맞춤기술찾기

홈으로 가기
맞춤기술찾기
이전대상기술
프린트하기

이전대상기술

신규 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2023001285
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
상담신청 PDF 받기
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본원발명은 TAM과 암세포에서 다양한 암 관련RNA의 활성을 억제하거나, 발현을 증진을수 있는 제제에 관한 것으로, PD-L1 수용체가 과발현된 종양 세포와 대식세포 모두에 결합할 수 있는 이중 표적 약물 전달 시스템에 관한 것이다.
Int. CL A61K 47/64 (2017.01.01) A61K 31/7088 (2006.01.01) A61K 45/06 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) C07K 7/08 (2006.01.01) C12N 15/113 (2010.01.01)
CPC A61K 47/64(2013.01) A61K 31/7088(2013.01) A61K 45/06(2013.01) A61P 35/00(2013.01) C07K 7/08(2013.01) C12N 15/113(2013.01) C12N 2310/141(2013.01)
출원번호/일자 1020220173072 (2022.12.12)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2023-0096856 (2023.06.30) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020210184545   |   2021.12.22
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2022.12.12)
심사청구항수 34

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 양유수 서울특별시 성북구
2 김선화 서울특별시 성북구
3 권익찬 서울특별시 성북구
4 김은혜 서울특별시 성북구

대리인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 대리인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 최종권리자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
최종권리자 정보가 없습니다
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2022.12.12 수리 (Accepted) 1-1-2022-1335588-67
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체(peptide-oligonucleotide conjugate)에 있어서,상기 펩타이드는 PD-L1 결합 펩타이드이며,상기 올리고뉴클레오티드는 올리고뉴클레오티드 또는 이의 변형된 올리고뉴클레오티드인,펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
2 2
제 1항에 있어서,상기 PD-L1 결합 펩타이드는 서열번호 1의 서열을 가지는, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
3 3
제 1항에 있어서,상기 PD-L1 결합 펩타이드는 아자이드기로 기능화된 PD-L1 결합 펩타이드인, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
4 4
제 1항에 있어서,상기 올리고뉴클레오티드는 siRNA(small interfering RNA), shRNA(small hairpin RNA), miRNA, 안티센스 올리고뉴클레오타이드 또는 핵산 압타머인, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
5 5
제 1항에 있어서,상기 올리고뉴클레오티드는 항-miRNA 21, 항-miRNA 155, 항-miRNA 19, 항-miRNA 17-92, 항-miRNA 128, 항-miRNA 125b, 항-miRNA 504, 항-miRNA 25 및 항-miRNA 30d 중 어느 하나 이상을 포함하는 miRNA 억제제인, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
6 6
제 5항에 있어서,상기 miRNA 억제제는 항-miRNA 21, 항-miRNA 155, 항-miRNA 19, 항-miRNA 17-92 및 항-miRNA 128 중 어느 하나 이상인, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
7 7
제 1항에 있어서,상기 올리고뉴클레오티드는 miRNA 34a, miRNA 194, miRNA 192, miRNA 29, miRNA 215, miRNA 200, miRNA 605, miRNA 122 및 miRNA 143/145중 어느 하나 이상을 포함하는 miRNA 전달제인, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
8 8
제 7항에 있어서,상기 miRNA 전달제는 miRNA 34a, miRNA 194, miRNA 192 및 miRNA 29중 어느 하나 이상인, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
9 9
제 1항에 있어서,상기 변형된 올리고뉴클레오티드 변형된 뉴클레오사이드간(internucleoside) 링키지, 변형된 당 및 변형된 핵염기 중 어느 하나 이상을 포함하는, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
10 10
제 9항에 있어서,상기 변형된 뉴클레오사이드간 링키지는 포스포로티오에이트(Phosphorothioate, PS) 뉴클레오사이드간 링키지, 포스포디에스테르(Phosphodiester) 뉴클레오사이드간 링키지, 포스포트리에스테르(Phosphotriester) 뉴클레오사이드간 링키지, 모르폴리노(Morpholino) 뉴클레오사이드간 링키지, 프로테인 핵산(Protein nucleic acid, PNA) 뉴클레오사이드간 링키지 중 어느 하나 이상이며,상기 변형된 당은 2'-O-메톡시에틸, 2'-O-하이드록시메틸, 2'-하이드록실, 2'-플루오르 및 2',4'-LNA 중 어느 하나 이상인,펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
11 11
제 10항에 있어서,상기 변형된 뉴클레오사이드간 링키지는 포스포로티오에이트(Phosphorothioate, PS) 뉴클레오사이드간 링키지이며,상기 변형된 당은 2',4'-LNA 인,펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
12 12
제 1항에 있어서,상기 올리고뉴클레오타이드는 항-miRNA-21인, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
13 13
제 1항에 있어서,상기 항-miRNA-21는 서열번호 2의 서열을 가지는, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
14 14
제 1항에 있어서,상기 올리고뉴클레오타이드는 변형된 항-miRNA-21이며, 상기 변형된 항-miRNA-21는포스포로티오에이트(Phosphorothioate, PS) 뉴클레오사이드간 링키지를 올리고뉴클레오타이드 서열 전체에 대하여 1 내지 10의 링키지 수를 포함하며,2',4'-LNA의 변형된 당을 올리고뉴클레오타이드 서열 전체에 대하여 1 내지 10의 변형된 당을 포함하는, 올리고뉴클레오티드 접합체
15 15
제 14항에 있어서,상기 변형된 항-miRNA-21는 하기 서열 구조식으로 나타내며,하기 서열 구조식에서 (PS)는 포스포로티오에이트(Phosphorothioate, PS) 뉴클레오사이드간 링키지이며,아래첨자 L은 2',4'-LNA의 당 변형인, 올리고뉴클레오티드 접합체
16 16
제 15항에 있어서,상기 서열 구조식은 서열번호 3의 서열에 의해 표현되는, 올리고뉴클레오티드 접합체
17 17
제 1항에 있어서,상기 올리고뉴클레오티드는 디아릴사이클로옥틴(diarylcyclooctyne, DBCO)으로 기능화된 올리고뉴클레오티드인, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
18 18
제 1항에 있어서,상기 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체는 아자이드기로 기능화된 PD-L1 결합 펩타이드와 디아릴사이클로옥틴(diarylcyclooctyne, DBCO)으로 기능화된 올리고뉴클레오티드가 클릭 반응(click reaction)으로 결합된 접합체인, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
19 19
제 18항에 있어서,상기 올리고뉴클레오티드 접합체는 하기 화학식 1의 화학구조를 가지는, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체:[화학식 1]상기 화학식 1에서R1 내지 R3는 각각 독립적으로 수소; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로아릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기; -C(O)-(C1-C13 알킬); -C(O)-(C6-C10 아릴기); 또는 -C(O)-(C3-C10 헤테로아릴기); 이며m, n, p, q 또는 r은 각각 독립적으로 0, 1, 2, 3 또는 4이며,W1 내지 W3는 각각 독립적으로 -NR3-; -NR3CH2-; -NR3-C(O)-; -NR3-C(O)-NR4-; -NR3-C(S)-NR4-; -C(O)-; -C(O)CH2-; -C(O)O-; -C(O)NR3-; -(CH2)-; -(CR3R4)-; -(CH2)(CR3R4)-; -S(O)2-; -NR3S(O)2-; 또는 -S(O)2NR3- ; 이며,상기 C1-C13 알킬기, C3-C10 사이클릴기, C1-C6 알콕시기, 는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아미노기(-NR3R4); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR3R4); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR3(C=O)NR4-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R3R4); 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기; 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알콕시기; C6-C10 페녹시; 아미노기(-NR3R4); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR3R4); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR3(C=O)NR4-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R3 및 R4은 각각 독립적으로 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기; 또는 R3는 R4과 연결된 질소 또는 탄소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 임의로 포함할 수 있고, 수소, C1-C13 알킬기, C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기, 히드록실기, 할라이드기 및 시아노기 중 적어도 1종으로 임의로 치환될 수 있는 3 내지 7원(membered) 포화 고리를 형성하고, 상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함한다
20 20
제 19항에 있어서,R1 또는 R2는 각각 독립적으로 수소; 또는 C1-C13 알킬기;이며, m 또는 p은 각각 독립적으로 0, 1, 2, 3 또는 4이며,R3는 수소; 또는 C1-C3 알킬기;이며,W1 은 -(CH2)-; -(CR3R4)-; 또는 -(CH2)(CR3R4)-; 이며, r은 0, 1 또는 2 이며,W2 은 -(CH2)-; 또는 -(CR3R4)-; 이며, n은 1 또는 2 이며,W3은 -(CH2)-; 또는 -(CR3R4)-; 이며, q은 0, 1 또는 2 인,펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
21 21
제 20항에 있어서,상기 화학식 1에서 Peptide는 PD-L1 결합 펩타이드이며, PD-L1 결합 펩타이드는 서열번호 1의 서열을 가지며, 상기 화학식 1에서 Oligonucleotide는 항-miRNA-21 또는 변형된 항-miRNA-21이며, 상기 항-miRNA-21는 서열번호 2의 서열을 가지고, 상기 변형된 항-miRNA-21는 서열번호 3의 서열을 가지는, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
22 22
제 1항 내지 제 20항 중 어느 한 항에 있어서,상기 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체는 세포에서 miR-21, miRNA 155, miRNA 19, miRNA 17-92, miRNA 128, miRNA 125b, miRNA 504, miRNA 25 및 miRNA 30d 중 어느 하나 이상의 발현을 억제하는, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
23 23
제 1항 내지 제 20항 중 어느 한 항에 있어서,상기 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체는 세포에서 miRNA 34a, miRNA 194, miRNA 192, miRNA 29, miRNA 215, miRNA 200, miRNA 605, miRNA 122 및 miRNA 143/145 중 어느 하나 이상의 발현을 향상시키는, 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
24 24
제 1항에 있어서,상기 올리고뉴클레오티드는 서열 목록 4로 표시되는 항-miRNA 155,서열 목록 5로 표시되는 항-miRNA 19a,서열 목록 6로 표시되는 항-miRNA 19b,서열 목록 7로 표시되는 항-miRNA 17,서열 목록 8로 표시되는 항-miRNA 125b,서열 목록 9로 표시되는 항-miRNA 504,서열 목록 10로 표시되는 항-miRNA 25, 및서열 목록 11로 표시되는 항-miRNA 30d 중 어느 하나인,펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체
25 25
제 1항 내지 제 20항 중 어느 한 항에 따른 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체를 포함하는 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
26 26
제 25항에 있어서,상기 암은 흑색종, 유방암, 폐암, 대장암, 난소암, 두경부암, 신경아세포종인, 암 예방, 경감 또는 치료용 약학 조성물
27 27
제 1항 내지 제 20항 중 어느 한 항에 따른 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체의 제조 방법에 있어서, 상기 방법은 (a) PD-L1 결합 펩타이드를 아자이드기로 기능화시키는 단계;(b) 올리고뉴클레오티드를 디아릴사이클로옥틴(diarylcyclooctyne, DBCO)으로 기능화시키는 단계; 및(c) 디아릴사이클로옥틴(diarylcyclooctyne, DBCO)으로 기능화된 올리고뉴클레오티드를 아자이드기로 기능화된 PD-L1 결합 펩타이드와 클릭 반응(click reaction)으로 반응시켜 펩타이드-올리고뉴클레오티드 접합체를 제조하는 단계;를 포함하는, 제조 방법
28 28
제 27항에 있어서,상기 아자이드기로 기능화된 PD-L1 결합 펩타이드는 하기 화학식 2의 화합물이며,상기 디아릴사이클로옥틴(diarylcyclooctyne, DBCO)으로 기능화된 올리고뉴클레오티드는 하기 화학식 3의 화합물인, 방법:[화학식 2][화학식 3]상기 화학식 2 또는 3에서R1 내지 R3는 각각 독립적으로 수소; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; C6-C10 아릴기; C3-C10 사이클릴기; C3-C10 헤테로아릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기; -C(O)-(C1-C13 알킬); -C(O)-(C6-C10 아릴기); 또는 -C(O)-(C3-C10 헤테로아릴기); 이며m, n, p, q 또는 r은 각각 독립적으로 0, 1, 2, 3 또는 4이며,W1 내지 W3는 각각 독립적으로 -NR3-; -NR3CH2-; -NR3-C(O)-; -NR3-C(O)-NR4-; -NR3-C(S)-NR4-; -C(O)-; -C(O)CH2-; -C(O)O-; -C(O)NR3-; -(CH2)-; -(CR3R4)-; -(CH2)(CR3R4)-; -S(O)2-; -NR3S(O)2-; 또는 -S(O)2NR3- ; 이며,상기 C1-C13 알킬기, C3-C10 사이클릴기, C1-C6 알콕시기, 는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; C1-C13 알킬기; C1-C6 알콕시기; 아미노기(-NR3R4); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR3R4); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR3(C=O)NR4-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하며,상기 C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기는, 수소; 히드록시기; 할로겐기; 카보닐기(-(C=O)R3R4); 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알킬기; 할로겐 또는 C3-C10 헤테로사이클릴기로 치환 또는 비치환된 C1-C3 알콕시기; C6-C10 페녹시; 아미노기(-NR3R4); 니트로기(-N(O)2); 아마이드기(-(C=O)NR3R4); 카르복실산기(-C(O)OH); 니트릴기(-CN); 유레아기(-NR3(C=O)NR4-); 술폰아미드기(-NHS(O)2-); 설피드기(-S-); 술폰기(-S(O)2-); 포스피릴기(-P(O)R3R4); C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 치환기를 포함하고,상기 R3 및 R4은 각각 독립적으로 수소; C1-C6 알킬기; C1-C6 알케닐기; C1-C6 알키닐기; C6-C10 아릴기; C3-C10 헤테로아릴기; C3-C10 헤테로사이클릴기; 또는 R3는 R4과 연결된 질소 또는 탄소 원자와 함께 N, O, S, NH, C=N, C=O, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHS(O)2-, 또는 SO2 중 적어도 1종을 임의로 포함할 수 있고, 수소, C1-C13 알킬기, C6-C10 아릴기, C3-C10 헤테로아릴기, 히드록실기, 할라이드기 및 시아노기 중 적어도 1종으로 임의로 치환될 수 있는 3 내지 7원(membered) 포화 고리를 형성하고, 상기 C3-C10 헤테로아릴기 및 C3-C10 헤테로사이클릴기는 N, O, 및 S로 이루어지는 군에서 선택된 1종 이상의 헤테로원자를 포함한다
29 29
제 28항에 있어서,R1 또는 R2는 각각 독립적으로 수소; 또는 C1-C13 알킬기;이며, m 또는 p은 각각 독립적으로 0, 1, 2, 3 또는 4이며,R3는 수소; 또는 C1-C3 알킬기;이며,W1 은 -(CH2)-; -(CR3R4)-; 또는 -(CH2)(CR3R4)-; 이며, r은 0, 1 또는 2 이며,W2 은 -(CH2)-; 또는 -(CR3R4)-; 이며, n은 1 또는 2 이며,W3은 -(CH2)-; 또는 -(CR3R4)-; 이며, q은 0, 1 또는 2 인,제조 방법
30 30
제 28항에 있어서,상기 (c) 단계는 pH 6
31 31
제 28항에 있어서,상기 (c) 단계는 디아릴사이클로옥틴(diarylcyclooctyne, DBCO)으로 기능화된 올리고뉴클레오티드와 아자이드기로 기능화된 PD-L1 결합 펩타이드가 1 : 1
32 32
제 28항에 있어서,상기 (c) 단계는 1 내지 3시간 동안 반응하는 것인, 제조 방법
33 33
제 28항에 있어서,상기 PD-L1 결합 펩타이드는 서열번호 1의 서열을 가지는, 제조 방법
34 34
제 28항에 있어서,상기 올리고뉴클레오티드는 서열번호 2 또는 서열번호 3의 서열을 가지는 항-miRNA-21인, 제조 방법
지정국 정보가 없습니다
순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - 패밀리정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2023121103 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - DOCDB 패밀리 정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
DOCDB 패밀리 정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국과학기술연구원 개인기초연구(과기정통부) 암/대식세포 이중 표적형 miRNA 전달 시스템 기반 항암 면역치료 전략 개발