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서열번호 1로 표시되는 종양 세포 내에 존재하는 리소좀 효소에 의해 절단되는 펩타이드를 중심으로, 양측에 형광체와 소광체가 접합되어 있고,상기 펩타이드의 C 말단에 EGF(epidermal growth factor)가 결합되어 있는 복합체를 포함하는 대장암 진단 또는 약효예측용 조성물
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제1항에 있어서,상기 펩타이드의 N-말단에 상기 형광체가 결합되고, 상기 펩타이드의 라이신 또는 아르기닌 아미노산 잔기의 입실론 아민기에 소광체가 결합되어 있는 것을 특징으로 하는 대장암 진단 또는 약효예측용 조성물
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제2항에 있어서, 상기 형광체는 플루오레세인(fluorescein), FITC(fluorescein isothiocyanate), 오레곤 그린(Oregon green), 텍사스 레드(Texas red), Cy2, Cy3, Cy3B, Cy3
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제2항에 있어서,상기 소광체는 TAMRA(6-carboxytetramethyl-rhodamine), BHQ1(black hole quencher 1), BHQ2(black hole quencher 2), BHQ3(black hole quencher 3), NFQ (nonfluorescent quencher), 답실(dabcyl), Eclipse, DDQ(Deep Dark Quencher), 블랙베리 퀸처(Blackberry Quencher), 아이오와 블랙(Iowa black)으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 대장암 진단 또는 약효예측용 조성물
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제1항에 있어서,상기 대장암은 표피성장인자 수용체(EGFR) 양성 대장암인 것을 특징으로 하는 대장암 진단 또는 약효예측용 조성물
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6
제1항에 있어서,상기 복합체는 대장암 세포로 침투하여, 대장암 세포의 리소좀 내에 존재하는 효소에 의해 절단되어 형광체와 소광체에 의한 소광작용이 해소되어 형광을 발생하는 것을 특징으로 하는 대장암 진단 또는 검출용 조성물
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7
서열번호 1로 표시되는 종양 세포 내에 존재하는 리소좀 효소에 의해 절단되는 펩타이드를 중심으로, 양측에 형광체와 소광체가 접합되어 있고,상기 펩타이드의 C 말단에 EGF(epidermal growth factor)가 결합되어 있는 복합체를 포함하는 EGFR 양성 대장암 환자의 암 치료효과에 대한 예후 확인용 조성물
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8
암 환자로부터 분리된 시료에서, 제1항에 따른 대장암 진단 또는 검출용 조성물을 처리하고, 형광 세기를 측정하는 단계를 포함하는 표피성장인자 수용체(EGFR) 표적 약물에 대한 반응성을 예측하기 위한 정보를 제공하는 방법
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9
제8항에 있어서,상기 형광 세기가 검출되면, 대상체는 EGFR 약물에 대하여 반응성을 갖는 것으로 판단하는 것을 특징으로 하는 방법
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항암제를 투여받고 있는 대장암 환자로부터 분리된 시료에서, 제1항에 따른 대장암 진단 또는 약효예측용 조성물을 처리하고, 형광 세기를 측정하는 단계를 포함하는 상기 항암제의 치료효과를 검증하기 위한 정보를 제공하는 방법
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11
제10항에 있어서,상기 형광 세기가 검출되면, 상기 대장암 환자는 상기 항암제에 대하여 치료효과가 없는 것으로 판단하는 것을 특징으로 하는 방법
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12
a) 서열번호 1로 표시되는 종양 세포 내에 존재하는 리소좀 효소에 의해 절단되는 펩타이드를 중심으로, 양측에 형광체와 소광체가 접합되어 있고, 상기 펩타이드의 C 말단에 EGF(epidermal growth factor)가 결합되어 있는 복합체; 및b) 서열번호 1 또는 서열번호 2로 표시되는 종양 세포 내에 존재하는 리소좀 효소에 의해 절단되는 펩타이드의 양 말단에 EGF(epidermal growth factor)와 항암제가 접합되어 있는 전구약물 복합체;를 포함하는 대장암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제12항에 있어서,상기 대장암은 EGFR 양성 대장암인 것을 특징으로 하는 대장암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제12항에 있어서,상기 b) 전구약물 복합체에서 펩타이드와 EGF는 가교결합제에 의해 공유결합된 것을 특징으로 하는 대장암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제14항에 있어서,상기 가교결합제는, 단백질 A, 카르보디이미드, N-숙신이미딜-S-아세틸-티오아세테이트(SATA), N-숙신이미딜-3-(2-피리미딜디티오)프로피오네이트 (SPDP) 및 술포숙신이미딜 4-(N-말레이미도메틸)시클로헥산-1-카르복실레이트(술포-SMCC)로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 대장암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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16
제12항에 있어서,상기 항암제는 독소루비신(doxorubicin), 사이클로포스파아마이드(cyclophosphamide), 메클로레타민(mecholrethamine), 우라무스틴(uramustine), 멜파란(melphalan), 클로라부실(chlorambucil), 이포스파미드(ifosfamide), 벤다무스틴(bendamustine), 카르무스틴(carmustine), 로무스틴(lomustine), 스트렙토조신(streptozocin), 부설판(busulfan), 다카바진(dacarbazine), 테모졸로마이드(temozolomide), 티오테파(thiotepa), 알트레타민(altretamine), 듀오카르마이신(duocarmycin), 시스플라틴(cisplatin), 카르보플라틴(carboplatin), 네다플라틴(nedaplatin), 옥사리플라틴(oxaliplatin), 사트라플라틴(satraplatin), 트리플라틴 테트라나이트레이트(triplatin tetranitrate), 5-플루오로우라실(5-fluorouracil), 6-머캅토퓨린(6-mercaptopurine), 카페시타빈(capecitabine), 클라드리빈(cladribine), 클로파라빈(clofarabine), 시스타르빈(cystarbine), 플록스유리딘(floxuridine), 플루다라빈(fludarabine), 겜시타빈(gemcitabine), 하이드록시우레아(hydroxyurea), 메토트렉세이트(methotrexate), 페메트렉세드(pemetrexed), 펜토스타틴(pentostatin), 티오구아닌(thioguanine), 캠토테신(camptothecin), 토포테칸(topotecan), 이리노테칸(irinotecan), 에토포사이드(etoposide), 테니포시드(teniposide), 미토산트론(mitoxantrone), 파클리탁셀(paclitaxel), 도세탁셀(docetaxel), 이자베필론(izabepilone), 빈블라스틴(vinblastine), 빈크리스틴(vincristine), 빈데신(vindesine), 비노렐빈(vinorelbine), 에스트라머스틴(estramustine), 메이탄신(maytansine), DM1 (mertansine, 메르탄신), DM4, 돌라스타틴(dolastatin), 아우리스타틴 E(auristatin E), 아우리스타틴 F(auristatin F), 모노메틸 아우리스타틴 E(monomethyl auristatin E), 모노메틸 아우리스타틴 F(monomethyl auristatin F) 및 이들의 유도체로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 대장암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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