primary age-related tauopathy), 진행성 핵상 마비(progressive supranuclear palsy), 피질기저퇴행증(corticobasal degeneration), 피크 질환(Pick's disease), 아지오필릭 그레인 질환(argyrophilic grain disease; AGD), 전측두엽 치매(frontotemporal dementia; FTD), 17번 염색체 관련 파킨슨증(Parkinsonism linked to chromosome 17), 리티코-보디그 질환(Lytico-Bodig disease, Parkinson-dementia complex of Guam), 신경절교세포증(ganglioglioma), 신경세포종(gangliocytoma), 수막혈관주위세포종(meningioangiomatosis), 뇌염후 파킨슨증(postencephalitic parkinsonism), 아급성 경화성 범뇌염(subacute sclerosing panencephalitis), 연독성뇌증(lead encephalopathy), 결절성경화증(tuberous sclerosis), 판토테네이트 키나아제 결합 신경 퇴화(Pantothenate kinase-associated neurodegeneration), 지방갈색소증(lipofuscinosis), 및 외상성 뇌손상(traumatic brain injury)으로 구성된 군으로부터 선택된 것인 약학적 조성물
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